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本技術以2-甲基呋喃、氫氣為主要原料，在催化劑存在下，采用釜式液相連續加氫合成乙 酰正丙醇，通過先進的連續氫化與連續精餾分離精制技術，使該技術同現有的間歇釜式加氫工 藝相比，設備投資大幅度減少，生產效率極大提高。 對于年產2000噸乙酰正丙醇生產線，設備投資約600萬元。主要設備包括：氫氣壓縮機、 氫化反應釜、中和釜、貯罐、精餾塔等。

本技術首先根據鴨胸軟骨的化學組成設計了一種用于提取鴨硫 酸軟骨素的新型復合蛋白酶的基礎配方，并利用復配酶制備鴨硫酸軟骨素，其 工藝包括鴨胸軟骨骨粉的制備、鴨胸軟骨骨粉的酶解提取、蛋白質的沉降、硫 酸軟骨素粉末四個步驟。本發明采用了復配酶解法提取鴨胸軟骨的硫酸軟骨素， 采用新型復合蛋白酶和胰蛋白酶復配，去掉了堿提這一步，在復配酶使用上也 進行了優化，其收率比其它方法提高了 20%左右，產品純度達到 90%~95%。用復 合酶代替稀堿或濃堿解離軟骨能夠大大降低對環境的污染，并且可以有效縮短 生產周期、降低生產成本、增加了產品收率、提高產品質量，填補了該領域的 空白。 技術優點或者效益預測:硫酸軟骨素(Chondroitinsulfate，CS)是 D-葡萄糖 醛酸和 N-乙酰氨基半乳糖以β-1,4-糖苷鍵連接而成的重復二糖單位組成的酸 性黏多糖。硫酸軟骨素具有抗凝血、抗炎癥、抗腫瘤、抗病毒、抗氧化、降血 脂、防止動脈粥樣硬化、調節體內水分、清除自由基和延緩衰老等多種生理功 能，可應用于食品、藥品、各種保健品及高檔化妝品中。我國是全球硫酸軟骨 素產量最大的國家，占全球產量的 80%以上，年平均產量多于 4000 噸；我國硫 酸軟骨素主要出口到美國、歐洲、日本等地，其中美國作為我國硫酸軟骨素第 一大出口市場，出口份額約占 50%。所以，隨著硫酸軟骨素生物活性功能不斷研 究及其應用領域的不斷擴展，硫酸軟骨素用途越來越廣，具有廣闊市場應用前 景。

氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉化率高、產品光學純度好、環境污 染小等顯著優點。 本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對稱還原，使用廉價的葡萄糖作為輔底物，反應體系中無需額外添加價格昂貴的輔酶， 反應體系簡便，原料成本低廉。底物濃度可高達600 g/L，完全轉化，產物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學純度高于99.9%。具有很好的產業化前景。

中試階段/n該項目公開了一種能識別甲睪酮的特異性單克隆抗體,它是由保藏號為CCTCCNO:C201493的雜交瘤細胞株MT9C10所分泌的。本發明還公開了一種檢測甲睪酮的酶聯免疫方法和試劑盒。與現有技術相比，本發明制備的單克隆抗體可以識別甲睪酮，識別靈敏度高，特異性好，本發明的ELISA方法和試劑盒檢測靈敏度、準確度高，精密度好。

【項目來源】江蘇省中醫藥局項目“甲康顆粒劑治療甲狀腺機能亢進陰虛火郁證的臨床與實驗研究”，編號：9932。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國內領先水平。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】顆粒劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫資深專家根據甲狀腺機能亢進癥的病機關鍵為郁火傷陰，陰虛火旺，確立疏泄郁火，養陰散結為主要治則，遣藥組方治療取得良好效果。 【功能主治】養陰散結，疏泄郁火。主治甲狀腺腫伴甲狀腺機能亢進癥。 【主要技術指標】 1．臨床研究：選擇符合診斷標準的甲亢患者122例，隨機分為中藥組42例，中西結合組40例，西藥對照組40例，治療6個月，觀察治療前后甲腫度數、甲亢眼征、心率、體重的變化，血清甲狀腺激素即T3、T4、FT3、FT4、TSH及甲狀腺相差抗體TGAb、TMAb、血細胞因子SIL-2R和TNF水平的影響。研究結果顯示，中藥治療組總有效率為95.26%、中西結合組總有效率為97.50%。與西藥對照組總有效率為77.50%比較P<0.05；在降低患者的T3、T4、FT3、FT4的水平，有效地調節異常的TGAb、TMAb、SIL-2R、TNF滴度降低，顯著改善臨床癥狀和體征，降低心率，增加體重，消除甲狀腺腫，減輕突眼度方面均明顯優于西藥（PTU）對照組(p<0.05)。臨床應用未產生任何急性毒性反應。 2．實驗研究：本品對甲亢陰虛火旺型動物模型具有上調甲狀腺組織TSHR mRNA表達水平，特異性地抑制自身免疫，降低SIL-2R和TNF水平，對抗甲狀腺激素，促進甲狀腺素分解代謝，降低T3水平，抑制能量代謝，提高耐缺氧能力，改善甲亢模型整體狀況的作用。通過觀察甲亢大鼠甲狀腺病理形態學改變，進一步提示甲康顆粒能抑制甲狀腺腺體分泌過度旺盛，故對甲亢大鼠具有調節內分泌和免疫紊亂狀態等多種綜合整體作用。口服最大給藥量相當于成人臨床用量等效量的231倍。 【推廣應用前景】甲狀腺機能亢進癥系因多種因素使甲狀腺分泌甲狀腺激素過多所致的常見內分泌疾病，其中最常見的是毒性彌漫性甲狀腺腫伴甲狀腺功能亢進癥，即Graves病。目前本病西醫治療以抗甲狀腺藥物、放射性131碘療法或手術療法為主，但均有局限性，尤其是手術或放射性131碘療法不當，可發生永久性甲狀腺機能減退。單用西藥治療雖有效，但療程長，癥狀和體征消失慢，復發率高，免疫性毒性反應等毒副作用較大。我們以中醫理論為指導，遵循辨證論治的原則，從分子免疫學和基因遺傳學角度，深化對甲亢病機的認識，研制出治療甲亢高效速效、服用方便、無毒副作用的治療內分泌常見病-Graves病（甲亢）的新制劑，并將產生較好的社會效益和經濟效益，具有廣闊的開發應用前景。 【進展情況】已完成臨床前主要研究工作。

在腫瘤的治療過程中，基于單一生物靶標或途徑的抗腫瘤藥物在臨床上已經得到廣泛的應用(Nature.2004,432,294–297)。它們對特定的生物靶點或作用途徑表現出較好的藥效，并降低了藥物副作用的風險(Nat.Rev.Drug Discov.2006,5,993–996)。然而，腫瘤是一種具有多種病因網絡的復雜疾病。在很多情況下，當一種特定的靶標或路徑被完全阻斷后，腫瘤細胞會通過其它潛在的作用途徑補償這種改變，使作用效果大大降低，甚至消失。故現在普遍認為，作用于多個作用靶點的藥物要比作用單一的藥

乙酰水楊酸的合成方法,涉及化學合成技術領域,先將ZrOCl2·8H2O固體溶于去離子水中,再加入偏鎢酸銨水溶液,尿素水溶液,回流后冷卻,以氨水調節pH值,經超聲處理并陳化后抽濾洗滌,干燥后經焙燒制得WO3/ZrO2固體超強酸催化劑;再在反應容器中加入水楊酸,乙酸酐和催化劑,加熱,待反應結束后趁熱抽濾;取濾液經水解過量乙酸酐,靜置冷卻,析出白色晶體,以冰水冷卻至完全結晶;將白色晶體經抽濾,冷水洗滌,得到乙酰水楊酸粗品,再用乙醇和水混合溶劑重結晶得到乙酰水楊酸.本發明改進了WO3/ZrO2固體超強酸的制備工藝,引入超聲處理,催化劑回收再生容易,可保持高活性重復使用,對環境友好.