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高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺(tái)
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自噬關(guān)鍵蛋白ATG4B抑制劑的篩選及活性
通過(guò)計(jì)算機(jī)虛擬篩選和建立熒光共振能量轉(zhuǎn)移的體外高通量篩選體系，篩選得到新型的ATG4B小分子抑制劑S130。通過(guò)對(duì)自噬信號(hào)通路的研究，發(fā)現(xiàn)S130不影響自噬體功能及其與溶酶體的融合，而是抑制了LC3-PE的去脂化過(guò)程，最終阻斷細(xì)胞自噬。這為進(jìn)一步明確ATG4B在自噬信號(hào)通路中的調(diào)控作用提供了新的理論基礎(chǔ)。通過(guò)抗腫瘤作用的研究，發(fā)現(xiàn)S130可有效抑制結(jié)腸癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，且營(yíng)養(yǎng)缺乏能進(jìn)一步增強(qiáng)S130的抗腫瘤效果，而過(guò)表達(dá)ATG4B可部分對(duì)抗S130引起的腫瘤細(xì)胞死亡，提示ATG4B可能是腫瘤治療中的潛在靶點(diǎn)。同時(shí)，藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，該抑制劑在體內(nèi)主要分布于腫瘤組織，從而抑制結(jié)腸癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。綜上，該研究表明ATG4B可能是腫瘤治療的潛在藥物靶標(biāo)，而S130作為高效的ATG4B小分子抑制劑具有開(kāi)發(fā)成為腫瘤治療藥物的潛能。
中山大學(xué)
2021-04-13
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利用 GPU 實(shí)現(xiàn)外輻射源雷達(dá)多通道時(shí)域雜波抑制的方法
本發(fā)明涉及一種利用 GPU 實(shí)現(xiàn)外輻射源雷達(dá)多通道時(shí)域雜波抑制的方法，主要解決雷達(dá)探測(cè)環(huán)境 中的雜波抑制問(wèn)題。主要步驟為:首先獲取校準(zhǔn)后參考和監(jiān)測(cè)通道數(shù)據(jù)，并分配計(jì)算所需內(nèi)存、顯存; 然后加載數(shù)據(jù)到 GPU 顯存，采用迭代算法計(jì)算自相關(guān)矩陣 Rx，求逆得利用參考和監(jiān)測(cè)通道數(shù)據(jù)計(jì)算互 相關(guān)矩陣 C，計(jì)算與 C 乘積得到矩陣 D，計(jì)算參考通道數(shù)據(jù)與矩陣 D 乘積得到監(jiān)測(cè)通道中直達(dá)波與多徑 分量從監(jiān)測(cè)通道數(shù)據(jù)中減去得到目標(biāo)回波分量;最后釋放已分配的內(nèi)存、顯存。本發(fā)明克服了迭代類(lèi)雜 波抑制算法收斂速度和穩(wěn)定性等難以確定的困難，降低了 ECA 及 ECA-B 算法的時(shí)間和空間復(fù)雜度，并 具有平臺(tái)搭建簡(jiǎn)單、穩(wěn)定性好、運(yùn)算速度快、擴(kuò)展性強(qiáng)、易于開(kāi)發(fā)等優(yōu)點(diǎn)。
武漢大學(xué)
2021-04-13
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一種用于抑制激光器脈沖過(guò)沖現(xiàn)象的激勵(lì)電源
本發(fā)明公開(kāi)了一種用于抑制激光器脈沖過(guò)沖現(xiàn)象的激勵(lì)電源。 該激勵(lì)電源包括控制模塊，開(kāi)關(guān)電源模塊及諧振模塊。控制模塊輸出 頻率變化的驅(qū)動(dòng)脈沖信號(hào)，經(jīng)過(guò)開(kāi)關(guān)電源模塊處理后輸出交流方波信 號(hào)，交流方波信號(hào)經(jīng)諧振模塊調(diào)幅后變?yōu)樵诿總€(gè)周期內(nèi)先為低電平后 為高電平的周期性的激勵(lì)信號(hào)。該激勵(lì)電源輸出的激勵(lì)信號(hào)能夠在抑 制過(guò)沖現(xiàn)象的同時(shí)使激光脈沖的上升沿更加陡峭，滿(mǎn)足激光加工對(duì)激 光脈沖輸出波形的要求，對(duì)于提高激光脈沖加工的質(zhì)量和效率
華中科技大學(xué)
2021-04-14
一種高精度高電源抑制比的帶隙基準(zhǔn)源
本發(fā)明公開(kāi)了一種高精度高電源抑制比的帶隙基準(zhǔn)源，包括啟 動(dòng)電路和基準(zhǔn)電壓產(chǎn)生模塊；基準(zhǔn)電壓產(chǎn)生模塊包括電源抑制比增強(qiáng) 電路、基準(zhǔn)電壓產(chǎn)生電路和溫度補(bǔ)償電路；電源抑制比增強(qiáng)電路的第 一輸入端連接至啟動(dòng)電路的第一輸出端，基準(zhǔn)電壓產(chǎn)生電路的第一輸 入端連接至啟動(dòng)電路的第二輸出端，基準(zhǔn)電壓產(chǎn)生電路的第二輸入端 連接至電源抑制比增強(qiáng)電路的第一輸出端；溫度補(bǔ)償電路的第一輸入 端連接至啟動(dòng)電路的第二輸出端，溫度補(bǔ)償電路的第二輸入端
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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抗新型冠狀病毒感染肺炎的多肽融合抑制劑研發(fā)
研究表明冠狀病毒表面S蛋白結(jié)構(gòu)中與ACE2直接結(jié)合的S1亞結(jié)構(gòu)易發(fā)生變異，而S2結(jié)構(gòu)在病毒對(duì)細(xì)胞進(jìn)行融合的過(guò)程中，可形成高度保守的疏水溝狀構(gòu)型，幫助病毒的RNA進(jìn)入人體細(xì)胞。只要抑制了S2結(jié)構(gòu)，即可抑制病毒對(duì)人體細(xì)胞的融合。因此發(fā)現(xiàn)與設(shè)計(jì)可以在S2蛋白結(jié)合的多肽成為關(guān)鍵技術(shù)點(diǎn)。項(xiàng)目依托Reymond教授已發(fā)展成熟的Chemical Sp
廈門(mén)大學(xué)
2021-04-14
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天津大學(xué)發(fā)現(xiàn)新型結(jié)晶抑制劑，或成為腎結(jié)石患者福音
天津大學(xué)龔俊波團(tuán)隊(duì)與休斯敦大學(xué)等開(kāi)展國(guó)際合作，成功發(fā)現(xiàn)一種新型結(jié)晶抑制劑。該抑制劑可有效抑制誘發(fā)尿酸鹽結(jié)石形成的晶體生長(zhǎng)，有望為腎結(jié)石患者帶來(lái)福音。
天津大學(xué)
2023-02-07
一種三自由度微振動(dòng)抑制平臺(tái)及其控制方法
一種三自由度微振動(dòng)抑制平臺(tái)及其控制方法，屬于振動(dòng)隔離與 抑制裝置，解決現(xiàn)有主被動(dòng)復(fù)合隔振機(jī)構(gòu)存在的結(jié)構(gòu)復(fù)雜、控制方式 繁瑣的問(wèn)題。本發(fā)明的三自由度微振動(dòng)抑制平臺(tái)，包括基礎(chǔ)平臺(tái)、負(fù) 載平臺(tái)、完全相同的三套單自由度主被動(dòng)復(fù)合隔振組件以及控制器， 每套單自由度主被動(dòng)復(fù)合隔振組件上下兩端分別與負(fù)載平臺(tái)和基礎(chǔ)平 臺(tái)連接。本發(fā)明的控制方法，包括計(jì)算邏輯軸位移信號(hào)、計(jì)算邏輯軸 控制信號(hào)、計(jì)算物理軸實(shí)時(shí)控制信號(hào)和傳遞步驟。本發(fā)明結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單， 剛度可調(diào)，能夠?qū)?nbsp;X 軸、Y 軸的轉(zhuǎn)動(dòng)方向及&
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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重組野生型雞半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其應(yīng)用
本發(fā)明涉及重組野生型雞半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其應(yīng)用。獲得重組野生型 cC 的方法是：利用 pGAPZ α A 載體構(gòu)建野生型 cC 的表達(dá)系統(tǒng)；重組野生型 cC 在畢赤酵母 X-33 中表達(dá)；重組野生型 cC 的分離純化。對(duì)重組野生型 cC 對(duì)鰱魚(yú)魚(yú)糜凝膠劣化抑制作用的檢測(cè)方法是：魚(yú)糜樣品的制作；對(duì)所取魚(yú)糜樣品進(jìn)行溫浴處理，加重組野生型 cC 和未加 cC 成為對(duì)照組；處理樣品進(jìn)行 SDS-PAGE ，觀察結(jié)果。本發(fā)明驗(yàn)證了重組野生型 cC 可以直接加入魚(yú)糜制品中，能明顯抑制魚(yú)糜制品的凝膠劣化，在加工過(guò)程中能較好的保持其彈性，且其安全、無(wú)毒，有著良好的應(yīng)用前景
遼寧大學(xué)
2021-04-11
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一種Bcr-Abl雙倍體抑制劑及其制備方法和用途
成果描述：一種Bcr-Abl雙倍體抑制劑及其制備方法和用途。本發(fā)明公開(kāi)了式Ⅰ化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其結(jié)構(gòu)式如下所示。本發(fā)明提供的式Ⅰ化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,作為Bcr-Abl雙倍體抑制劑,能夠有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于該類(lèi)激酶異常活化相關(guān)的疾病治療,對(duì)惡性腫瘤具有良好的治療作用,該類(lèi)抑制劑的制備方法簡(jiǎn)便,成本低廉,具有良好的應(yīng)用前景。市場(chǎng)前景分析：本發(fā)明公開(kāi)了式Ⅰ化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其結(jié)構(gòu)式如下所示。本發(fā)明提供的式Ⅰ化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,作為Bcr-Abl雙倍體抑制劑,能夠有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于該類(lèi)激酶異常活化相關(guān)的疾病治療,對(duì)惡性腫瘤具有良好的治療作用,該類(lèi)抑制劑的制備方法簡(jiǎn)便,成本低廉,具有良好的應(yīng)用前景。與同類(lèi)成果相比的優(yōu)勢(shì)分析：國(guó)內(nèi)領(lǐng)先
成都大學(xué)
2021-04-10
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一種苯甲酰胺類(lèi)Hedgehog抑制劑及其制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明公開(kāi)了一種苯甲酰胺類(lèi)Hedgehog抑制劑及其制備方法和應(yīng)用，所述抑制劑具有下述通式(I)所示的結(jié)構(gòu)：相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明提供了一種新型的苯甲酰胺類(lèi)化合物，其能夠靶向Hedgehog信號(hào)通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受體突變所引起的耐藥性，從而能有效抑制Hedgehog信號(hào)通路，以及有效治療Hedgehog信號(hào)通路相關(guān)腫瘤，如基底細(xì)胞癌(BCCs)、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、乳腺癌、結(jié)腸癌或肺癌等。
東南大學(xué)
2021-04-11