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復雜活性天然產物 Bufospirostenin A首次全合成研究成果
重要生理活性的復雜甾體天然產物Bufospirostenin A在國際上的首次不對稱全合成。團隊巧妙應用經典反應，并利用新穎的烷氧基聯烯—炔參與的Pauson—Khand反應作為關鍵反應，以線性20步完成了Bufospirostenin A的高效不對稱全合成，這也是烷氧基聯烯的Pauson—Khand反應首次應用于天然產物全合成。
南方科技大學
2021-04-14
有抗癌活性的枇杷葉化學成分利用
枇杷葉是一種傳統中藥，含有多種活性成分。為了研究枇杷葉化學成分的結構及藥理活性，本技術對枇杷葉進行提取分離，鑒定所得成分的結構，并且檢測部分化學成分的抗腫瘤活性。分離鑒定：枇杷干燥葉經過90%乙醇回流提取后，濃縮提取液，逐次萃取濃縮液，分別進行分離純化，結果從枇杷葉乙醇提取物中分離到15個化合物。依據理化性質和波譜數據鑒定所得化合物為：烏蘇酸(1)、薔薇酸(2)、2α,3α,19α-三羥基-12-烯-28-齊墩果酸(3)、齊墩果酸(4)、2α,19α-二羥基-3-羰基-12-烯-28-烏蘇酸(5)、2α,3β,13β-三羥基-11-烯-28-烏蘇酸(6)、2α-羥基白樺脂酸甲酯(7)、科羅索酸甲酯(8)、烏蘇醇(9)、科羅索酸(10)、β-谷甾醇(11)、2α,3α,19α,23-四羥基齊墩果酸(12)、正二十一烷醇(13)、2α,3β,19α,23-四羥基-12-雙鍵-28-O-β-D葡萄糖烏蘇苷(14)、槲皮素(15)。化合物6、7、9、12、13和14首次從枇杷屬植物中分離得到。抗腫瘤活性實驗：本技術利用MTT法、CCK-8試劑盒檢測法來檢測枇杷提取物對癌細胞的抑制率。結果發現化合物1、10和混合物在體外對PC-3細胞具有很好的抑制率，化合物4和12對PC-3有一定的抑制作用。化合物1和10在體外都對B16-F10細胞有抑制作用。再用酶聯免疫的二位點一步法來檢測三萜對B16-F10小鼠黑色素瘤分泌INF-γ、TNF-α的影響，研究三萜對腫瘤細胞產生抑制作用的機理，但發現INF-γ、INF-α的分泌量沒有增加。
北京化工大學
2021-02-01
抗植物病蟲害微生物菌劑及其活性物質
中試階段/n該項目屬于農業微生物學技術領域，公開了4?乙烯基苯酚在制備線蟲殺蟲劑中的應用。本發明首次提出4?乙烯基苯酚具有殺線蟲的功能，其對南方跟結線蟲、捻轉血矛線蟲、秀麗隱桿線蟲和南方根結線蟲卵均有很好的殺滅和抑制作用，具有高效、低毒、特異性好，持續性好的優點，為新型的植物病原線蟲和動物病原線蟲防治制劑的制備提供了新的選擇性。
華中農業大學
2021-04-11
活性炭載氧化銅催化劑及其制備方法
該催化劑屬專利技術，該催化劑適用于焦化廢水處理。 鋼鐵工業煉焦工藝是以煤為原料，在隔絕空氣條件下將煤加熱到960-100℃，得到焦碳和一些化工產品。同時，在生產過程中產生大量難以生物降解的芳香族有機物、雜環及多環化合物，且酚含量較高，這些污染物如果未經處理或處理不當隨廢水排放，將對水體產生嚴重污染。國內外對焦化廢水的處理都沒有理想的處理方法。 目前，用固體催化劑處理焦化廢水的方法主要有催化濕式氧化法、光催化氧化法等。催化濕式氧化法是八十年代國際上發展起來的一種處理高濃度難生物降解有機廢水的處理技術（US 4699720,1987）。它是在反應釜中，在催化劑作用下，于高溫高壓條件下用氧氣或空氣直接將污水中的有機物氧化成CO2、H2O等無害物，以達到凈化的目的。至今有多種過度金屬氧化物被認為對濕式氧化有催化活性，中國大連化學物理研究所（水處理技術23(1997,2)83-87）提到的貴金屬系列催化劑的活性高、壽命長，但價格昂貴，使其應用受到極大的限制。光催化氧化法是光催化過程采用半導體材料為催化劑，在可見或紫外光作用下，有一部分近紫外光（290-400nm）極易被有機污染物吸收，在有活性物質存在時發生強烈的光化學反應，使有機物發生降解。半導體光催化劑主要有TiO2、ZnO、WO3等物質，其中以TiO2光催化劑的研究最為活躍（應用化學18（2001（11））912-914）。光催化氧化技術對染料廢水、農藥廢水、酚類物質及制藥廢水都有較好的處理效果，但此工藝要實現工業化還需要在提高催化劑的活性、解決催化劑的分離、開發高效光反應等方面取得突破性成果。 技術內容： 主要解決的技術問題是：提出一種處理焦化廢水用催化劑的制備方法，應用該催化劑與H2O2共同作用催化氧化處理焦化廢水。 這種活性炭載氧化銅催化劑，其組分和含量為：氧化銅重量百分比含量為1.0-5.0%，活性炭重量百分比含量為95.0-99.0%。 技術特點： 活性炭載氧化銅催化劑的制備是以硝酸銅為原料，以活性炭為載體，將氧化銅載到活性炭上，催化劑制備方法簡便、價格低廉、穩定性好、催化活性高。用該催化劑催化氧化處理焦化廢水，可在35-40°C條件下直接進行，易于操作，反應條件溫和，COD去除率高。
北京交通大學
2021-04-13
具有生物活性的霍亂毒素的大規模高效制備技術
已有樣品/n目前國內市場所使用的霍亂毒素及標記物產品，基本來自進口商業渠道，價格昂貴，純度有限。中科院武漢物數所通過有毒蛋白的高效表達技術及蛋白復性組裝機制，大批量生產具有生物活性的霍亂毒素，純度高，可改造成衍生物，滿足國內生物醫藥研究需求。產品優勢如下：1、操作簡單，普通生化實驗室易執行2、產品純度高，產量大，相應的成本低3、可進行神經環路示蹤標記用于神經解剖學研究，也可以改造發展出多種衍生物，用于滿足國內科研和市場需求。市場預期：目前市場上購買的霍亂毒素及衍生物，基本來自SIGMA公司，平均價格
中國科學院大學
2021-01-12
棗皮（渣）天然抗菌活性成分生產及應用技術
一、成果簡介 研究表明，棗皮（渣）中含有多種植物次生代謝產物如多酚、類黃酮素等，化學成分有兒茶素、表兒茶素 和香豆酸等以及基于這些單體的聚合物。這些天然存在的植物次生代謝物質在抗氧化、抑菌、抗病毒、抗癌變、預防心腦血管疾病等方面具有極強的生物活性，在農業生產、食品加工、醫療保健、功能食品開發等領域得到了越來越多的研究與應用。利用棗果實加工過程中的棗皮（渣）等下腳料，經堿溶液水解后獲得棗皮堿水解物，再經一系列的酸堿度調節、去酯、萃取、濃縮，得棗
中國農業大學
2021-04-14
靶向Pim蛋白激酶抗腫瘤藥物設計合成及活性研究
惡性腫瘤是嚴重危害人類健康的一類疾病，盡管自1942年耶魯大學的Gilman等首次證明鹽酸氮芥對小鼠Gardner淋巴瘤有治療作用以來，腫瘤的藥物治療取得了長足的進展，并成為當前臨床治療不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐藥等問題仍然是臨床腫瘤藥物治療遇到的主要障礙。新的作用靶點和作用機制的創新抗腫瘤藥物的研發是改變腫瘤治療現狀的重要途徑，也是新世紀抗腫瘤藥物研究的主導方向。 根據前期合成構效關系的研究基礎上，對靶點Pim蛋白激酶進行合理藥物設計。結合Pim-1蛋白晶體結構的對接研究，構建新的類似化合庫。通過對候選化合物庫進行虛擬篩選和系統地體外酶水平和細胞水平實驗，進一步研究構效關系，提煉3D藥效團。對篩選出的1-2個成藥性高的化合物進行激酶選擇性研究和體內抗腫瘤藥效學實驗，為一類基于新靶點藥物研發提供重要依據。 通過研究建立一套快速、有效針對Pim激酶的藥效團模擬，虛擬篩選的組合化學方法學。通過系統研究候選化合物結構、分子量大小、成藥性和功能基等因素與細胞、酶抑制能力以及毒性大小等的關系，篩選出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制劑，用于腫瘤模型的綜合考察。為進一步開發具有自主知識產權的針對抗腫瘤藥物，奠定良好的應用基礎。在已建立小鼠腫瘤模型上，綜合考察Pim激酶抑制劑在體內對腫瘤的治療效果。為Pim激酶在動物體內的新功能探討提供更多的理論依據和實驗基礎。 通過本項目的實施，將獲合成50個以上TZD類似物，經過體外和體內篩選，爭取獲得 1-2個結構新穎、具有高活性，毒副作用較低的抗腫瘤藥物的候選化合物。通過探討噻唑二酮類化合物結構與激酶選擇性的關系，以及通過腫瘤動物模型的研究，進一步豐富Pim激酶的新功能及通過新的信號通路調控腫瘤細胞生長抑制凋亡的研究內容。
四川大學
2016-04-15
天然活性同系物的分子辨識分離新技術及應用
從分子辨識分離的基本科學原理和分子間多重相互作用入手，首創了天然活性同系物分子辨識萃取分離新方法，發明了弱極性甾類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、表面活性同系物相間分配可控的低乳化分子辨識分離關鍵技術
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
該成果從分子辨識分離的基本科學原理和分子間多重相互作用入手，首創了天然活性同系物分子辨識萃取分離新方法，發明了弱極性甾類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、表面活性同系物相間分配可控的低乳化分子辨識分離關鍵技術，在國際上率先實現24-去氫膽固醇的工業制備，形成了由分子辨識分離的理論基礎，到核心技術創建和工業應用突破的完整體系。
浙江大學
2022-07-22
借助原位環境電鏡揭示金屬催化劑真實活性表面
近年來，原位環境透射電子顯微鏡（ETEM）成為了一種重要的表征手段，廣泛應用于納米材料生長、催化反應、電池反應、納米力學、高溫相變等現代材料研究領域。不同于常規透射電鏡表征的靜態分析，環境透射電子顯微技術可以在真實的反應環境中（熱/電/磁/氣氛）實時研究材料原子級別的動態結構演變及其對性能的影響，為催化反應機理研究提供了更準確的信息。這就像破案時直接調取“監控”而非根據事后的“現場勘測”分析倒推“過程”。
南方科技大學
2021-04-14
抗植物病蟲害微生物菌劑及其活性物質
中試階段/n該項目屬于農業微生物學技術領域，公開了4?乙烯基苯酚在制備線蟲殺蟲劑中的應用。本發明首次提出4?乙烯基苯酚具有殺線蟲的功能，其對南方跟結線蟲、捻轉血矛線蟲、秀麗隱桿線蟲和南方根結線蟲卵均有很好的殺滅和抑制作用，具有高效、低毒、特異性好，持續性好的優點，為新型的植物病原線蟲和動物病原線蟲防治制劑的制備提供了新的選擇性。
華中農業大學
2021-01-12