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潛在原創(chuàng)新藥鞘磷脂合酶抑制劑的研究與開發(fā)
" 鞘磷脂合酶（Sphingomyelin synthase，SMS)是體內(nèi)從頭合成SM 的最后步驟的關(guān)鍵酶，是動脈粥樣硬化病變發(fā)生的關(guān)鍵指標(biāo)之一。SMS2是一潛在的全新藥物靶點，通過抑制SMS2活性降低SM水平有可能成為治療動脈粥樣硬化的新方法。SMS2的抑制還與抗糖尿病和抗代謝綜合征、抗炎、抗腫瘤等有密切關(guān)系。 "
復(fù)旦大學(xué)
2021-04-10
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具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制備方法與用途
本發(fā)明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。將藥材經(jīng)乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續(xù)分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結(jié)構(gòu)鑒定。本發(fā)明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發(fā)明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預(yù)防和治療黑色素合成異常導(dǎo)致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學(xué)
2021-04-11
科大學(xué).jpg){kind=logo}
特異抑制沙眼衣原體的優(yōu)化重組噬菌體蛋白的制備與應(yīng)用
相關(guān)專利制備出一種對衣原體的生長具有明顯的特異抑制作用。該蛋白對沙眼衣原體有確切的特異的清除效果應(yīng)用范圍:沙眼衣原體引起的泌尿生殖道感染的發(fā)病率居性傳播疾病之首，是美國最常見的疾病之一，在全部人群中感染占 10-19%，是引起前列腺炎和盆腔炎最主要的致病菌，可導(dǎo)致不孕和異位妊娠。目前臨床上沙眼衣原體的治療以抗生素為主，不僅治療效果不令人滿意，而且引起菌群失調(diào)，抵抗力下降等眾多的問題。 經(jīng)過進一步的人體實驗，這種衣原體噬菌體蛋白可以轉(zhuǎn)化為臨床最為需求的、國際上首創(chuàng)的最新生物治療，特異性應(yīng)用于臨床沙眼衣原體感染的治療。效益分析:基于相關(guān)專利開發(fā)應(yīng)用在沙眼衣原體生殖道感染的生物治療。 一、主要技術(shù)優(yōu)勢：分子量約 50kDa 的蛋白片段，免疫原性低，更容易進入組織深層，制造成本低； 二、抑制率可達(dá) 65%-92%，對各型衣原體標(biāo)準(zhǔn)株和臨床病人中分離株。 三、這種良好的效果在生殖道衣原體感染小鼠模型中得到了驗證
天津醫(yī)科大學(xué)
2021-04-10
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種具有ACE抑制功能的魚肉蛋白肽及其制備方法
本發(fā)明提供了一種具有ACE抑制功能的魚肉蛋白肽及其制備方法，屬于食品加工技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明的魚肉蛋白肽制備方法包括：(1)制備去脂的魚肉漿液；(2)調(diào)節(jié)魚肉漿液溫度和pH值1?3，加入胃蛋白酶酶解；(3)調(diào)節(jié)溫度和pH值為6.5?8.0，加復(fù)合蛋白酶酶解；(4)酶解液高溫下保溫后冷至室溫，離心并取上清液通過二步超濾法處理；(5)濾液過柱分離，收集洗脫峰，即得。本發(fā)明方法適于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)，不添加任何添加劑，制得的魚肉蛋白肽具有優(yōu)異的ACE抑制功能，IC50小于0.34mg/mL，肽中分子量小于1000D的肽比例為95％以上，易吸收，可廣泛應(yīng)用于特需食品和營養(yǎng)食品的制造。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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自噬關(guān)鍵蛋白ATG4B抑制劑的篩選及活性
通過計算機虛擬篩選和建立熒光共振能量轉(zhuǎn)移的體外高通量篩選體系，篩選得到新型的ATG4B小分子抑制劑S130。通過對自噬信號通路的研究，發(fā)現(xiàn)S130不影響自噬體功能及其與溶酶體的融合，而是抑制了LC3-PE的去脂化過程，最終阻斷細(xì)胞自噬。這為進一步明確ATG4B在自噬信號通路中的調(diào)控作用提供了新的理論基礎(chǔ)。通過抗腫瘤作用的研究，發(fā)現(xiàn)S130可有效抑制結(jié)腸癌細(xì)胞的生長，且營養(yǎng)缺乏能進一步增強S130的抗腫瘤效果，而過表達(dá)ATG4B可部分對抗S130引起的腫瘤細(xì)胞死亡，提示ATG4B可能是腫瘤治療中的潛在靶點。同時，藥代動力學(xué)實驗結(jié)果表明，該抑制劑在體內(nèi)主要分布于腫瘤組織，從而抑制結(jié)腸癌細(xì)胞的生長。綜上，該研究表明ATG4B可能是腫瘤治療的潛在藥物靶標(biāo)，而S130作為高效的ATG4B小分子抑制劑具有開發(fā)成為腫瘤治療藥物的潛能。
中山大學(xué)
2021-04-13
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利用 GPU 實現(xiàn)外輻射源雷達(dá)多通道時域雜波抑制的方法
本發(fā)明涉及一種利用 GPU 實現(xiàn)外輻射源雷達(dá)多通道時域雜波抑制的方法，主要解決雷達(dá)探測環(huán)境 中的雜波抑制問題。主要步驟為:首先獲取校準(zhǔn)后參考和監(jiān)測通道數(shù)據(jù)，并分配計算所需內(nèi)存、顯存; 然后加載數(shù)據(jù)到 GPU 顯存，采用迭代算法計算自相關(guān)矩陣 Rx，求逆得利用參考和監(jiān)測通道數(shù)據(jù)計算互 相關(guān)矩陣 C，計算與 C 乘積得到矩陣 D，計算參考通道數(shù)據(jù)與矩陣 D 乘積得到監(jiān)測通道中直達(dá)波與多徑 分量從監(jiān)測通道數(shù)據(jù)中減去得到目標(biāo)回波分量;最后釋放已分配的內(nèi)存、顯存。本發(fā)明克服了迭代類雜 波抑制算法收斂速度和穩(wěn)定性等難以確定的困難，降低了 ECA 及 ECA-B 算法的時間和空間復(fù)雜度，并 具有平臺搭建簡單、穩(wěn)定性好、運算速度快、擴展性強、易于開發(fā)等優(yōu)點。
武漢大學(xué)
2021-04-13
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一種用于抑制激光器脈沖過沖現(xiàn)象的激勵電源
本發(fā)明公開了一種用于抑制激光器脈沖過沖現(xiàn)象的激勵電源。 該激勵電源包括控制模塊，開關(guān)電源模塊及諧振模塊。控制模塊輸出 頻率變化的驅(qū)動脈沖信號，經(jīng)過開關(guān)電源模塊處理后輸出交流方波信 號，交流方波信號經(jīng)諧振模塊調(diào)幅后變?yōu)樵诿總€周期內(nèi)先為低電平后 為高電平的周期性的激勵信號。該激勵電源輸出的激勵信號能夠在抑 制過沖現(xiàn)象的同時使激光脈沖的上升沿更加陡峭，滿足激光加工對激 光脈沖輸出波形的要求，對于提高激光脈沖加工的質(zhì)量和效率
華中科技大學(xué)
2021-04-14
一種高精度高電源抑制比的帶隙基準(zhǔn)源
本發(fā)明公開了一種高精度高電源抑制比的帶隙基準(zhǔn)源，包括啟 動電路和基準(zhǔn)電壓產(chǎn)生模塊；基準(zhǔn)電壓產(chǎn)生模塊包括電源抑制比增強 電路、基準(zhǔn)電壓產(chǎn)生電路和溫度補償電路；電源抑制比增強電路的第 一輸入端連接至啟動電路的第一輸出端，基準(zhǔn)電壓產(chǎn)生電路的第一輸 入端連接至啟動電路的第二輸出端，基準(zhǔn)電壓產(chǎn)生電路的第二輸入端 連接至電源抑制比增強電路的第一輸出端；溫度補償電路的第一輸入 端連接至啟動電路的第二輸出端，溫度補償電路的第二輸入端
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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抗新型冠狀病毒感染肺炎的多肽融合抑制劑研發(fā)
研究表明冠狀病毒表面S蛋白結(jié)構(gòu)中與ACE2直接結(jié)合的S1亞結(jié)構(gòu)易發(fā)生變異，而S2結(jié)構(gòu)在病毒對細(xì)胞進行融合的過程中，可形成高度保守的疏水溝狀構(gòu)型，幫助病毒的RNA進入人體細(xì)胞。只要抑制了S2結(jié)構(gòu)，即可抑制病毒對人體細(xì)胞的融合。因此發(fā)現(xiàn)與設(shè)計可以在S2蛋白結(jié)合的多肽成為關(guān)鍵技術(shù)點。項目依托Reymond教授已發(fā)展成熟的Chemical Sp
廈門大學(xué)
2021-04-14
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天津大學(xué)發(fā)現(xiàn)新型結(jié)晶抑制劑，或成為腎結(jié)石患者福音
天津大學(xué)龔俊波團隊與休斯敦大學(xué)等開展國際合作，成功發(fā)現(xiàn)一種新型結(jié)晶抑制劑。該抑制劑可有效抑制誘發(fā)尿酸鹽結(jié)石形成的晶體生長，有望為腎結(jié)石患者帶來福音。
天津大學(xué)
2023-02-07