本發明提供一類4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,是指4’-O-去甲基-4-脫氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,是利用現有的藥物依托泊苷作為先導化合物,通過結構改造,合成一系列具有抗腫瘤活性的化合物,初步的體外篩選和體內抑瘤實驗表明,這些化合物具有較好的抗腫瘤活性,其中化合物GL3在提高對腫瘤抑制作用的同時,其毒性也明顯降低,可制備具有抗腫瘤活性較高、毒性較低、對多藥耐藥腫瘤有效的抗腫瘤藥物;本發明的結構通式:。