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4-溴-5-甲基靛紅

諾拉曲塞屬胸苷酸合成酶抑制劑。胸苷酸合成酶因?yàn)轶w內(nèi)胸苷酸前體唯一再生源，故在DNA復(fù)制和細(xì)胞生長過程中起著關(guān)鍵作用，是已知抗腫瘤藥物的重要有效靶的之一。是目前唯一一個(gè)處于III期臨床研究階段、因而最有希望首先獲得批準(zhǔn)的肝癌治療藥物。現(xiàn)Eximias制藥公司正在世界范圍內(nèi)全力積極開發(fā)諾拉曲塞，其中用于治療結(jié)腸直腸癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和頭頸部腫瘤研究已在美國、英國、加拿大、意大利和南非等國進(jìn)入II期試驗(yàn)，用于肝癌治療則處于III期研究階段。

南京工業(yè)大學(xué) 2021-01-12

4-溴-5-甲基靛紅

諾拉曲塞屬胸苷酸合成酶抑制劑。胸苷酸合成酶因?yàn)轶w內(nèi)胸苷酸前體唯一再生源，故在DNA復(fù)制和細(xì)胞生長過程中起著關(guān)鍵作用，是已知抗腫瘤藥物的重要有效靶的之一。是目前唯一一個(gè)處于III期臨床研究階段、因而最有希望首先獲得批準(zhǔn)的肝癌治療藥物。現(xiàn)Eximias制藥公司正在世界范圍內(nèi)全力積極開發(fā)諾拉曲塞，其中用于治療結(jié)腸直腸癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和頭頸部腫瘤研

南京工業(yè)大學(xué) 2021-04-14

三羥甲基丙烷

三羥甲基丙烷（TMP）是一種三元醇，它具有提高樹脂的堅(jiān)固性、耐腐蝕性、密封性；對(duì)于水解，熱解及氧化有良好的穩(wěn)定性，與三羥基具有同等反應(yīng)性等優(yōu)點(diǎn)。因此，它廣泛地用于醇酸樹脂、聚氨酯泡沫塑料、聚酯樹脂、玻璃鋼及高級(jí)潤滑等領(lǐng)域。本技術(shù)以正丁醛、甲醛、燒堿為原料縮合反應(yīng)，雙溶劑萃取，蒸餾脫出部分溶劑，溶析結(jié)晶，精制得到產(chǎn)品三羥甲基丙烷。工藝采用專用萃取器、溶析結(jié)晶器和精制塔，具有設(shè)備效率高，便于控制，產(chǎn)品質(zhì)量好，收率高等特點(diǎn)。年產(chǎn)5000噸規(guī)模，設(shè)備投資2500萬元。

華東理工大學(xué) 2021-04-13

2-甲基丁醇的合成

2-甲基丁醇因具有旋光性又稱為旋光戊醇，可以直接作為有機(jī)合成的中間體應(yīng)用于各種精 細(xì)化工行業(yè)中，如以它為原料合成的2-甲基丁酸甲 (乙) 酯是白蘭花頭香的主成分。2-甲基丁醇 有S型和R型兩種構(gòu)型，S(-)-2-甲基-1-丁醇是一種高附加值的精細(xì)化工產(chǎn)品，它的價(jià)格要比異戊 醇高許多倍，它在手性化合物合成中具有相當(dāng)重要的作用，是引入手性戊基的一個(gè)重要的中間 體，已在精細(xì)有機(jī)合成中得到了廣泛的應(yīng)用，目前用它作為添加劑所合成的旋性液晶為光活性材料與工程學(xué)院科技成果 液晶，色澤鮮艷、性能穩(wěn)定、能耗低，可用來做新型彩色電視，對(duì)于電視機(jī)、顯示器等產(chǎn)品的 換代具有重要的意義。 隨著國內(nèi)經(jīng)濟(jì)的迅速發(fā)展，食品、化妝品行業(yè)得到突飛猛進(jìn)的發(fā)展，這使得異戊醇的前 景十分看好；另外，隨著液晶顯示器的發(fā)展，作為手性液晶材料合成的重要中間體，旋性戊醇 的需求量也將激增。此外，它們?cè)卺t(yī)藥、選礦、溶劑等其他應(yīng)用領(lǐng)域中的需求量預(yù)計(jì)也將呈逐 年上升的趨勢(shì)。目前國內(nèi)2-甲基丁醇年需求量6萬噸以上，但2 - 甲基丁醇的大規(guī)模生產(chǎn)尚屬空 白，除少數(shù)文獻(xiàn)報(bào)道外，還沒有化學(xué)法生產(chǎn)方面的報(bào)道，主要依賴進(jìn)口，售價(jià)32800/噸，試劑 級(jí)售價(jià)100萬元/噸。因此，2-甲基丁醇具有十分廣闊的應(yīng)用和市場(chǎng)前景。

華東理工大學(xué) 2021-04-11

芳甲基綠色催化氧化技術(shù)

采用綠色氧化劑空氣、氧氣和雙氧水等，將芳甲基直接氧化物芳香醇、醛和酸，反應(yīng)具有較好的選擇性，催化劑價(jià)格便宜，容易回收。反應(yīng)條件簡(jiǎn)單、容易控制。

南京工業(yè)大學(xué) 2021-01-12

吡啶甲基胺衍生物

項(xiàng)目簡(jiǎn)介 本項(xiàng)目研發(fā)了一類新型甲基胺衍生物的合成方法。主要特點(diǎn)如下： 1， 發(fā)明一種硅 膠活化的方法， 獲得一種催化活性高的催化劑，該方法可提高現(xiàn)有硅膠的附加值；2， 運(yùn)用市場(chǎng)易得的原料，在活性催化劑作用下，制備系列高附加值的吡啶甲基胺產(chǎn)品。 3， 我們發(fā)明的合成工藝路線具備， 污染小 ，生產(chǎn)成本低的特點(diǎn)， 在市場(chǎng)上具有很強(qiáng)的競(jìng) 爭(zhēng)力。 吡啶甲基胺類化合物是一類重要的醫(yī)藥中間體和抗腫瘤藥物制備的原料藥。吡啶甲 基胺衍生物在藥物研發(fā)，金屬離子解毒，及醫(yī)學(xué)診斷試

江蘇大學(xué) 2021-04-14

2-甲基呋喃生產(chǎn)技術(shù)

本技術(shù)以糠醛、氫氣為主要原料，采用常壓氣相法工藝，在固定床反應(yīng)器中，由糠醛催 化加氫合成2-甲基呋喃。同現(xiàn)有工藝相比，本技術(shù)具有設(shè)備投資小，催化劑活性高，操作能耗 低，產(chǎn)品收率高等優(yōu)點(diǎn)，最終產(chǎn)品2-甲基呋喃的純度≥99.5%，具有很強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)。 對(duì)于年產(chǎn)3000噸2-甲基呋喃設(shè)備投資約600萬元。主要設(shè)備包括：固定床反應(yīng)器、氫氣壓 縮機(jī)、汽化器、貯罐、產(chǎn)品精餾塔等。

華東理工大學(xué) 2021-04-13

RNA修飾m6A去甲基酶FTO對(duì)多種RNA修飾底物的去甲基分子機(jī)理

   FTO對(duì)人體發(fā)育至關(guān)重要，F(xiàn)TO酶活功能的紊亂會(huì)影響發(fā)育和多種疾病的發(fā)生，包括肥胖和癌癥等。N6-甲基腺嘌呤（m6A）作為mRNA上含量最為豐富的甲基化修飾，是首個(gè)被報(bào)道的FTO去甲基酶活生理底物。之后陸續(xù)報(bào)道FTO生理底物還包括mRNA上5’帽端后的N6，2'-O-二甲基化腺嘌呤（cap m6Am），snRNA的m6A和m6Am，tRNA的N1-甲基腺嘌呤（m1A），除此之外還有體外活性底物單鏈DNA上的N6-甲基脫氧腺嘌呤（6mA）和N3-甲基胸腺嘧啶（3mT）與單鏈RNA上的N3-甲基尿嘧啶（m3U）。FTO如何識(shí)別眾多的核酸修飾堿基，是否有催化選擇性，如何結(jié)合多種RNA，F(xiàn)TO為什么對(duì)cap m6Am的活性高于單鏈RNA上的m6A，及FTO為什么對(duì)單鏈RNA或DNA上的m1A沒有活性卻對(duì)tRNA或莖環(huán)結(jié)構(gòu)上的m1A有活性？回答這些FTO的酶催化分子機(jī)制有待于蛋白-核酸復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)的解析。然而FTO蛋白與核酸底物結(jié)合力太弱，致使獲得FTO蛋白-核酸復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)一直是該領(lǐng)域的挑戰(zhàn)和難點(diǎn)。

北京大學(xué) 2021-04-11

2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成與精制方法

【發(fā) 明 人】李偉；文紅梅；王天麟；周瑩；陳磊【摘要】本發(fā)明公開了一種2，5-二羥甲基-3，6-二甲基吡嗪(liguzinediol)的合成和精制方法，該方法以2，5-二甲基吡嗪為原料，通過自由基反應(yīng)直接生成liguzinediol。此工藝僅一步反應(yīng)，反應(yīng)溫和，操作簡(jiǎn)便，反應(yīng)時(shí)間短，成本低，收率高，易分離純化，適于工業(yè)化生產(chǎn)。

南京中醫(yī)藥大學(xué) 2021-04-13

利用亞甲基自轉(zhuǎn)移反應(yīng)制備 N-甲基化烏洛托品鹽的方法

本發(fā)明提供一種制備 N-甲基烏洛托品鹽的方法，將烏洛托品和質(zhì)子酸生成的質(zhì)子化烏洛托品鹽在適 宜條件下直接轉(zhuǎn)化成 N-甲基烏洛托品鹽。其原理為:烏洛托品質(zhì)子化后生成含 N-H 鍵的叔胺陽離子; 陽離子的生成使與質(zhì)子化氮原子相連的烏洛托品骨架上的亞甲基活化，繼之在適宜條件下發(fā)生斷鏈、轉(zhuǎn) 移和插入 N+-H 鍵的反應(yīng)，最終生成 N-甲基烏洛托品陽離子，在這種亞甲基轉(zhuǎn)移反應(yīng)中，陰離子一般不 參與反應(yīng)。該制備方法不用其它甲基化試劑，涉及化學(xué)

武漢大學(xué) 2021-04-14