|
搜索
搜 索
高等教育領域數字化綜合服務平臺
一類抗腫瘤新藥環苯替尼項目
環苯替尼是全新結構新實體化合物，為第三代酪氨酸激酶抑制劑，按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。是格列衛 Gleevec（甲磺酸伊馬替尼）的me better藥物，用于治療慢性粒細胞白血病（CML）和胃腸道間質瘤(GIST)。環苯替尼是通過骨架躍遷策略發現新結構化合物，機制研究表明為信號網絡機制產生藥效的新化學實體藥物。 環苯替尼的顯著特點是對人癌（CML）免疫缺陷性小鼠異體移植體內藥效達到治愈的效果，腫瘤細胞完全被殺死，有效率達到100%，無嚴重毒性發生。 環苯替尼經8步化學合成，獲得的全新結構的化合物，經一級檢索未見相關報導（上海圖書館上海科學技術情報研究所查新）。目前已獲得 2 項中國發明專利申請和1項PCT國際專利申請，該課題的臨床前主要試驗工作已經完成，包括：環苯替尼合成工藝、結構確證、原料及制劑質量研究和穩定性研究、主要藥效學研究和部分安全性研究，已經具備成藥性。
遼寧大學
2021-04-11
年產10000噸苯甲酰氯（或三氯化芐）
采用甲苯光催化氯化并以苯甲酸進行酸解的工藝路線，以甲苯為起始原料，通過氯化、水解和分離，開發成功了苯甲酰氯和三氯化芐的工業化生產技術，通過對工藝過程的優化，解決了其工藝路線長、生產設備投資大、生產過程能耗高、三廢多、操作復雜的難題，降低了苯甲酰氯的生產成本，為苯甲酰氯和三氯化芐產品的工業化生產提供了一條新途徑。
揚州大學
2021-04-14
S?2?(4?甲氧基苯氧基)丙酸鈉的制備
可以量產/n該項目公開了一種高光學活性甜味抑制劑S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉的制備方法。本發明通過D-取代乳酸酯與取代苯磺酰氯反應生成對應的R-取代磺酰基乳酸酯；然后將所得到的R-取代磺酰基乳酸酯與對甲氧基苯酚鹽在溶劑下反應生成S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸酯；將所得到的酯水解、酸化后，再與含鈉離子的堿反應，即得。本發明首次研發出S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉的制備方法。所得到的S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉光學純度高；感官法測定S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉較外消旋體對蔗糖有更
華中農業大學
2021-01-12
6-氨基青霉烷酸反應結晶新技術與設備
成果與項目的背景及主要用途： 6-氨基青霉烷酸（6APA）是重要的半合成青霉素的“母核”，在 6-氨基青霉烷酸 的氨基上引入不同的側鏈，可制備成各種的高效、穩定、抗菌廣譜、服用方便的 多種半合成青霉素。天津大學通過多年攻關，成功開發出了 6APA 精制結晶新技 術與設備，生產出的 6APA 產品純度高，穩定性好，晶形完美，粒度分布均勻， 產品收率達到 93％以上。 技術原理與工藝流程簡介： 青霉素 G（V）鉀鹽或鈉鹽經固定化酶裂解后，通過蒸發濃縮，有機溶劑萃 取后，原料液進入新型結晶器，通過計算機輔助控制的反應結晶工藝，生產出高 質量的 6APA 晶體產品。 技術水平及專利與獲獎情況： 工藝開發成熟，天津大學國家工業結晶中心多年成功的工藝和設備設計經驗 為產業化打下堅實的基礎。 應用前景分析及效益預測： 通過自主開發的 6APA 生產技術和設備，生產出的 6APA 產品完全可以達到 國際先進水平，為后續半合成青霉素的生產提供優質的藥用中間體原料。本技術 15天津大學科技成果選編 不僅適用于 6APA 的結晶生產，而且適用于其他兩性電解質（包括氨基酸等）的 生產，另外，也適用于固定化酶裂解反應工業開發和設備設計。應用前景廣闊， 經濟效益顯著。 應用領域：藥用中間體的制備和結晶提純（包括固定化酶催化裂解、真空升膜和 降膜濃縮、有機溶劑萃取和等電點反應結晶等多種工藝流程集成）。
天津大學
2021-04-11
一種氨基酸葉面肥料及應用
本發明提供一種氨基酸葉面肥料，由20％—50％復合氨基酸、1％—50％尼克酰胺、10％—20％七水硫酸亞鐵、10％—20％尿素、5％—10％硼酸、1％—5％抗壞血酸、1％—5％表面活性劑聚山梨酯80的物料組成，要求pH 5.0-6.0。本發明提供的氨基酸葉面肥料肥效穩定，能顯著強化不同基因型水稻籽粒鐵營養，平均能使精米中鐵含量顯著提升15％以上，顯著提升精米蛋白質和氨基酸含量，可全面提升稻米營養品質，質優價廉，可在高效生物強化水稻籽粒鐵營養，并顯著提升稻米營養品質中應用。
浙江大學
2021-04-11
2-氨基噻唑衍生物及制備方法和應用
本發明提供了一類 2-氨基噻唑衍生物，該化合物是以取代芳香哌嗪和取代 2-氨基噻唑的ω-鹵代酰胺衍生物反應制備得到，具有分子量合適，結構穩定，可穿透細胞膜，毒副作用較小等特點，可用于制備用于治療早老性癡呆 AD 或其他神經退行性疾病的藥物，還可用于制備治療因氧化應激等原因導致神經細胞凋亡所致疾病的神經細胞保護劑，也可以用于制備降低器官移植后排斥反應的 MyD88 抑制劑，以及制備用于治療自身免疫疾病或 I 型糖尿病等疾病的免疫調節劑。
華中科技大學
2021-04-14
6-氨基青霉烷酸反應結晶新技術與設備
6-氨基青霉烷酸（6APA）是重要的半合成青霉素的“母核”，在6-氨基青霉烷酸的氨基上引入不同的側鏈，可制備成各種的高效、穩定、抗菌廣譜、服用方便的多種半合成青霉素。天津大學通過多年攻關，成功開發出了6APA精制結晶新技術與設備，生產出的6APA產品純度高，穩定性好，晶形完美，粒度分布均勻，產品收率達到93％以上。青霉素G（V）鉀鹽或鈉鹽經固定化酶裂解后，通過蒸發濃縮，有機溶劑萃取后，原料液進入新型結晶器，通過計算機輔助控制的反應結晶工藝，生產出高質量的6APA晶體產品。
天津大學
2023-05-10
雷公藤內酯醇—氨基葡萄糖結合物
腎病，尤其是免疫相關的腎病是威脅人類健康的常見病之一。2012年柳葉刀報道，中國腎病患者達到10.8%，最常見的有急性腎炎、慢性腎炎、原發性腎病綜合癥等，在后期可發展成為末期腎病（ESRD），2012年我國ESRD病人達120萬人。病人只能依靠血液透析或腎移植來延長生命。目前國內臨床上治療常用激素沖擊治療，雷公藤多甙片維持治療的治療方案。大劑量使用激素和長期服用雷公藤多甙片所帶來的毒副作用嚴重限制了腎病的治療。因此，腎病臨床治療中，研究發展腎臟的靶向給藥系統，以提高藥物療效和降低毒副作用，具有十分重要的意義。該產品的生產工藝簡單、成熟，所需設備簡單，易于產業化。 合成了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物，并確證了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物（TP—AGL）。TP/AGL摩爾比約為1:1。以3%甘露醇為凍干保護劑，將TP—AGL結合物制成了溶液型凍干粉針劑，并進行了制劑綜合性能評價。動物研究表明：TP—AGL結合物在30%大鼠血漿中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠腎溶酶體溶液中12 h釋放80％以上原藥，表明結合物在血中穩定而在細胞能釋放出活性母藥。與原藥相比，結合物具有較短的血漿半衰期，具有很好的腎靶向性和滯留時間；在其它各臟器中的分布很少。藥效研究表明，結合物能明顯改善實驗所致大鼠腎炎和缺血再灌注引起的損傷，其對肝臟、免疫和生殖系統的毒性降低，局部免疫抑制效果顯著提高。
四川大學
2016-04-18
一種碳纖維增強聚醚醚酮復合材料熱壓成型方法
本發明提出一種碳纖維增強聚醚醚酮復合板材熱壓成型方法。 本方法將加熱單元從液壓機中剝離出來，使用加熱管對模具加熱，實 現高溫熱壓功能；通過在真空環境中熱壓成型，大幅減少樹脂中的氣 泡含量，提高試件表面的光潔度及制件性能；在模具中設置冷卻單元， 通過調節高壓冷氣的流量和溫度來調節冷卻速度，以此來控制基體樹 脂的結晶度，實現高強度與高韌性之間靈活選擇。采用本方法熱壓成 型的碳纖維增強聚醚醚酮復合板材，生產設備簡單，解決了
華中科技大學
2021-04-14
一種丁香葉總環烯醚萜苷的制備方法及用途
本發明提供一種丁香葉總環烯醚萜苷提取物的制備方法，是將丁香葉藥材粉碎，加水或水/醇溶劑系統，采用加熱回流/滲漉或超聲提取，過濾，離心，調pH值至2-5，提取液通過大孔吸附樹脂層析柱，用水及醇洗脫劑洗滌樹脂，洗脫液減壓回收醇，冷凍或噴霧干燥，即得總環烯醚萜苷。用本發明方法制備的丁香葉總環烯醚萜苷轉移率可達75％以上，其中丁香苦苷含量達53.42％。通過添加各種藥用輔料可制成用于治療上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、急性腸炎及菌痢等感染性疾病的藥物，制備藥物的劑型為固體制劑。
浙江大學
2021-04-13