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脂肪酶催化合成生物香料 -- 短鏈香酯技術
本項目從白酒大曲中分離篩選出具有自主知識產權的高效脂肪酶生產菌華根霉，建立了利用華根霉全細胞脂肪酶在非水相中催化合成以己酸乙酯為代表的短鏈芳香酯技術體系，并實現了產業化。此方法反應條件溫和、反應特異性強、有毒副產物少、反應效率更高；轉化產物品質高，合成的短鏈的脂肪酸酯主要包 括己酸乙酯、戊酸乙酯、庚酸乙酯、辛酸乙酯等，屬于天然等同生物香料，具有巨大的市場需求和商業價值。相關技術成果 2006 年獲江蘇省科技進步一等獎，2003 年獲教育部提名國家技術進步二等獎
江南大學
2021-04-11
一種石榴皮中黃酮類化合物的提取方法
本項目結合酶解法與超聲微波提取石榴皮中黃酮類化合物的。主要方法為:以石榴皮為原料，首先進行真空干燥或真空冷凍干燥，至石榴皮含水率為10%左右干燥后的石榴皮進行粉碎處理，其粒徑為 40~60 目;然后以上述石榴粉為原料，采用生物酶解法與超聲微波提取法相結合提取黃酮類化合物，即先采用復合酶酶解處理，然后將酶解物進一步采用超聲微波提取，制備高得率和高純度的黃酮類化合物。 創新要點 采用生物酶解技術與超聲微波提取技術相結合；產品產品純度高、得率高、活性強、無有機溶劑殘留。
江南大學
2021-04-11
固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
成果描述：碳水化合物是生物質資源的主要組成部分，如何有效地將其轉化為能源材料和大宗化學品是實現生物質資源利用的重要環節。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現以上環節的關健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉化為HMF表現出很好的催化活性，開發了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質、反應條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉化為HMF可以獲得60 %以上的收率。市場前景分析：生物質化工領域，精細化學品合成。與同類成果相比的優勢分析：國內領先。催化劑活性評價： 110-150 °C、DMSO溶劑、N2氣保護、反應時間2~4h，HMF收率 > 40 %。
四川大學
2021-04-10
固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
成果描述：碳水化合物是生物質資源的主要組成部分，如何有效地將其轉化為能源材料和大宗化學品是實現生物質資源利用的重要環節。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現以上環節的關健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉化為HMF表現出很好的催化活性，開發了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質、反應條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉化為HMF可以獲得60 %以上的收率。市場前景分析：生物質化工領域，精細化學品合成。與同類成果相比的優勢分析：催化劑活性評價： 110-150 °C、DMSO溶劑、N2氣保護、反應時間2~4h，HMF收率 > 40 %。 國內先進。
四川大學
2021-04-10
一種含苯磺酰基喹啉類化合物的合成方法
本發明提出一種含苯磺酰基喹啉類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，該方法直接使用廉價易得的苯硫酚類化合物作為合成原料，無需金屬試劑和有機溶劑的參與，環境友好，適合工業化生產。該技術方案包括向反應容器中分別加入喹啉類化合物和苯硫酚類化合物，在雙氧水和水作用下，于室溫下用3W藍色LED燈光照反應0.5?1小時；反應結束后，進行柱色譜分離，得到含苯磺酰基喹啉類化合物。本發明能夠應用于含苯磺酰基的喹啉類化
青島農業大學
2021-01-12
具有抗腫瘤抗菌活性的新化合物荊三棱酚Ⅱ及其制備方法
【發 明 人】梁僑麗 ; 李軍 ; 雷玲玲 ; 鄒娜姝 ; 俞晶華 ; 吳啟南【技術領域】本發明涉及醫藥技術領域，具體的說是涉及一種從荊三棱中分離到的具有抗腫瘤和抗菌活性的茋類新化合物荊三棱酚II以及該化合物的制備方法【摘要】本發明涉及抗腫瘤抗菌新化合物荊三棱酚II及其制備方法，屬醫藥技術領域。荊三棱酚II為新順式茋類化合物，結構如下式。它可以從莎草科蔗草屬植物荊三棱的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚II具有很好的抗腫瘤和抗菌作用，對人子宮頸癌Hela細胞的IC50值為7.218μM，對金黃色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆為79.3ug/ml。
南京中醫藥大學
2021-04-13
具抗腫瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制備方法和應用
研發階段/n本發明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過正相、反相以及凝膠柱層析反復分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應組分后，減壓蒸干后即得。本發明從靈芝子實體或發酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經生物活性評價，本發明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業大學
2021-01-12
一種喜樹堿膦酸酯類化合物、其制備方法及應用
本發明公開了一種喜樹堿膦酸酯類化合物，以及這種化合物的制備方法和其在制備抗腫瘤藥物中的用途。經細胞毒活性測試證明，本發明所述的該類化合物具有較好的細胞毒活性，且所有化合物的抗腫瘤活性高于臨床對照藥物伊立替康，可用于制備抗腫瘤藥物。本發明制備工藝簡單、原料廉價易得，產品純度高。
華中科技大學
2021-04-14
7-位哌嗪磺酰胺喜樹堿類化合物、制備方法及用途
喜樹堿是源于我國珙桐科植物喜樹（Camptothecaacuminata）中 的一種具有顯著細胞毒活性的喹啉類生物堿，對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現出較好的抑制作用，但以喜樹堿為原料 將其應用于臨床發現，喜樹堿在發揮其抗腫瘤活性時會產生骨髓抑 制、嘔吐和腹瀉等較嚴重的副作用，同時因該分子水溶性較差而生物 利用度較低。為進一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年來，國 內外學者以喜樹堿為先導進行了系統的
蘭州大學
2021-04-14
新穎結構苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應用
我們自主開發的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結構，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發明專利授權。
一、項目分類
重大科學前沿創新
二、成果簡介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預示更高的早期死亡率和復發率、對化療藥物抵抗耐藥的不良預后因素。目前針對FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進口藥物。我們自主開發的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結構，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發明專利授權（專利號 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評議的藥物化學權威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發表文章。因此可望成為針對白血病常見突變基因的國產新藥。
中山大學
2022-08-15