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含有雙齒配位基團的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對應(yīng)的制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明涉及含有雙齒配位基團的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對應(yīng)的制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明的手性配體由廉價易得的氨基酸制備，該類手性配體的發(fā)展可以提高手性配體的多樣性。該類手性配體只需要一步反應(yīng)即可簡單高效地制備手性Ir(III)催化劑。本發(fā)明的手性Ir(III)催化劑是在氨基酸骨架中引入雙齒導(dǎo)向基團改變氨基酸與Ir的原有配位模式，增強氨基酸對Ir(III)催化劑手性控制能力。首次設(shè)計合成出了該類手性Ir(Ⅲ)催化劑，并將該催化劑成功地應(yīng)用于手性γ?環(huán)內(nèi)酰胺的高效不對稱合成中，選擇性高達99％ee，說明該催化劑具有優(yōu)越的立體控制能力。
南開大學
2021-04-10
一種基于CZT變換和剪除分裂基快速傅里葉變換的三維攝像聲納波束形成方法
本發(fā)明公開了一種基于CZT變換和剪除分裂基快速傅里葉變換的三維攝像聲納波束形成方法，包括以下步驟：分別計算每個換能器接收到的聲波中，與載波頻率fk對應(yīng)的第k個DFT變換系數(shù)；利用所得變換系數(shù)，構(gòu)建矩陣C；對應(yīng)方位角方向，對矩陣C的每一列，進行一維離散卷積運算，得到P×N的矩陣MD；對應(yīng)仰視角方向，對矩陣MD的每一行，進行一維離散卷積運算，得到P×Q的矩陣ME；利用矩陣ME，構(gòu)建矩陣MF；計算矩陣MF中每個元素的模，得到三維攝像聲納波束。本發(fā)明在FFT運算過程中識別和去除不必要的運算操作，有效降低了三維攝像聲納波束形成方法所需的運算量。
浙江大學
2021-04-11
用于乙型肝炎治療的具有抗乙肝病毒和肝臟保護作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝臟病變?yōu)橹鞯囊环N傳染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒檢測為陽性，病程超過半年或發(fā)病日期不明確而臨床有慢性肝炎表現(xiàn)者。如若得不到及時的治療，將會發(fā)展為肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒藥主要分為核苷類抗病毒藥物以及干擾素，核苷類停藥會復(fù)發(fā)，易產(chǎn)生耐藥性。而干擾素，副作用大，治療藥物極其缺乏。 本項目包括兩部分，其一是以提取分離得到的口山酮類化合物為代表的紫紅獐牙菜化學成分通過抑制HBsAg和HBeAg表達等作用實現(xiàn)抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羥基-3,4甲氧基口山酮（1）、當藥醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG 2.2.15細胞HBsAg的表達呈現(xiàn)出非常強的抑制作用，其抑制率分別為31.74%、25.37%和37.66%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率為22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG2.2.15細胞HBeAg的表達呈現(xiàn)出最為顯著的抑制作用，其抑制率達到了31.72%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率僅為8.27%）。 其二是提取分離的化合物1,7-二羥基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）對于DMN誘導(dǎo)的肝纖維化大鼠具有確切的治療作用，通過降低ALT和AST等肝酶活性，經(jīng)由氧化應(yīng)激通路、凋亡通路以及氨基酸調(diào)節(jié)，抗肝纖維化作用和保護肝臟作用。 ZYC-6對二甲基亞硝胺(Dimethylvinphos，DMN)模型大鼠肝組織膠原纖維沉積的影響（Masson染色）；A：正常組大鼠；B：模型組大鼠；C：ZYC-6組大鼠；D：陽性藥IFN-α2b組大鼠。
北京大學
2021-02-01
中國科協(xié)召開2022重大科學問題、工程技術(shù)難題和產(chǎn)業(yè)技術(shù)問題終選會
6月14日上午，中國科協(xié)召開2022重大科學問題、工程技術(shù)難題和產(chǎn)業(yè)技術(shù)問題終選會。會議由中國科協(xié)名譽主席、中國科學院院士、終選學術(shù)委員會主任韓啟德主持，中國科協(xié)黨組書記、分管日常工作副主席、書記處第一書記，中國工程院院士張玉卓出席會議并講話，31位院士以線上線下相結(jié)合的形式參與終選評議，中國科協(xié)黨組成員張桂華出席會議。
中國科協(xié)
2022-06-15
工業(yè)和信息化部等六部門關(guān)于推動能源電子產(chǎn)業(yè)發(fā)展的指導(dǎo)意見
支持企業(yè)、高等院校及科研院所加強合作，構(gòu)建多層次聯(lián)合創(chuàng)新體系，強化創(chuàng)新鏈產(chǎn)業(yè)鏈融合，形成技術(shù)創(chuàng)新攻堅合力。
工業(yè)和信息化部
2023-02-01
2021和2022年度何梁何利基金科學與技術(shù)獎揭曉（全名單）
2021和2022年度何梁何利基金科學與技術(shù)獎共授予112名杰出科技工作者。何梁何利基金最高獎項——何梁何利基金科學與技術(shù)成就獎，授予中國工程物理研究院胡思得院士和中國交通建設(shè)集團有限公司林鳴院士。
何梁何利基金
2023-02-20
關(guān)于開展2023年青海省科技企業(yè)孵化器和眾創(chuàng)空間績效評價工作的通知
為進一步增強我省科技創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)服務(wù)能力，推進孵化服務(wù)機構(gòu)提質(zhì)增效，根據(jù)《青海省科技企業(yè)孵化器和眾創(chuàng)空間績效評價細則》（青科發(fā)高新〔2023〕48號)，省科技廳定于7月份開始組織織開展2023年省級科技企業(yè)孵化器和眾創(chuàng)空間績效評價工作。
青海省科技廳
2023-07-05
關(guān)于《重慶市科研項目和經(jīng)費管理辦法（征求意見稿）》公開征求意見的通知
為貫徹落實《關(guān)于深化項目評審、人才評價、機構(gòu)評估改革的意見》《國務(wù)院關(guān)于優(yōu)化科研管理提升科研績效若干措施的通知》等文件精神，規(guī)范和加強我市科研項目及經(jīng)費管理，根據(jù)《關(guān)于改革完善市級財政科研經(jīng)費管理若干措施的通知》（渝府辦發(fā)〔2022〕95號）有關(guān)要求，我局修訂了《重慶市科研項目管理辦法》（渝科局發(fā)〔2019〕11號），形成《重慶市科研項目和經(jīng)費管理辦法（征求意見稿）》。
重慶市科學技術(shù)局
2023-02-24
關(guān)于組織申報2023年度山西省重點研發(fā)計劃（信創(chuàng)、大數(shù)據(jù)和光電領(lǐng)域）項目的通知
為全面深入學習貫徹習近平新時代中國特色社會主義思想，黨的二十大精神，以及習近平總書記關(guān)于新時代科技創(chuàng)新的重要論述重要指示精神，推進落實《山西省“十四五”新技術(shù)規(guī)劃》，瞄準攻關(guān)信創(chuàng)、大數(shù)據(jù)和光電領(lǐng)域關(guān)鍵核心共性技術(shù)問題，為我省數(shù)字經(jīng)濟高質(zhì)量發(fā)展提供科技支撐，根據(jù)《山西省科技計劃項目管理辦法》（晉政辦發(fā)〔2021〕42號），現(xiàn)將凝練形成的2023年度山西省重點研發(fā)計劃（信創(chuàng)、大數(shù)據(jù)和光電領(lǐng)域）重點支持方向予以發(fā)布，請根據(jù)要求組織項目申報工作。
山西省科技廳信創(chuàng)和大數(shù)據(jù)科技處
2023-08-08
結(jié)合大環(huán)化和聚氨基酸偶聯(lián)兩種策略極大改善蛋白質(zhì)體內(nèi)藥學活性
基于該實驗室所發(fā)展的位點特異蛋白質(zhì) - 聚氨基酸偶聯(lián)技術(shù) (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995?11000) ，以干擾素 -α2b （一種抗病毒和抗腫瘤藥物）為模型藥物蛋白合成了頭 - 尾相接的干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物，并將其與野生型干擾素， 2 個線型干擾素 - 聚氨基酸偶聯(lián)物，以及 1 個線型干擾素 -PEG 偶聯(lián)物平行比較。研究結(jié)果表明，無論在細胞實驗還是動物實驗層面，干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物的藥學性質(zhì)均明顯優(yōu)于其他對照組。最為特殊的是，大環(huán)偶聯(lián)物不僅僅具有傳統(tǒng)蛋白質(zhì) - 高分子偶聯(lián)物的典型優(yōu)勢如長循環(huán)時間和高腫瘤滯留，還有環(huán)狀多肽藥物特有的高腫瘤滲透性。由于這一系列的優(yōu)異性質(zhì)，干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物最終在多個動物模型中都表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性，其抑制腫瘤生長效果明顯優(yōu)于實驗對照組（包括野生型干擾素， PEG 偶聯(lián)物和線性聚氨基酸偶聯(lián)物）。
北京大學
2021-04-11