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抗腫瘤藥物四氫化萘酰胺類化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥及制備方法和應(yīng)用
環(huán)苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制劑，對Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有雙重抑制作用，主要用于治療Bcr-Abl基因高表達(dá)的慢性粒細(xì)胞白血病（CML）、急性淋巴細(xì)胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表達(dá)的胃腸道間質(zhì)瘤。環(huán)苯替尼為目前一線正在使用的伊馬替尼的me-better藥物，用于替代伊馬替尼的一線治療和耐藥患者治療。目前已獲得中國發(fā)明專利授權(quán)，按新藥注冊分類屬于化學(xué)藥品1.1。 環(huán)苯替尼的顯著特點(diǎn)是對人癌（CML）免疫缺陷性小鼠異體移植體內(nèi)藥效達(dá)到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠試驗的結(jié)果認(rèn)定為與人臨床結(jié)果非常相近），腫瘤細(xì)胞完全被殺死，有效率達(dá)到100%，無嚴(yán)重毒性發(fā)生；其將是伊馬替尼的替代產(chǎn)品，新藥上市后將取得巨大的經(jīng)濟(jì)效益。
遼寧大學(xué)
2021-04-11
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一種正滲透汲取液及其應(yīng)用、以及一種用于正滲透汲取液的有 機(jī)膦化合物及其制備方法
本發(fā)明公開了一種正滲透汲取液及其應(yīng)用，該正滲透汲取液包 括質(zhì)量分?jǐn)?shù)為 5％～50％的有機(jī)膦化合物，所述有機(jī)膦化合物具有如 式 I 所示的化學(xué)結(jié)構(gòu)式，其中，m 為 1～6，n 為 0～6，x 為 0～2m+4n+8， Y 為 Na ， K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本發(fā)明還公開了用于該正滲透汲取液的有機(jī) 膦化
華中科技大學(xué)
2021-01-12
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一種苯甲醛類化合物的制備方法及其用新型介孔碳擔(dān)載的雙金屬催化劑
本發(fā)明涉及一種苯甲醛類化合物的制備方法及其用催化劑，催化劑由金屬粒子0.01wt％～90wt％和介孔碳載體10wt％～99.99wt％組成，金屬粒子為選自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二種，且二種金屬的重量比為1∶0.01～100，金屬粒子的平均粒徑為1～100nm；介孔碳載體由雜原子摻雜的介孔碳材料制成。該介孔碳材料中雜原子的含量為0.01wt％～80wt％。本發(fā)明催化劑對水、空氣及熱穩(wěn)定，且具有優(yōu)異的催化活性，特別是用于催化醇氧化反應(yīng)制備醛或酮時具有高選擇性。本發(fā)明苯甲醛類化合物的制備方法，其原料轉(zhuǎn)化率高，目標(biāo)產(chǎn)品選擇性好。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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以靶標(biāo)蛋白甾醇14α-脫甲基酶三維結(jié)構(gòu)篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應(yīng)用
本發(fā)明公開了以靶標(biāo)蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結(jié)構(gòu)篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應(yīng)用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環(huán)辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發(fā)明通過室內(nèi)藥劑敏感性測定，證明了所述小分子化合物對引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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“具有芳香側(cè)壁的構(gòu)象自適應(yīng)大環(huán)”
“具有芳香側(cè)壁的構(gòu)象自適應(yīng)大環(huán)”總結(jié)了具有芳香側(cè)壁的大環(huán)主體的構(gòu)象變化特征、主客體性質(zhì)，并展示了其在手性傳感、刺激響應(yīng)自組裝、分子開關(guān)等方面的應(yīng)用。重點(diǎn)闡述了蔣偉課題組關(guān)于管芳烴、萘籠等大環(huán)主體的研究進(jìn)展
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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靶向腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞CCL18及其受體PITPNM3治療性小分子化合物和單克隆抗體的轉(zhuǎn)化應(yīng)用研究
課題組既往的研究以及本課題前期的實(shí)驗結(jié)果提示腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞大量分泌CC L 1 8，并鑒定了P ITPNM3是CCL18的功能性受體，其與乳腺腫瘤的惡性程度正相關(guān)，因此，CCL18及其受體P ITPNM3是導(dǎo)致乳腺癌轉(zhuǎn)移的關(guān)鍵基因，也是進(jìn)一步開展臨床轉(zhuǎn)化研究的關(guān)鍵靶點(diǎn)。研發(fā)能夠靶向CCL18及其受體 PITPNM3的小分子化合物和單克隆抗體對于將來研發(fā)乳腺癌治療的前體藥物，改善乳腺癌的轉(zhuǎn)歸有重大意義。
中山大學(xué)
2021-04-11
一鍋法合成雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑類化合物
對CF3自由基引發(fā)非活性烯烴和遠(yuǎn)程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進(jìn)展。該研究在國際上首次實(shí)現(xiàn)了有機(jī)膦催化的CF3自由基串聯(lián)反應(yīng)：烯烴的官能化和酰胺類衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應(yīng)具有較高區(qū)域選擇性、化學(xué)選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡單、步驟少等優(yōu)點(diǎn)。此法不僅彌補(bǔ)了傳統(tǒng)方法中使用金屬催化劑催化時導(dǎo)向基團(tuán)必不可少的不足，而且為自由基有機(jī)反應(yīng)提供了一種新的思路。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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硝基苯電解制備對氨基苯酚
對氨基苯酚 (PAP) 是一種應(yīng)用十分廣泛的精細(xì)化工中間體，主要應(yīng)用于醫(yī)藥、染料、橡 膠、飼料、石油和照相工業(yè)等。用于合成撲熱息痛、安妥明、維生素B1、復(fù)合劑煙酰胺、六 羥基喹啉、心得寧和菲那西汀等鎮(zhèn)痛藥，以及合成分散、酸性、直接、硫化等染料，也大量用 于合成對苯二胺類橡膠防老劑。預(yù)計2014年我國對氨基苯酚總需求量將達(dá)到15萬噸。目前我國 對氨基苯酚在橡膠工業(yè)和飼養(yǎng)業(yè)這兩大行業(yè)中的應(yīng)用還有較大增長空間，其市場前景依然看 好。 電解還原法是以硝基苯為原料制備對氨基苯酚，副產(chǎn)苯胺和硫酸銨。以硝基苯為萃取劑萃 取分離副產(chǎn)苯胺雜質(zhì)，生產(chǎn)過程實(shí)現(xiàn)無廢水排放工藝。 該工藝特點(diǎn)為工藝簡單，成本低，產(chǎn)品質(zhì)量好，無三廢污染的環(huán)境友好工藝，是最有發(fā)展 前途的生產(chǎn)工藝路線。本技術(shù)開發(fā)歷經(jīng)小試、中試研究。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
2,4-二硝基苯胺
山東昌邑灶戶鹽化有限公司
2021-08-23
大學(xué).jpg){kind=logo}
基于無機(jī)-有機(jī)雜化混合基質(zhì)膜的速溶紅茶揮發(fā)性芳香物滲透汽化分離技術(shù)集成
成果簡介： 針對紅茶揮發(fā)性芳香組分復(fù)雜、分子量大、濃度低、易揮發(fā)等共性特征，制備高性能的無機(jī)-有機(jī)雜化混合基質(zhì)滲透汽化膜，明確膜性能參數(shù)與過程應(yīng)用性能之間的構(gòu)效關(guān)系，發(fā)展面向應(yīng)用的膜性能調(diào)控方法；結(jié)合過程參數(shù)優(yōu)化，改善速溶紅茶揮發(fā)性芳香物的分離因子和通量，并最終形成速溶紅茶揮發(fā)性芳香物的滲透汽化膜回收技術(shù)體系，為速溶茶產(chǎn)品的香氣修復(fù)，提高產(chǎn)品風(fēng)味品質(zhì)奠定重
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12