在腫瘤的治療過程中,基于單一生物靶標或途徑的抗腫瘤藥物在臨床上已經得到廣泛的應用(Nature.2004,432,294–297)。它們對特定的生物靶點或作用途徑表現出較好的藥效,并降低了藥物副作用的風險(Nat.Rev.Drug Discov.2006,5,993–996)。然而,腫瘤是一種具有多種病因網絡的復雜疾病。在很多情況下,當一種特定的靶標或路徑被完全阻斷后,腫瘤細胞會通過其它潛在的作用途徑補償這種改變,使作用效果大大降低,甚至消失。故現在普遍認為,作用于多個作用靶點的藥物要比作用單一的藥
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