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一種新的含吲哚類化合物的合成方法
本發明公開了一種含吲哚類化合物的制備方法。本發明以乙基苯類化合物與吲哚類化合物為原料，在加熱條件下反應生成含有吲哚類化合物的產物。本發明制備方法原料易得，操作方便安全，反應收率較好。本發明具有很高的實用價值和社會經濟效益。
青島農業大學
2021-04-13
新獸藥泰地羅新的合成
泰地羅新是目前最新的動物專用大環內酯類半合成抗生素，它以泰樂菌素 為原料，經過多步轉化而成。 動物呼吸系統疾病具有高發病率和高死亡率的特點，嚴重困擾著養殖業的 發展。目前我國用于治療和預防豬牛呼吸道疾病的大環內酯類藥物是泰樂菌素 和替米考星，這兩種藥物都取得不錯的效果，但隨著長時間的使用，各地都出 現了不同程度的抗藥性問題；同時這兩種產品都需要多次給藥才能見效，用量 大，殘留多。 泰地羅新作為全新的大環內酯類抗生素產品，不僅藥效強于泰樂菌素和替 米考星，治療效果非常明顯。而且用量少，半衰期長，生物利用度高，低殘留， 單次給藥即可全程治療，具有很大的生產推廣價值。
山東大學
2021-04-13
“1對1”個性化輔導
一套教學體系服務一位學生 龍文的“1對1”個性化輔導，是“診斷課”、“個性輔導”、“定期診斷檢測”、“個性輔導”的過程，是一個不斷循環著的體系。 診斷課 每位來到龍文的學生都會和輔導教師有深層溝通，通過語言表達、解題思路、行為方式等個別化特征，龍文教師系統把關、綜合評定，會對學生有一個初步診斷，以便制訂適合個人的高效的教學方法和學習計劃，有針對性地因材施教實現教學目的，這樣能更快、更效率地實現學生參加輔導的目標。 個性輔導 由專職教師對一個學生進行的綜合輔導，包括學習方法、學習態度、課程歸納、重點總結、疑問解答、心理指導等多方面。整個個性輔導的過程，就是糾正學生不良學習方法的過程，能充分調動他們自主學習的積極性，培養學生的學習興趣，通過龍文教師有計劃、有步驟地引導，使之由被動學習向主動思考轉變，態度的轉變，決定了對一個學生的最終輔導成效。 定期診斷檢測 一個學習周期做一次輔導總結，由龍文教師掌握，可根據學生學習情況制訂輔導周期計劃，輔導總結可以通過學生考核和師生溝通來完成。定期診斷檢測是檢驗“1對1”個性輔導效果的有利途徑，對個性化輔導起到監督反饋作用。
廣州龍文教育科技有限公司
2021-02-01
種 β 羰基-1，3-二噻烷類化合物的制備方法
β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具羰基和噻烷官能團，其中，噻 烷基團作為羰基等價物用于復雜羰基化合物的制備及相關分子骨架 和片斷的構建，可進行一系列官能團轉換；羰基本身可參與眾多官能 團的轉化，以及雜環的構筑。β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具了二 者的反應特性，作為高度官能化的三碳單位，是構筑眾多雜環類化合 物、構筑眾多多羰基類化合物以及眾多藥物分子和天然產物的重要中 間體。 目前已報道的 β 羰
蘭州大學
2021-04-14
【吉林省人民政府】共享發展新機遇 共創美好新未來 ——第63屆高等教育博覽會綜述
5月25日，為期3天的第63屆高等教育博覽會在長春東北亞國際博覽中心落下帷幕。
吉林省人民政府
2025-05-26
抗癌藥氨魯米特的三個新共晶化合物
共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：
氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。
需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。
創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。
圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸
技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。
推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。
本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。
表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比
化合物名稱
水中溶解度
（mg/mL）
水中溶解度提高倍數（倍）
氨魯米特原料藥
2.025
氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
(AG-DNBA)#
6.064
3
氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
(AG-m-TA)#
3.660
1.8
氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶
(AG-2-NTA)#
6.0
3
氨魯米特-咖啡因共晶
（AMG-CAF）*
6.0
3
氨魯米特-尼古丁共晶
（AMG-NIC）*
5.5
2.75
氨魯米特-乙酰胺共晶
（AMG-NIC）*
4.8
1.9
注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。
*是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。
北京理工大學
2022-08-17
1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學可用的鹽.本發明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學
2021-04-13
【新質生產力與職業教育發展】新質生產力與職業教育高質量發展論壇
第62屆中國高等教育博覽會——新質生產力與職業教育高質量發展論壇
中國高等教育博覽會
2024-11-11
陳新志
陳新志
職稱：教授
學位：化學工程博士
出生年月：1962年10月
電話 ：13606505355，（0571）87951615
e-mail：[email protected]
地址：浙江大學（玉泉校區）化工系，杭州，310027
研究方向
1）精細化學品合成工藝研究（有機胺及含氮雜環產品，有機硫及其含硫雜環產品，含氟化學品，醫藥、農藥、染料及其中間體）；
2）新型合成手段研究（氣固相固定床反應技術及其催化劑，高壓管道化合成技術，對映體合成技術，光催化與電化學合成技術，反應-分離耦合技術）；
3）應用熱力學研究（狀態方程及熱力學模型研究，化工物性的測定、模型化及工業應用）；
陳新志
2021-12-31
黃文新
納米能源材料與器件;納電子生物界面與器件
1. 國家自然科學基金項目，項目編號：51777096，電動汽車用開繞組永磁同步電動機直接轉矩控制研究；
2. 航空科學基金項目，項目編號：2016ZC52020，基于定子雙繞組異步電機變頻交流系統發電機并聯運行技術研究；
3. 工信部民機專項：多電輔助動力裝置控制系統設計技術與驗證項目子課題；
4. 江蘇省科技廳成果轉化項目：桁架式低風速高效永磁直驅發電機研發及產業化；
5. 某研究所課題：300kN大推力電磁彈射直線電機研發；
6. 某企業課題：2.2T無人平臺四驅電驅動系統研發；
7. 某研究所課題：65kW油泵驅動永磁電機控制系統。
成果獲獎：
1. 黃文新（2/3），江蘇省科技進步三等獎：異步電機高壓直流起動發電系統，江蘇省科技廳，科技進步獎；
2. 黃文新（1/4），國防發明三等獎“異步電機發電技術”，工信部；
3. 黃文新（1/4），中國航空學會科技進步二等獎，中國航空學會。
專著：
1.《異步電機（電動、發電）直接轉矩控制系統》，機械工業出版社，2012.4.01。
近期授權專利：
1. 一種永磁同步電機轉矩磁鏈控制方法，2014.10.15，中國，CN201210142760.7；
2. 一種內置式永磁同步電機無位置傳感器控制方法，2015.8.12，中國，CN201310241300.4；
3. 一種永磁同步電機控制方法，2015.7.29，中國，CN201310175533.9；
4. 一種單級升壓逆變器，2013.5.29 中國CN201110046688.3；
5. 帶抽頭電感的單級升壓逆變器2014.4.23 中國，CN201110203219.8；
6. 三次諧波供電、受控旋變的風力發電機組及無刷勵磁方法，2014.10.15，中國，CN201210172401.6；
7. 定子雙繞組異步電機風力發電系統的勵磁電容優化方法，2014.10.15，中國，CN201210080900.2；
8. 單級升壓逆變器非隔離光伏并網發電系統及其控制方法，2016.1.6，中國，CN201410020413.6；
9. 具有電壓諧波抑制功能的變頻交流發電系統控制方法，2015.6.24，中國，CN201310142687.8；
10. 定子雙繞組異步電機高壓直流起動發電系統及其方法，2015.9.9，中國，CN201310206119.X；
11. 微網用DWIG交直流發電系統及寬風速范圍能量雙向流動方法，2015.2.25，中國，CN201410643084.0；
12. 定子雙繞組異步電機發電系統定頻發電的方法，2015.7.29，中國，CN201310225751.9；
13. 磁組合式三相輸入AC/DC全橋高頻變換器，2015.4.15，中國，CN201210310697.3；
14. 一種單級升壓逆變器，2015.7.1，中國，CN201420804844.7；
15. 一種雙繞組永磁容錯電機垂直提升系統，2016.2.10，中國，CN201520619523.4。
黃文新
2021-06-23