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一種荊芥內(nèi)酯鄰溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途
【發(fā) 明 人】 丁安偉 ; 單鳴秋 ; 張麗 ; 李念光 ; 曹雨誕 ; 包貝華【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種荊芥內(nèi)酯鄰溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。【摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種荊芥內(nèi)酯鄰溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途，荊芥內(nèi)酯鄰溴苯甲酸酯，其特征是分子式為C17H17BrO4，熔點(diǎn)為184-186℃，其比旋度為本發(fā)明還公開(kāi)了它的提取方法，以及在制備抗皰疹病毒藥物中的應(yīng)用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
三棱內(nèi)酯B(Sparstolonin B)用于制備治療腦出血藥物的用途
【發(fā) 明 人】梁僑麗；楊清武；王艷春；李軍【摘要】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是三棱內(nèi)酯B(Sparstolonin?B)用于制備治療腦出血藥物的新用途。經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，其對(duì)小鼠腦出血后的損傷有較強(qiáng)保護(hù)作用，能夠顯著改善腦出血小鼠的神經(jīng)功能缺損，明顯減輕腦水腫，抑制血腫周?chē)M織的炎癥反應(yīng)，并能提高腦出血小鼠的生存率，顯著提高血紅蛋白誘導(dǎo)小膠質(zhì)細(xì)胞損傷的神經(jīng)元存活率。因而Sparstolonin?B可用于制備治療腦出血的藥物。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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蘿藦C21甾體提取物及其制備方法和用途
蘿藦系蘿藦科Asclepiadaceae蘿藦屬植物蘿藦Metaplexis japonica (Thunb.) Mak.，為《中藥大辭典》所收載，味甘辛，性平，具有補(bǔ)益精氣，通乳，解毒的功能，用于虛損勞傷，陽(yáng)萎，帶下，乳汁不通，丹毒瘡腫。已有文獻(xiàn)報(bào)道從蘿藦中分離鑒定C21甾體類化合物，迄今從蘿藦中分離鑒定的C21甾體類化合物包括去酰基蘿藦苷元衍生物和苷3種，夜來(lái)香素苷元衍生物和苷20種，ramamone苷元衍生物和苷5種，肉珊瑚苷元1種，去羥基肉珊瑚苷元1種。 惡性腫瘤是目前嚴(yán)重危害人類健康的疾病之一，它以細(xì)胞異常增殖和轉(zhuǎn)移為特點(diǎn)。世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計(jì)資料表明，2000年全球新發(fā)惡性腫瘤病例約1000萬(wàn)，死亡620萬(wàn)，患病2200萬(wàn)例；預(yù)計(jì)到2020年惡性腫瘤新發(fā)病例將達(dá)到1500萬(wàn)，死亡1000萬(wàn)，患病3000萬(wàn)例。化療是惡性腫瘤綜合療法的方法之一，廣泛用于術(shù)前、術(shù)中和術(shù)后，但腫瘤細(xì)胞多藥耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重影響化療對(duì)惡性腫瘤的療效。克服腫瘤藥物的多藥耐藥，恢復(fù)耐藥腫瘤細(xì)胞對(duì)藥物的敏感性，尋找高效低毒的腫瘤細(xì)胞多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑是當(dāng)前腫瘤治療藥物的研究方向。
青島大學(xué)
2021-04-13
一種荊芥內(nèi)酯對(duì)溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途
【發(fā) 明 人】張麗;陳佩東;丁安偉;曹雨誕;單鳴秋;姚衛(wèi)峰【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種荊芥內(nèi)酯對(duì)溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。【摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種荊芥內(nèi)酯對(duì)溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途，分子式為C17H17BrO4，熔點(diǎn)為179-181℃，其比旋度為本發(fā)明還公開(kāi)了它的提取方法，以及在制備抗流感病毒藥物中的應(yīng)用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一類N-取代胺基香豆素及其除草與殺菌用途
本發(fā)明涉及25種N?取代氨基香豆素衍生物及其制備方法，以及在抑菌、除草方面的用途。25種N?取代氨基香豆素衍生物，通過(guò)6?氨基香豆素與間氟苯甲醛縮合并用NaBH4還原得中間體，再將其與不用酰氯在三乙胺存在下縮合得系列目標(biāo)化合物。這些化合物可作為除草劑防治雜草馬唐及反枝莧，也可作為殺菌劑防治番茄灰霉病菌及蘋(píng)果腐爛病菌。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
一類具有抗氧化活性的六肽、其分離方法及用途
【發(fā) 明 人】劉睿；段金廒；錢(qián)大瑋；唐于平；郭建明 【摘要】 本發(fā)明涉及藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種具有抗氧化活性的六肽、其分離方法及用途。本發(fā)明的多肽具有下列序列結(jié)構(gòu)：Gln-Tyr-Asp-Gln-Gly-Val。這種多肽提取分離自水牛角，藥理試驗(yàn)證明，本發(fā)明的多肽具有良好的抗氧化活性。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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一種具有Aβ親和力的熒光化合物及其用途
一種具有Aβ親和力的熒光化合物及其用途，本發(fā)明涉及通式（I）表示的具有Aβ斑塊親和力的熒光化合物（n取1、2或3）以及含有該衍生物的組合物。本發(fā)明還涉及其制法和其在顯像Aβ斑塊的方法中的應(yīng)用。
四川大學(xué)
2016-10-11
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脫氧鬼臼與 5-氟尿嘧啶的拼合物及其制備與用途
鬼臼毒素（Podophylltoxin，PT）及相關(guān)木脂素是一類具有顯著細(xì)胞毒性的天然活性物質(zhì)。 其生物活性主要表現(xiàn)為抗腫瘤、抗病毒等，但是由于其毒性太大，限制了其直接作為藥物來(lái)使用。為此，對(duì)鬼臼毒素進(jìn)行了大量的結(jié)構(gòu)修飾，得到了許多活性化合物，其中上世紀(jì)七十年代中期開(kāi)發(fā)的Etoposide（VP-16）和 Teniposide（VM-26）及九十年代中期推出的Etopophos（VP-16 的前藥）都作為臨床一線抗腫瘤藥物，廣泛用于小細(xì)胞肺癌、非何杰氏病、急性單核
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一種用于非診斷用途的檢測(cè)端粒酶活性的方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種檢測(cè)端粒酶活性的方法，通過(guò)帶正電基團(tuán)的 聚集誘導(dǎo)發(fā)光化合物、端粒酶引物、dNTPs、RNA 酶抑制劑以及待測(cè) 樣品在端粒酶擴(kuò)增緩沖溶液中，23℃～37℃的溫度下恒溫孵育，使得 反應(yīng)體系中端粒酶引物發(fā)生端粒酶延伸反應(yīng)，再將反應(yīng)體系于 80℃～ 100℃下滅活，使得延伸反應(yīng)停止；由于 DNA 分子磷酸骨架帶有負(fù)電 ·1078··1079· 荷，隨著端粒酶引物序列的延長(zhǎng)，每條鏈上能夠結(jié)合的聚集誘導(dǎo)發(fā)光
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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取代喹喔啉胺類化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導(dǎo)物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發(fā)明提供的化合物及其鹽，經(jīng)藥理實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)腫瘤細(xì)胞有顯著的體外抑制活性，IC50達(dá)到μM級(jí)，藥理實(shí)驗(yàn)表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對(duì)PI3K/Akt信號(hào)通路的抑制有關(guān)。本發(fā)明設(shè)計(jì)合理，制備方法簡(jiǎn)便，適于實(shí)用，可在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式為：。
浙江大學(xué)
2021-04-13