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乳酸乙酯催化合成丙酮酸乙酯
目前工業上生產丙酮酸乙酯的工藝是以乳酸乙酯為原料，經高錳酸鉀氧化合成丙酮酸乙酯。該工藝雖然反應溫度溫和、成本低，但是該過程中高錳酸鉀的使用量很大，高錳酸鉀價格較貴，投加過量會引起出廠水色度升高，長期過量投加，反應產物水含二氧化錳易使濾料板結。且高錳酸鉀與皮膚接觸可腐蝕皮膚產生棕色染色，粉末散布于空氣中有強烈刺激性，環境污染嚴重?，F有專利技術則多采用氮氧化合物和堿催化乳酸乙酯制備丙酮酸乙酯。但這些方法催化劑會污染環境，含氯氧化劑有毒，難儲存運輸，對工業生產安全存在一定威脅且溶劑難于回收。
本成果采用負載型金屬催化劑，分子氧為氧化劑，在低溫、低壓條件下即可實現乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的高產率合成。
技術特點：
1．以氧氣氧化實現乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的有效轉化；
2．乳酸乙酯來源廣、價格低，是理想的原料；
3．氧氣是最常見的氣體，性質穩定，使用安全，易于控制，具有綠色化學優勢，是氧化反應中最理想的氧源；
4．采用負載型金屬催化劑，在優化反應條件下，乳酸乙酯的轉化率100.0%，丙酮酸乙酯的選擇性99%以上，催化劑與溶劑可重復使用。
南京工業大學
2021-01-12
手性氨基酸的微生物高效生產方法
手性氨基酸作為最重要的原料和中間體，市場規模也越來越大。本項目研發的手性氨基酸包含 L-2-氨基丁酸、D-蘇氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。2-氨基丁酸是一種非天然的氨基酸，是一種重要的化工原料，被用作為多種手性藥物合成中的重要中間體，包括抗結核藥物乙胺丁醇、布瓦西坦和抗癲癇藥物左乙拉西坦。D-蘇氨酸是天然氨基酸 L-蘇氨酸的光學異構體，是一種非天然氨基酸。主要應用于手性藥物、手性添加劑和手性助劑等領域，在制藥行業作為手性合成的手性源，主要用于生產新型光譜抗生素、D-蘇氨醇和多肽合成過程的蘇氨酸保護劑。L-天冬酰胺是常見的 20 種氨基酸之一，在食品、醫藥、化工合成、微生物培養等領域廣泛應用。L-天冬酰胺可以作為添加劑用于清涼飲料,同時在腫瘤治療及蛋白質糖基化中扮演重要角色。L-天冬酰胺常用于氨基酸輸液，以及具有降壓、平喘、抗消化性潰瘍、胃功能障礙等功能，并可用于治療心肌梗死、心肌代謝障礙、心力衰竭、心臟傳導阻滯、疲勞癥等。此外，L-天冬酰胺也是微生物培養和動物細胞培養重要的添加劑。L-叔亮氨酸是一種非蛋白原的手性氨基酸, 由于叔丁基的空間位阻大, 叔亮氨酸的衍生物可在不對稱合成中作為誘導不對稱的模板。隨著不對稱合成的發展, 叔亮氨酸的應用也非常廣泛。又由于占空間大的叔丁基鏈及其疏水性, 它在多肽的合成中能夠很好地控制分子構象, 增加多肽的疏水性和受酶降解的穩定性, 因此在藥物和生物應用中正迅速地發展, 用于抗癌、抗艾滋病等藥物和生物抑制劑及肽等。
江南大學
2021-04-11
代謝改造釀酒酵母高效生產葡萄糖二酸
葡萄糖二酸是一種重要的化合物，在醫療和工業中有著廣泛的應用。目前生產葡萄糖二酸的方法主要以化學法-葡萄糖化學氧化法為主，但該方法具有選擇性低、成本高、得率低、要高溫及產生大量氧化反應副產物不利于后續葡萄糖二酸的分離等局限性。目前生物法合成葡萄糖二酸主要是在大腸桿菌中進行的，但在大腸桿菌中異源合成葡萄糖二酸被許多因素限制。釀酒酵母因具有耐酸能力強、耐低溫、可低 pH 發酵、沒有噬菌體感染、適合大規模發酵、易分離和高抗逆性等特點，已被廣泛用于產有機酸的研究，因此釀酒酵母比大腸桿菌更適合葡萄糖二酸的生產并具有更高的工業應用價值。利用釀酒酵母合成葡糖二酸具有很好的應用前景。
創新要點
1) 以釀酒酵母 BY4741 為出發菌株，將擬南芥的肌醇加氧酶 MIOX4 和丁香假單胞菌的 UDH 基因在 delta 重復序位點高效表達，敲除轉錄抑制因子OPI1 獲得工程菌 Bga-3，該菌株在分批補料發酵條件下能夠產 6 g/L 的葡萄糖二酸，為目前報道的最高值；
2) 通過提高工程菌的轉運胞外肌醇的能力和工程菌自身合成肌醇的能力，解決提高葡萄糖二酸產量的關鍵問題；
3) 進一步協調肌醇用于細胞自身代謝活動和葡萄糖二酸合成之間的分配關系，并通過提高葡萄糖二酸合成途徑效率和發酵優化，提高肌醇利用率和葡萄糖二酸合成的產量。
江南大學
2021-04-11
快力 枸櫞酸莫沙必利口服溶液
適應癥
本品為消化道促動力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上 腹痛等消化道癥狀者。
臨床藥理
本品為選擇性5-羥色胺（5-HT4) 受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經元及肌間神經叢的5 - HT4受體，促進乙酰膽堿的釋放，從而增強上消化道（胃和小腸）運動。研究顯示，本品具有促進胃及十二指腸運動，加快胃排空的作用。大鼠研究顯示，本品重復給藥一周，其對胃排空的促進作用減弱。
臨床藥效
本品主要從胃腸道吸收，分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高，血漿次之。腦內幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品 10mg，吸收迅速，血藥峰濃度為 67.3ng/ml，達峰時間為0.5小時，半衰期為2小時，血漿蛋白結合率為 99.0%。本品在肝臟中由細胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝，其主要代謝產物為脫- 4-氟芐基莫沙必利，本品主要經尿液和糞便排泄。
用法用量
口服，一次5mg（10ml，1支），一日三次，飯前服用，或遵醫囑。
劑型
口服液
規格
10ml：5mg
魯南制藥集團股份有限公司
2021-09-01
全三維電磁粒子模擬軟件CHIPIC3D研制
全三維粒子模擬軟件CHIPIC是國家*63計劃*03主題支持項目“***粒子模擬軟件研發”的主要研究內容，其研究目的是在堅實理論基礎指導下，深入開展強波粒相互作用理論及HPM和HPMM相關理論研究，建立強流相對論互作用的理論體系，為高功率微波器件理論研究提供一款實用的粒子模擬軟件。 因為粒子模擬軟件在軍事領域有重大應用價值，國外的一些先進粒子模擬軟件對我國是禁運的（如美國的MAGIC），從而一些內部技術對我國也是封閉的。本軟件是完全依靠國內的自身條件研制完成的，是具有完全知識產權的軟件。由本軟件運算的準確性（與國外軟件比較驗證）可以證明本成果使用的技術線路是完全可與國外軟件媲美的。 該項目完成了三維電磁粒子模擬理論與算法、軟件設計、軟件測試等研究內容，突破了高效并行計算、大尺度結構建模、三維PIC/MCC混合算法等關鍵技術，設計了友好的圖形化輸入界面及多窗口輸出界面，形成了功能完整的CHIPIC3D模擬軟件。并最終應用于對高功率微波源、真空電子學太赫茲源、脈沖功率真空器件等進行三維粒子模擬。 該項目主要技術指標如下：1.CHIPIC3D全三維電磁粒子模擬軟件在直角及圓柱坐標系下實現了三維FDTD及粒子算法，能對各種對稱、非對稱結構的高功率微波源及太赫茲波源器件進行三維粒子模擬，模擬結果與實驗吻合。2.采用基于消息交換與共享內存相結合的并行計算方法，使加速比達到30以上;3.采用分段建模并行計算的方法，能對30米以上大尺度精細結構進行三維粒子建模及模擬；4.將蒙特卡洛及Vaughan模型算法應用于三維粒子模擬軟件，使其能模擬介質表面二次電子倍增、氣體放電及介質表面擊穿等復雜物理問題；5.采取面向對象的方法，能提供友好的圖形化的輸入界面及多窗口輸出界面。 目前該軟件已在中國工程物理研究院流體物理研究所、中國工程物理研究院應用電子學研究所、北京應用物理與計算數學研究所、國營第七七二廠、四川大學電子信息學院、西南交通大學等單位應用。從軍事應用角度來看，該軟件將縮短我國高功率微波源的研究周期，從而加快我國軍隊相關武器裝備的研究進程；從經濟效益角度來看，該軟件避免了大量的重復加工及重復試驗，節約了大量的人力物力，從而為用戶單位帶來巨大的經濟效益。
電子科技大學
2021-04-10
環保型水處理劑聚天冬氨酸（PASP）的研制
目前國內外工業用水處理中對金屬材料設備結垢和腐蝕的緩蝕劑和阻垢劑，大部分系含磷（或膦）的藥劑，由于排放后對周圍水體易引起富營養化。國內外排放水總磷要求小于1mg/L，在這一背景下急需研發不含磷（或膦）的水處理劑。而聚天冬氨酸PASP就是近年來國內外公認的符合環保要求的綠色水處理劑。本項目合成制備采用的原料全部為國產的環保型原料,和國內外其他制備方法不同，采用了單體本體熱聚合的一步反應工藝技術，具有創新性，該工藝具有反應時間短，不涉及投加其他化學品等優點，產品不僅可應用于工業水如工業冷卻水的阻垢和防腐蝕，由于抑制水垢和腐蝕可提高傳熱效率并防止跑冒滴漏而取得顯著的節能減排效果，經拓展研究后發現應用于農作物，先后對蔬菜類，如青菜、花菜，瓜果類，如西瓜、甜瓜，以及糧油作物等均可取得以下三方面的增效作用：1）促進農作物營養的吸收而提高農作物的產量，不同作物品種可提高5%-15%左右。2）改善了作物的品質，如西瓜的甜度可由原先的10-12%提高到15-16%。3）對肥料起到增效作用，可減少化肥的用量，有利于改善土壤和環境。
華東理工大學
2021-04-11
二氧化碳吸附材料的研制及應用開發
二氧化碳吸附材料可應用于 太空工作站、潛艇等密閉空間大 氣的凈化，是環境控制和生命保 障系統的關鍵核心技術。大規模 富集煙道氣中的二氧化碳，減少 溫室氣體排放具有重要意義。 本技術成果采用輻照接枝及胺化功能化的方法，合成了一類含胺基的固態胺吸附纖維材料，建立了該 類材料的制備工藝。
中山大學
2021-04-10
鋁電解陽極鋼爪在鏈全自動校直機研制開發
2002 年開發的陽極鋼爪校直機系列產品（在電解鋁行業應用，可取代傳統切、割、焊校直方式） , 2003 年 8 月 XKJZ—ZL— Ⅱ型全自動在鏈校直機通過寧夏自治區科技廳成果鑒定 ,2003 年 11 月鋁電解陽極鋼爪校直機通過陜西省重點新產品鑒定，結論為：國內首創，填補了電解鋁行業空白 , 達到國內領先水平；獲國家發明專利； 2005 年 4 月 XKJZ—ZL— Ⅱ A 型全自動在鏈校直機獲寧夏自治區人民政府科技進步三等獎； 2006 年 4 月鋁電解陽極鋼爪全自動控制在鏈校直機獲陜西省專利二等獎； 2007 年 2 月陽極鋼爪全自動在鏈校直機系統研制及推廣獲陜西省科學技術二等獎。
西安科技大學
2021-04-11
全三維電磁粒子模擬軟件CHIPIC3D研制
該項目主要技術指標如下：1.CHIPIC3D全三維電磁粒子模擬軟件在直角及圓柱坐標系下實現了三維FDTD及粒子算法，能對各種對稱、非對稱結構的高功率微波源及太赫茲波源器件進行三維粒子模擬，模擬結果與實驗吻合。2.采用基于消息交換與共享內存相結合的并行計算方法，使加速比達到30以上;3.采用分段建模并行計算的方法，能對30米以上大尺度精細結構進行三維粒子建模及模擬；4.將蒙特卡洛及Vaughan模型算法應用于三維粒子模擬軟件，使其能模擬介質表面二次電子倍增、氣體放電及介質表面擊穿等復雜物理問題；5.采取面向對象的方法，能提供友好的圖形化的輸入界面及多窗口輸出界面。
電子科技大學
2021-04-10
組織工程異種無支架生物瓣的研制及實驗研究
生物瓣膜應用于臨床已經有數十年，但同種瓣膜來源有限。異種瓣膜是理想的代替 品，但多年臨床應用暴露了其在體內的易衰退性，從而限制了它的廣泛應用。 本研究采用自行研制的異種（豬）無支架主動脈瓣作為骨架，應用組織工程學方法 將動物內皮細胞種植其上，形成具有細胞活性的異種生物瓣膜。進而進行動物體內植入 實驗，實驗組和對照組各六只綿羊，六月齡，分別植入組織工程異種無支架生物瓣膜和 非組織工程瓣膜，于術后 1、2、3 月超聲觀測植入瓣膜的功能情況，三個月后將瓣膜取 下，進行掃描電鏡、同位素 H-腺嘧啶脫氧核苷吸收率、病理、功能檢測，比較兩種方法 處理的瓣膜在結構、機械特性及細胞存活情況的差異。 研究結果表明：豬的主動脈瓣膜作為心臟瓣膜支架來源是一種可靠的，結構合理的 替代品。戊二醛處理的異種瓣膜經左旋谷氨酸處理后，能成功的減除戊二醛的細胞毒性， 并能成功種植內皮細胞。種植在瓣膜上的內皮細胞能減輕免疫反應，防止在瓣膜上的血 栓形成，減少鈣鹽在瓣膜上的沉積，減少瓣膜的鈣化，從而可延緩瓣膜衰退。組織工程 瓣膜具有非組織瓣膜不可比擬的耐久性。該研究制作了一種新型的抗衰退的組織工程異 種無支架生物瓣膜，并通過動物實驗為進一步研究及臨床應用奠定基礎，具有重要的應 用價值。經專家討論認為該研究達到國內領先水平。
同濟大學
2021-04-13