喜樹堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國特有的珙桐科植物喜樹 (Camptothecaacuminata)中分離得到的一種具有顯著細胞毒活性的 喹啉類生物堿(J.Nat.Prod.2004,67,129-135),對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現出較好的抑制作用,但在臨床使用時發 現,喜樹堿在發揮其抗腫瘤活性時會產生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴重的副作用,同時因其分子結構中喹啉環上氮的特殊堿性而水溶性