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4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物及用途
本發(fā)明提供一類4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是指4’-O-去甲基-4-脫氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是利用現(xiàn)有的藥物依托泊苷作為先導(dǎo)化合物，通過(guò)結(jié)構(gòu)改造，合成一系列具有抗腫瘤活性的化合物，初步的體外篩選和體內(nèi)抑瘤實(shí)驗(yàn)表明，這些化合物具有較好的抗腫瘤活性，其中化合物GL3在提高對(duì)腫瘤抑制作用的同時(shí)，其毒性也明顯降低，可制備具有抗腫瘤活性較高、毒性較低、對(duì)多藥耐藥腫瘤有效的抗腫瘤藥物；本發(fā)明的結(jié)構(gòu)通式：。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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3-胺酰酰腙衍生物及其制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)的3?胺酰酰腙衍生物，其中R1、R2基團(tuán)選自苯基衍生物或吡啶基衍生物。本發(fā)明公開(kāi)了這些化合物的結(jié)構(gòu)以及對(duì)農(nóng)業(yè)害蟲(chóng)的防治效果，同時(shí)公開(kāi)了這些化合物作為殺蟲(chóng)劑的應(yīng)用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制備方法以及應(yīng)用
惡性腫瘤是嚴(yán)重威脅人類生命健康的一類疾病。臨床上腫瘤的治療用藥分為傳統(tǒng)細(xì)胞毒類藥物和新型 分子靶向藥物，后者通常具有相對(duì)明確的靶點(diǎn)，抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)而減少對(duì)正常細(xì)胞的作用，對(duì)腫瘤的選 擇性高，毒性小。自1998年科學(xué)家證實(shí)腫瘤的發(fā)生與Aurora激酶的過(guò)度表達(dá)有密切關(guān)系后，引發(fā)了學(xué)術(shù)界 和制藥工業(yè)界將Aurora激酶作為抗腫瘤藥物作用靶點(diǎn)的研究熱潮。
中山大學(xué)
2021-04-10
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一種倍半萜衍生物的晶型及其制備方法與用途
本發(fā)明提供了一種倍半萜衍生物的晶型及其制備方法與用途，晶型A的X?ray粉末衍射圖譜中，2θ衍射角在6.840±0.2、9.390±0.2、15.980±0.2、16.830±0.2、17.780±0.2、18.760±0.2、19.340±0.2、20.400±0.2、21.910±0.2、23.280±0.2、25.520±0.2、26.680±0.2、27.490±0.2、32.110±0.2、32.300±0.2、37.980±0.2、44.230±0.2的位置對(duì)應(yīng)有特征衍射峰。本發(fā)明所述的晶型A結(jié)晶度高、基本上具有不吸濕性；顯示出更有利的溶解動(dòng)力學(xué)。
南開(kāi)大學(xué)
2021-04-10
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一種簡(jiǎn)便制備萘并噁嗪酮衍生物的方法
（專利號(hào)：ZL 201510260743.7） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)了一種簡(jiǎn)便制備萘并噁嗪酮衍生物的方法，屬于離子液體催化技術(shù)領(lǐng)域。該制備反應(yīng)中芳香醛、β?萘酚和尿素的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～10％，反應(yīng)溶劑90％乙醇水溶液以毫升計(jì)的體積量為芳香醛以毫摩爾計(jì)的摩爾量的4～6倍，反應(yīng)壓力為一個(gè)大氣壓，回流反應(yīng)50～110min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣90％乙醇水溶液洗滌、真空干燥后得到產(chǎn)物。本發(fā)明與采用其它酸性離子液體催化劑的制備方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、原料利用率高、反應(yīng)條件較為溫和以及整個(gè)制備過(guò)程操作簡(jiǎn)單方便等特點(diǎn)，便于工業(yè)化大規(guī)模應(yīng)用。
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-04-11
喜樹(shù)堿及其衍生物的自乳化藥物前體及其應(yīng)用
本發(fā)明公開(kāi)了一種喜樹(shù)堿及其衍生物的自乳化藥物前體，其是由藥物分子與親水基團(tuán)共價(jià)結(jié)合而成的；其中，所述的藥物分子為喜樹(shù)堿分子或喜樹(shù)堿衍生物分子，該前體的攜藥量可高達(dá)50％以上。本發(fā)明還公開(kāi)了該自乳化藥物前體的應(yīng)用，其在水中能形成納米尺寸膠束或者囊泡，可以作為藥物載體，用于負(fù)載其它抗癌藥物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黃素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦參堿、阿霉素等中的一種或多種，形成攜帶多種藥物的納米藥物，實(shí)現(xiàn)了藥物的協(xié)同治療。
浙江大學(xué)
2021-04-11
芳氧羧酸及其衍生物在控制作物害蟲(chóng)中的應(yīng)用
本發(fā)明公開(kāi)了一種芳氧羧酸及其衍生物在控制作物害蟲(chóng)中的應(yīng)用，從而保護(hù)植物免受害蟲(chóng)危害或使植物作為誘蟲(chóng)植物而控制害蟲(chóng)危害，本發(fā)明將芳氧羧酸及其衍生物應(yīng)用于植物體，從而導(dǎo)致靶標(biāo)植物對(duì)鱗翅目害蟲(chóng)產(chǎn)生系統(tǒng)性的直接抗性、對(duì)半翅目害蟲(chóng)產(chǎn)生系統(tǒng)性的敏感性，但同時(shí)又提高植物對(duì)兩類害蟲(chóng)的間接抗性。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學(xué) 結(jié) 構(gòu) 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學(xué)反 應(yīng) 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
華中科技大學(xué)
2021-01-12
一種二乙烯三胺衍生物、其制備方法及應(yīng)用
本發(fā)明公開(kāi)了一種二乙烯三胺衍生物、其制備方法及應(yīng)用。所 述二乙烯三胺衍生物為具體有化學(xué)式(I)結(jié)構(gòu)二乙烯三胺衍生物的酸或 可溶性鹽，其中：n 為 0、1、2 或 3。所述制備方法，是利用骨架分子 與丙烯酸甲酯發(fā)生邁克加成反應(yīng)獲得。本發(fā)明提供的二乙烯三胺衍生 物，應(yīng)用于制備正向滲透汲取液，安全無(wú)毒，水通量大，鹽流低，大 幅降低了能耗成本
華中科技大學(xué)
2021-01-12
一種催化制備雙香豆素類衍生物的方法
（專利號(hào)：ZL 201410400383.1） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)了一種催化制備雙香豆素類衍生物的方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。該制備方法中芳香醛與4-羥基香豆素的摩爾比為1：2，布朗斯特酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～7％，反應(yīng)溶劑乙醇的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的3～5倍，反應(yīng)壓力為一個(gè)大氣壓，回流反應(yīng)時(shí)間為15～30min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣用乙醇重結(jié)晶，真空干
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12