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新型微管靶向化合物，抑增殖、阻周期、誘凋亡
通過(guò)對(duì)杜鵑素的結(jié)構(gòu)修飾，我們發(fā)現(xiàn)了一類新型微管靶向化合物。體外處理培養(yǎng)細(xì)胞，可完全阻止細(xì)胞增殖和分裂，細(xì)胞形態(tài)變圓、變大，細(xì)胞周期阻滯在 G2/M 期，并誘發(fā)細(xì)胞凋亡，細(xì)胞內(nèi)微管排列變得紊亂。胞外微管動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)證實(shí)該類化合物抑制微管的聚合。現(xiàn)有結(jié)果證實(shí)該類化合物較強(qiáng)的體外抗腫瘤活性。
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一種芳香族硝基化合物選擇性加氫還原方法
本發(fā)明公開了一種芳香族硝基化合物選擇性加氫還原方法，包括：將介孔氮化碳負(fù)載的納米鈀催化劑、水和芳香族硝基化合物加入到反應(yīng)容器中，氫氣氛圍中反應(yīng)完全，后處理得到對(duì)應(yīng)的芳香族氨基化合物。本發(fā)明選用介孔氮化碳負(fù)載的納米鈀催化劑對(duì)芳香族硝基化合物進(jìn)行選擇性還原，選擇性和轉(zhuǎn)化率均在99％以上，且還原條件溫和，可操作性強(qiáng)，具有很強(qiáng)市場(chǎng)化前景。
浙江大學(xué)
2021-04-11
州大學(xué).jpg){kind=logo}
不對(duì)稱多取代卟啉金(III)類抗癌化合物及其制備方法
本發(fā)明以四苯基卟啉金(III)為先導(dǎo)化合物，在卟啉環(huán)上引入不同較強(qiáng)極性基團(tuán)改善分子的對(duì)稱性，且通過(guò)較強(qiáng)極性基團(tuán)的引入促進(jìn)這類化合物在水中溶解能力，并強(qiáng)化多取代氯化四苯基卟啉金化合物對(duì)癌細(xì)胞的靶向作用。
揚(yáng)州大學(xué)
2021-04-14
喜樹堿磺酰脒類化合物及其制備方法和用途
喜樹堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國(guó)特有的珙桐科植物喜樹 （Camptothecaacuminata）中分離得到的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的 喹啉類生物堿（J.Nat.Prod.2004,67,129-135），對(duì)骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但在臨床使用時(shí)發(fā) 現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會(huì)產(chǎn)生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因其分子結(jié)構(gòu)中喹啉環(huán)上氮的特殊堿性而水溶性
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種喜樹堿類化合物及其制備方法和用途
喜樹堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國(guó)特有的珙桐科植物喜樹 (camptothecaacuminata)中分離得到的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的喹 啉類生物堿(J.Nat.Prod.2004，67，129-135)，對(duì)骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但在臨床使用時(shí)發(fā) 現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會(huì)產(chǎn)生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因其分子結(jié)構(gòu)中喹啉環(huán)上氮的特殊堿性而水溶性
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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上海科技大學(xué)DNA編碼化合物庫(kù)技術(shù)（DEL）方法專利許可
該項(xiàng)目獲得2022年第五屆上海科技大學(xué)創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)大賽生命學(xué)科賽場(chǎng)教師組三等獎(jiǎng)；獲得2019年第二屆上海科技大學(xué)創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)大會(huì)創(chuàng)新組三等獎(jiǎng)。
上海科技大學(xué)
2023-03-16
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圖像合成方法及圖像處理裝置
本發(fā)明公開了圖像合成方法及圖像處理裝置。
電子科技大學(xué)
2021-04-10
聚苯胺納米粒子合成方法
本方法制得的聚苯胺納米粒子粒徑均勻、排列規(guī)則，粒徑在 50～100nm。
揚(yáng)州大學(xué)
2021-04-14
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一種靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其應(yīng)用
1.痛點(diǎn)問(wèn)題
自身免疫系統(tǒng)疾病是困擾人類的一大類疾病，醫(yī)學(xué)界對(duì)其中很多種疾病的具體發(fā)病原因還所知甚少。目前的治療手段和方法也極其有限，幾乎沒(méi)有任何真正的靶向藥物和能夠根治的療法，其治療難度和患者痛苦程度都不亞于癌癥。
IRAK4是固有免疫系統(tǒng)上IL-1家族和TLR家族這兩大信號(hào)通路交匯的最重要的節(jié)點(diǎn)。IRAK4和MyD88通過(guò)形成復(fù)合物來(lái)開啟下游各種與免疫反應(yīng)或細(xì)胞生長(zhǎng)相關(guān)的基因表達(dá)。IRAK4與其他激酶不同，它既是下游信號(hào)分子的激酶，又同時(shí)起到形成復(fù)合物所必需的支架蛋白的作用。雖然，現(xiàn)有技術(shù)已有眾多IRAK4小分子激酶抑制劑，但它們僅可以抑制激酶本身的活性，顯示出中等的效力，無(wú)法破壞復(fù)合物的形成來(lái)徹底阻斷炎癥反應(yīng)信號(hào)的產(chǎn)生。而PROTAC技術(shù)可通過(guò)降解靶蛋白同時(shí)阻斷IRAK4激酶活性和破壞靶蛋白支架功能，相對(duì)于常規(guī)的激酶抑制劑產(chǎn)生更好的抑制炎癥反應(yīng)效果。
2.解決方案
本項(xiàng)成果涉及一類可以降解IRAK4蛋白的小分子降解劑，可以同時(shí)消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相較于小分子抑制劑，該類小分子降解劑有更強(qiáng)的抑制炎癥反應(yīng)的效果。有望用于開發(fā)新型、高效、新機(jī)制的抗炎小分子藥物，同時(shí)拓展該類分子在癌癥治療中的作用。
PROTAC是一種具有雙功能的雜合小分子，通過(guò)合適的連接鏈將靶蛋白配體與E3泛素連接酶配體連接，促使目的蛋白（POI）與E3連接酶形成三元復(fù)合物，從而使靶蛋白接近泛素化系統(tǒng)，實(shí)現(xiàn)靶蛋白的泛素化，隨后被蛋白酶體的26S亞基識(shí)別，最終導(dǎo)致靶蛋白降解。
合作需求
項(xiàng)目合作開發(fā)、落地空間、研發(fā)團(tuán)隊(duì)或第三方資金投入。
清華大學(xué)
2022-06-07
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一種具有Aβ親和力的熒光化合物及其用途
一種具有Aβ親和力的熒光化合物及其用途，本發(fā)明涉及通式（I）表示的具有Aβ斑塊親和力的熒光化合物（n取1、2或3）以及含有該衍生物的組合物。本發(fā)明還涉及其制法和其在顯像Aβ斑塊的方法中的應(yīng)用。
四川大學(xué)
2016-10-11