現有的大多數口服降糖藥并不能很好的控制血糖濃度,相反,長期服用還會產生抗藥性,甚至于產生低血糖癥。所以,研究尋找安全、有效的II型糖尿病治療藥物具有重大的科學意義和巨大的社會經濟價值。 二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidase IV,DPP-IV)是治療II型糖尿病的新靶標,其抑制劑顯示出良好的治療效果和較小的副作用,是最具前景的II型糖尿病治療藥物。 本項目綜合運用分子動力學模擬、計算機輔助藥物設計、化學合成、藥理學等方法,經過“設計-合成/修飾-測試”的多次循環,開發了一系列結構新穎的DPP-IV抑制劑。該類抑制劑活性達到μM級,能有效抑制二肽基肽酶IV,可以作為藥物先導化合物,用于制備糖尿病治 療藥物,為廣大糖尿病患者帶來福音,也向開發我國具有自主知識產權的抗II型糖尿病藥物邁進了一步。
發現的DPP-IV抑制劑先導化合物可進一步進入臨床前和臨床研究,一旦開發成功,被批準上市,將成為中國首個具有自主知識產權的抗II型糖尿病藥物,在醫院和藥店為廣大II型糖尿病患者服務。
項目成熟度:在研
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