環苯替尼是全新結構新實體化合物,為第三代酪氨酸激酶抑制劑,按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。是格列衛 Gleevec(甲磺酸伊馬替尼)的me better藥物,用于治療慢性粒細胞白血?。–ML)和胃腸道間質瘤(GIST)。環苯替尼是通過骨架躍遷策略發現新結構化合物,機制研究表明為信號網絡機制產生藥效的新化學實體藥物。
環苯替尼的顯著特點是對人癌(CML)免疫缺陷性小鼠異體移植體內藥效達到治愈的效果,腫瘤細胞完全被殺死,有效率達到100%,無嚴重毒性發生。
環苯替尼經8步化學合成,獲得的全新結構的化合物,經一級檢索未見相關報導(上海圖書館上??茖W技術情報研究所查新)。目前已獲得 2 項中國發明專利申請和1項PCT國際專利申請,該課題的臨床前主要試驗工作已經完成,包括:環苯替尼合成工藝、結構確證、原料及制劑質量研究和穩定性研究、主要藥效學研究和部分安全性研究,已經具備成藥性。
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