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CDK4/6 抑制劑
乳腺癌是發(fā)生在乳腺上皮組織的惡性腫瘤，全球乳腺癌發(fā)病率呈逐年上升趨勢，我國雖不是乳腺癌的高發(fā)國家，但近年乳腺癌發(fā)病率正以每年 3%～4%的增長率急劇上升。CDK4/6（細胞周期蛋白依賴性激酶 4 和 6）是調節(jié)細胞周期的關鍵因子，能夠觸發(fā)細胞周期從生長期（G1 期）向 DNA 復制期（S1 期）轉變，CDK4/6抑制劑將細胞周期阻滯于 G1 期，從而起到抑制腫瘤增殖的作用。目前已上市的三款抑制劑均已成為重磅炸彈藥物。 江南大學藥學院藥物化學與藥物分析化學研究室開發(fā)了一系列全新結構的 CDK4/6 抑制劑，其中候選化合物 ZH-021 在分子生物學水平上與新近獲批的Verzenio 顯示了相當的活性，且選擇性性更高，在細胞生物學水平上較 Verzenio顯示了更強的活性。該項工作目前已申請發(fā)明專利（201710631168.6）。具有進一步開發(fā)上市的價值
江南大學
2021-04-11
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生物質燃料結焦抑制劑
本項目的產品主要用于抑制生物質發(fā)電廠中生物質燃料燃燒時的結焦問題。
南京工業(yè)大學
2021-01-12
α-淀粉酶抑制蛋白的制備
α-淀粉酶抑制劑是一種純天然生物活性物質，屬于糖水解酶抑制劑的一種。 α-淀粉酶抑制劑通過對淀粉酶的抑制作用而發(fā)揮減肥效應，并經胃腸道排出體外，因此不必進入血液循環(huán)系統(tǒng)，不作用于大腦中樞，減肥的同時不抑制食欲，使用劑量很高時也無副作用，符合世界衛(wèi)生組織的減肥原則。對于肥胖患者，可減少糖向脂肪轉化，延緩腸道的排空，增加脂肪消耗以減少體重。因此，能用α-淀粉酶抑制劑來防止和治療肥胖癥、脂肪過多癥、動脈硬化癥、高血脂及糖尿病等。另外，純化的α-淀粉酶抑制肽的另一重要作用是作為糖尿病的輔助治療（中藥一類），可以阻礙或延緩其對食物中主要的碳水化合物淀粉的消化作用，阻止血糖的升高，從而能使糖尿病人吃飽飯，消除饑餓感。本成果利用固液萃取技術、膜技術、雙水相萃取技術和層析技術等現代生物分離技術從小麥中分離純化了 -淀粉酶抑制劑（ -淀粉酶抑制劑的活性大于2500U/mg.protein），達到了日本國應用的要求。新工藝較原工藝相比具有操作方便，收率高，成本低，產品質量好，易于工業(yè)化生產等優(yōu)點。據悉，歐美已將 -淀粉酶抑制劑開發(fā)成保健食品,如starch blocker。每年的用量在100噸以上，且近年來每年以30％的速度在遞增。預計到2010年我國將有2億人口加入肥胖者行列，而糖尿病早已成為我國中老年人的常見病、多發(fā)病，因此將本成果應用于治療上述疾病方面是極有市場潛力的。
南京工業(yè)大學
2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制劑
利用植物化學遺傳學手段，以擬南芥乙烯過量合成突變體eto1-2和乙烯信號活化突變體ctr1-1為篩選材料，從2000種化學小分子文庫中篩選出了3種可抑制乙烯合成或反應的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他們早期的研究發(fā)現KYN能夠抑制乙烯所誘導的下游生長素合成途徑中的一類關鍵酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近發(fā)現PRT也作用于乙烯下游反應，抑制了生長素合成途徑中的另一類關鍵酶（相關工作正在整理發(fā)表中）。 不同于KYN和PRT，第三個小分子PZA只特異性抑制乙烯過量合成突變體eto1-2的“三重反應”（圖A）。施加PZA處理可以抑制乙烯合成前體ACC所誘導的乙烯反應，暗示PZA可能通過抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。體外生化分析發(fā)現，PZA無法直接抑制ACO催化活性，需要被擬南芥煙酰胺酶（nicotinamidase）轉化為pyrazinoic acid（POA）（圖B），進而以POA的形式競爭性抑制ACO的催化活性。 進一步解析了擬南芥中ACO家族成員ACO2與POA復合物的高分辨率晶體結構（2.1?），從原子層面揭示了POA的抑制機理（圖C和圖D）。晶體結構表明，POA是通過與活性中心的一個鋅離子或鐵離子形成配位鍵而與ACO2結合。此外，POA與其周圍氨基酸之間形成的氫鍵、疏水相互作用以及范德華力，也鞏固了其與蛋白的結合。通過對ACO2蛋白關鍵氨基酸進行突變，證實了POA或其類似物2-PA可以模擬ACO的內源底物ACC，從而競爭性抑制了ACO的活性。這些結果不僅在原子層面上闡明了POA的抑制機理，還為進一步優(yōu)化POA結構，提高其抑制活性提供了理論基礎。
南方科技大學
2021-04-13
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環(huán)保型揚塵抑制劑
北京工業(yè)大學
2021-04-14
抑制 ras 原癌基因過表達
在抑制 ras 原癌基因過表達中應用和在制備由 ras 原癌基因過表 達導致的腫瘤藥物中應用。本方法提供的產品毒性低，抑制 ras 基因 通路過度激活的效果更好。
蘭州大學
2021-04-14
DLSB-30/40.低溫泵\低溫冷卻液循環(huán)泵
產品詳細介紹DLSB-30/40.低溫泵\\低溫冷卻液循環(huán)泵\\冷卻水循環(huán)泵低溫冷卻液循環(huán)泵可與多種儀器相配套（旋轉蒸發(fā)器、發(fā)酵罐、化學反應釜、冷凍干燥設備、生物制藥反應釜等）；制冷量大，制冷速度快，極大地提高了工作效率；本機循環(huán)泵的流量可調亦可定制，極大滿足不同用戶的實際需要；本機所有型號均可根據用戶要求在低溫與制冷量，低溫與容器量之間合理搭配。低溫冷卻液循環(huán)泵，是采取機械形式制冷的低溫液體循環(huán)設備。具有提供低溫液體、低溫水浴的作用。結合旋轉蒸發(fā)器，真空冷凍干燥箱、循環(huán)水式真空泵，磁力攪拌器等儀器，可進行多功能低溫下的化學反應作業(yè)及藥物儲存。
鄭州杜甫儀器廠
2021-08-23
西北農林科技大學植物保護學院植物免疫研究團隊揭示條銹菌富含甘氨酸/絲氨酸效應子抑制植物免疫反應的分子機理
該研究鑒定到一個新的小麥條銹菌富含甘氨酸/絲氨酸效應子PstGSRE4，揭示其通過靶向小麥抗病相關蛋白銅鋅超氧化物歧化酶TaCZSOD2抑制植物免疫的分子機理。
西北農林科技大學
2022-10-13
一種水壓變量泵
成果描述：本發(fā)明提供了一種水壓變量泵，屬于水壓比例控制技術領域。它能有效地解決水壓泵比例流量、壓力控制和低壓卸荷等問題。采用油壓元件和水壓元件進行混合設計，通過管路將油壓元件和水壓元件分別連接，再利用機械連桿結構將兩部分連接形成一體，通過電機驅動油壓元件控制水壓缸，并控制油壓作動器使機械機構運動，使水壓缸往復運動實現吸水、排水，從而使水壓變量泵比例精確控制功能得到實現。主要用于傳輸介質水壓泵和能量傳輸水壓泵結構。市場前景分析：可用于控制技術領域。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：技術先進，性價比較高。
西南交通大學
2021-04-10
一種工業(yè)注射泵
本發(fā)明公開了一種工業(yè)注射泵。本發(fā)明包括注射泵驅動體以及安裝有活塞桿的注射器，所述注射泵驅動體包括殼體、設置在殼體里面的驅動部件、與所述驅動部件連接并延伸至殼體外用于夾持注射器的夾持部件、與所述殼體固定連接并與注射器的活塞頭接觸的擋板，所述夾持部件能夠夾緊注射器并使得所述注射器的活塞桿沿著所述擋板運動推進從而實現注射。本發(fā)明只需要單個電機可以實現自主抓取注射器并實施注射。
東南大學
2021-04-11