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現(xiàn)有的大多數(shù)口服降糖藥并不能很好的控制血糖濃度，相反，長(zhǎng)期服用還會(huì)產(chǎn)生抗藥性，甚至于產(chǎn)生低血糖癥。所以，研究尋找安全、有效的II型糖尿病治療藥物具有重大的科學(xué)意義和巨大的社會(huì)經(jīng)濟(jì)價(jià)值。 二肽基肽酶IV（dipeptidyl peptidase IV，DPP-IV）是治療II型糖尿病的新靶標(biāo)，其抑制劑顯示出良好的治療效果和較小的副作用，是最具前景的II型糖尿病治療藥物。 本項(xiàng)目綜合運(yùn)用分子動(dòng)力學(xué)模擬、計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)、化學(xué)合成、藥理學(xué)等方法，經(jīng)過“設(shè)計(jì)－合成/修飾－測(cè)試”的多次循環(huán)，開發(fā)了一系列結(jié)構(gòu)新穎的DPP-IV抑制劑。該類抑制劑活性達(dá)到μM級(jí)，能有效抑制二肽基肽酶IV，可以作為藥物先導(dǎo)化合物，用于制備糖尿病治 療藥物，為廣大糖尿病患者帶來福音，也向開發(fā)我國(guó)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的抗II型糖尿病藥物邁進(jìn)了一步。

2015年全球糖尿病患者約有4.15億人，預(yù)計(jì)到2030年將達(dá)到3.5億人。我國(guó)糖尿病發(fā)病率為4.6%，2007年我國(guó)糖尿病患病人數(shù)為3980萬，預(yù)計(jì)到2025年將達(dá)到5930萬。糖尿病腎病是糖尿病的主要并發(fā)癥，糖尿病患者中約有40%～50%的人會(huì)進(jìn)展成為糖尿病腎病，導(dǎo)致慢性腎衰竭，最終死亡。糖尿病腎病早期診斷試紙?jiān)谖磥砜赡艹蔀轭愃蒲菧y(cè)試試紙/血糖儀一樣的糖尿病患者日常必需產(chǎn)品。面對(duì)越來越龐大的糖尿病患者人群，單就國(guó)內(nèi)市場(chǎng)對(duì)糖尿病腎病早期診斷的產(chǎn)品在糖尿病患者日常監(jiān)測(cè)中就能達(dá)到10

目前全世界糖尿病患者4.25億，我國(guó)糖尿病患者占全球的25%，約1.09億，其中超過1/3的糖尿病患者會(huì)罹患糖尿病腎病。糖尿病患者一旦發(fā)生腎臟損害，出現(xiàn)持續(xù)性蛋白尿則病情常不可逆轉(zhuǎn)，往往發(fā)展至終末期腎衰竭。申請(qǐng)人團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)一種特異性的引起腎臟早期損傷的AGEs自身抗體，自身抗體可以介導(dǎo)補(bǔ)體系統(tǒng)和T細(xì)胞對(duì)表達(dá)抗原的分子和細(xì)胞進(jìn)行攻擊，針對(duì)AGEs的自身抗體在疾病發(fā)生不同階段識(shí)別腎臟足細(xì)胞、基底膜和系膜細(xì)胞表面的特異AGEs，從而引起腎損傷，導(dǎo)致糖尿病腎病。基于此，申請(qǐng)人團(tuán)隊(duì)推測(cè)這類自身抗

項(xiàng)目組利用高通量藥物篩選技術(shù)從化合物庫中篩選出了一系列PPARγ部分激動(dòng)劑，并且利用胰島素抵抗細(xì)胞模型從中篩選出了化合物MDCCCL1636，其可以很好的改善地塞米松誘導(dǎo)的肝癌細(xì)胞的胰島素抵抗，效果優(yōu)于陽性藥匹格列酮。 一、項(xiàng)目分類 重大科學(xué)前沿創(chuàng)新 二、成果簡(jiǎn)介 糖尿病是目前影響人類健康的重大疾病之一。機(jī)體的胰島素抵抗（IR）是導(dǎo)致II型糖尿病的重要原因，在糖尿病發(fā)病人群中，II型糖尿病患者（T2DM）約占95%，其中IR患病率超過80%。因此，改善機(jī)體的胰島素抵抗、開發(fā)胰島素增敏劑類藥物對(duì)II型糖尿病的治療具有重要意義。目前PPARγ已經(jīng)作為一個(gè)重要的藥物篩選靶標(biāo)用于治療肥胖癥、糖尿病、炎癥、壞脂血、高血壓和癌癥等。  項(xiàng)目特色和創(chuàng)新之處： 項(xiàng)目組利用高通量藥物篩選技術(shù)從化合物庫中篩選出了一系列PPARγ部分激動(dòng)劑，并且利用胰島素抵抗細(xì)胞模型從中篩選出了化合物MDCCCL1636，其可以很好的改善地塞米松誘導(dǎo)的肝癌細(xì)胞的胰島素抵抗，效果優(yōu)于陽性藥匹格列酮。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明MDCCCL1636對(duì)STZ誘導(dǎo)的II型糖尿病大鼠的的空腹血糖，甘油三酯（TG）、總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）及高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）均有顯著改善，兼具降糖及降脂作用，有望開發(fā)為治療II型糖尿病及代謝綜合征的1.1類新藥，最佳適應(yīng)證為“肥胖—代謝綜合征-II型糖尿病早期”患者，治療窗口為血脂異常-糖耐量降低及波動(dòng)性高血糖，改善患者癥狀，提高患者生活質(zhì)量。

“NMT界喬布斯”許越先生推薦創(chuàng)新平臺(tái) 中關(guān)村NMT產(chǎn)業(yè)聯(lián)盟推介成員單位創(chuàng)新產(chǎn)品 ? 推出背景： ????? 近年來，世界各國(guó)糖尿病的患病率均有極具增加的趨勢(shì)，據(jù)WHO統(tǒng)計(jì)，1994年糖尿病患者人數(shù)為1.20億，1997年為1.35億，2000年為1.75億，2010年為2.39億，2017年為4.25億。目前，世界糖尿病患者人數(shù)最多的前3位國(guó)家為印度、中國(guó)、美國(guó)，據(jù)國(guó)際糖尿病聯(lián)盟最新數(shù)據(jù)，2017年全球的4.25億糖尿病患者中，中國(guó)是患病人數(shù)達(dá)到1.14億，并呈現(xiàn)發(fā)病率升高、患者年輕化的趨勢(shì)。 ????? 糖尿病給患者帶來的并發(fā)癥有160余種，其中80%的糖尿病患者死于心腦血管疾病，而治療糖尿病及其并發(fā)癥的費(fèi)用占據(jù)國(guó)家整個(gè)醫(yī)療支出的7%-13%。 ?????? 作為中國(guó)的高新技術(shù)企業(yè)，中關(guān)村NMT聯(lián)盟的會(huì)員單位，旭月（北京）科技有限公司利用20多年的技術(shù)積累，從組織水平為糖尿病研究提出解決方案，隆重推出： ?《NMT糖尿病研究工作站》系列產(chǎn)品！ ? 應(yīng)對(duì)挑戰(zhàn)： 1）指標(biāo)的契合度：葡萄糖指標(biāo)，提供了研究中最直接的指標(biāo)測(cè)量。 2）檢測(cè)材料廣：在細(xì)胞水平，組織水平都能進(jìn)行檢測(cè)，給與研究者不同材料水平的檢測(cè)方式，達(dá)到同一研究方向、不同材料水平都能進(jìn)行測(cè)量。 分類及用途： 1）《NMT糖尿病研究工作站》（型號(hào)：NMT-DMR-200） 基于底層核心NMT技術(shù)，結(jié)合自身科研興趣，以及其它相關(guān)技術(shù)參數(shù)，在我方技術(shù)人員協(xié)助下形成技術(shù)解決方案，讓科研人員建立更具獨(dú)有創(chuàng)新特色的實(shí)驗(yàn)平臺(tái)。 《NMT糖尿病研究工作站》（型號(hào)：NMT-DMR-200） 應(yīng)對(duì)挑戰(zhàn)： 1）指標(biāo)的契合度：葡萄糖指標(biāo)，提供了研究中最直接的指標(biāo)測(cè)量。 2）檢測(cè)材料廣：在細(xì)胞水平，組織水平都能進(jìn)行檢測(cè)，給與研究者不同材料水平的檢測(cè)方式，達(dá)到同一研究方向、不同材料水平都能進(jìn)行測(cè)量。 用途： 基于底層核心NMT技術(shù)，結(jié)合自身科研興趣，以及其它相關(guān)技術(shù)參數(shù)，在我方技術(shù)人員協(xié)助下形成技術(shù)解決方案，讓科研人員建立更具獨(dú)有創(chuàng)新特色的實(shí)驗(yàn)平臺(tái)。 ? 參數(shù) 1.基本功能： 1.1針對(duì)糖尿病研究和研發(fā)設(shè)計(jì) 1.2活體、原位、非損傷檢測(cè) 1.3可檢測(cè)指標(biāo)：H+、Ca2+、O2、葡萄糖 1.4可實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè)和記錄檢測(cè)時(shí)的環(huán)境參數(shù)：溫度、濕度、大氣壓、海拔、經(jīng)緯度 1.5配備新指標(biāo)拓展功能 2.性能： 2.1自動(dòng)化操作 2.2長(zhǎng)時(shí)間實(shí)時(shí)和動(dòng)態(tài)監(jiān)測(cè) 2.3無需標(biāo)記 2.4立體3D流速檢測(cè) 3.軟件： 3.1imFluxes智能軟件，可直接檢測(cè)、輸出離子分子的濃度與流速，以及檢測(cè)時(shí)的環(huán)境參數(shù)

XM-TN高級(jí)糖尿病足護(hù)理模型 ? 功能特點(diǎn)： ■ XM-TN高級(jí)糖尿病足護(hù)理模型設(shè)計(jì)為糖尿病導(dǎo)致的足部病理變化，學(xué)員可進(jìn)行病變的護(hù)理。 ■ 顯示侵入性創(chuàng)傷第1、2、3腳趾周圍產(chǎn)生輕微的感染。 ■ 展示嚴(yán)重的足部病變，如腳趾截肢、夏柯氏足和壞疽等。 ■ 模型材料柔軟有彈性，腳趾可彎曲。

目前我國(guó)2型糖尿病患病率已超過總?cè)丝诘?0%，總?cè)藬?shù)達(dá)到1.2億人，飆升至世界第一位，且呈持續(xù)增長(zhǎng)趨勢(shì)，其中近10%的糖尿病患者會(huì)發(fā)生糖尿病足。糖尿病足是指糖尿病患者足部血管病變引起的足部感染、潰瘍、深層組織破壞等，其危害性大，嚴(yán)重者導(dǎo)致截肢，甚至死亡。糖尿病足不僅會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重后果，還會(huì)極大地增加患者經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)，治療費(fèi)用非常昂貴，我國(guó)糖尿病醫(yī)療費(fèi)用為1100億美元，其中用于糖尿病足的花費(fèi)高達(dá)40%。血供和血氧是評(píng)價(jià)組織血管功能的重要指標(biāo)，可用于糖尿病足的早期診斷和干預(yù)，而早期診斷和干預(yù)對(duì)于糖尿病管理和糖尿病足預(yù)防極為重要，但目前國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上尚無產(chǎn)品能夠很好地解決這一問題。本項(xiàng)目將研發(fā)基于空間頻域成像技術(shù)的醫(yī)療設(shè)備（二類醫(yī)療器械），可填補(bǔ)國(guó)內(nèi)缺乏該類產(chǎn)品的空白，從而惠及國(guó)內(nèi)1.2億糖尿病患者，為患者提供糖尿病足的早期篩查、診斷和干預(yù)。 技術(shù)描述 組織血氧監(jiān)測(cè)對(duì)糖尿病足的診斷至關(guān)重要，但常規(guī)診斷方法主要靠醫(yī)生目測(cè)判斷，難以對(duì)糖尿病足進(jìn)行早期診斷。本項(xiàng)目針對(duì)糖尿病足早期診斷難題，利用空間頻域成像這一新興技術(shù)，推出基于新型光學(xué)成像技術(shù)的醫(yī)療設(shè)備，通過對(duì)人體足部的血供、血氧、水、脂肪等進(jìn)行無標(biāo)記、無創(chuàng)、非接觸、寬視場(chǎng)、高速、高精度定量成像，實(shí)現(xiàn)糖尿病足的早期篩查、診斷和干預(yù)，填補(bǔ)國(guó)內(nèi)缺乏該類產(chǎn)品的空白。此外，常規(guī)血氧測(cè)量方法僅能進(jìn)行“點(diǎn)”測(cè)量，而本項(xiàng)目技術(shù)是唯一的組織血氧“面”測(cè)量技術(shù)，對(duì)于糖尿病足的寬場(chǎng)血氧監(jiān)測(cè)具有不可替代性。

為攻克糖尿病足頑癥，提供一種使用方便、治療效果好的治療糖尿病足的中藥濕性敷料。

研究表明，暴露于PM1，PM2.5，PM10，SO2，NO2和O3可能會(huì)對(duì)葡萄糖升高產(chǎn)生不利影響，包括葡萄糖和胰島素濃度升高，從而增加中國(guó)糖尿病的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)。此外，年輕人和超重或肥胖者可能更容易受到空氣污染的致糖尿病影響。與其他中等收入國(guó)家一樣，由于高空氣污染與中國(guó)的糖尿病大流行并存，研究結(jié)果對(duì)公共衛(wèi)生具有重要意義。

【發(fā) 明 人】陳建偉；李祥；薛平；湯彬；姚曉【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種金松雙黃酮，具體涉及金松雙黃酮在制備防治糖尿病藥物中的應(yīng)用。【摘要】本發(fā)明公開了金松雙黃酮在制備防治糖尿病藥物中的應(yīng)用。經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究表明，金松雙黃酮具有很好的治療糖尿病的作用，對(duì)糖尿病及其糖尿病合并心臟病和糖尿病合并高脂血癥等相關(guān)性疾病均具有非常好的治療效果，且實(shí)驗(yàn)過程中，未表現(xiàn)出副作用等不良反應(yīng)，有望開發(fā)成為新一代安全有效，用于防治糖尿病及其并發(fā)癥的藥物。