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治療失眠癥新藥——雷美替胺合成新工藝研究
雷美替胺是日本武田制藥公司開發的新作用靶點失眠癥治療藥物，2005年7月首次在美國上市，商品名：Rameheon，Rozerem；劑型：片劑（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治療難入睡型失眠癥褪黑素受體激動劑，對慢性失眠和短期失眠也有確切療效；由于本品無依賴性和藥物濫用傾向，FDA將其列為不受管制的催眠藥物。 由于專利文獻報道的合成方法需多步高溫、高壓催化氫化反應，合成中還需采用不對稱催化氫化還原，所用原料價昂，回收不易，并且合成步驟較長（約18步反應），導致總收率很低，原料藥成本高。為此，本課題組發展了幾種全新合成路線，成功合成了高純度的雷美替胺（化學純度>99%，光學純度>99%），并使合成步驟大大簡化（約9~11步反應），革除了高溫、高壓操作，使氫化反應常壓即可進行，且所用化工原料均可在國內解決。所發現的新方法避免了武田公司專利方法---不對稱催化氫化存在的缺點，以及可能引起專利糾紛，其中一些關鍵中間體為未見文獻報道的新化合物。部分研究內容已申請中國發明專利三份，具有自主知識產權。
四川大學
2016-04-15
抗癌藥物對甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一種新穎的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同開發，于 2005年12月獲美國FDA批準。索拉非尼是首個口服多激酶抑制劑，靶向作用于腫瘤細胞以及腫 瘤血管內絲氨酸/蘇氨酸激酶受體和酪氨酸激酶受體。它適應晚期腎細胞癌的治療，是少有的 晚期癌癥治療藥物，被稱為重磅級藥物。所開發的索拉非尼合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
抗癌藥物對甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一種新穎的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同開發，于 2005年12月獲美國FDA批準。索拉非尼是首個口服多激酶抑制劑，靶向作用于腫瘤細胞以及腫 瘤血管內絲氨酸/蘇氨酸激酶受體和酪氨酸激酶受體。它適應晚期腎細胞癌的治療，是少有的 晚期癌癥治療藥物，被稱為重磅級藥物。所開發的索拉非尼合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
合成新獸藥-硝唑尼特和鹽酸丙硫咪唑亞砜
硝唑尼特和鹽酸丙硫咪唑亞砜是新型抗人畜禽寄生蟲感染藥物， 項目完成了硝唑尼特、鹽酸丙硫咪唑亞砜的制備工藝優化，硝唑尼特的制備工 藝收率達到 65%-75%；鹽酸丙硫咪唑亞砜的制備工藝收率達到 95.87%以上。成 功研制出畜禽用硝唑尼特原料藥及片劑、混懸液,鹽酸丙硫咪唑亞砜原料藥及注 射液、可溶性粉，填補了國內空白。現已申報國家發明專利 6 項，制定質量標 準 6 項，獲得新產品新技術證書 3 個。 生產條件及經濟效益預測：目前硝唑尼特在國外主要用于人藥使用，在國 內尚無成熟的產品與制劑上市。硝唑尼特原料藥采用一步合成法，制劑產品穩 定性及安全性均合乎相應標準要求，寵物用硝唑尼特混懸液與片劑均屬國內外 首創。鹽酸丙硫咪唑亞砜對人畜禽寄生蟲病具有獨特療效，且毒性很低，水溶 性好，使用方便，特別是鹽酸丙硫咪唑亞砜是水溶性藥物，適合集約化養殖， 隨著我國集約化養殖規模的不斷擴大，飲水用抗寄生蟲藥物的需求將越來越大， 將會產生巨大的經濟效益和社會效益。
青島農業大學
2021-04-11
D(一)-對羥苯甘氨酸合成工藝
C8H9NO3；左旋-α-對羥基苯基氨基乙酸是β-內酰胺類半合成抗生素的側鏈重要原料，是新型廣譜抗生素阿莫西林（Amoxicillin），阿撲西林（Aspoxicillin）、頭孢哌酮（Cefoperazone），頭孢羥氨芐（Cefodroxil）、頭孢羅齊（Cefoprozil）等藥物的必不可少的重要中間體，其在醫藥工業上應用廣泛，發展前途廣闊。同時，它還應用于感光領域和用作鐵、磷、硅等的分析試劑。 開發的本課題已經過湖北省化工行業辦鑒定，技術處于國內領先水平。本課題已作為湖北省科技攻關項目。
武漢工程大學
2021-04-11
N,N'-二苯甲烷雙馬來酰亞胺
雙馬來酰亞胺是一種合成高性能高分子化合物的單體，可用于制造耐熱性熱固性樹脂和高性能塑料合金。它在熱聚合后形成交聯的聚合物，具有良好的耐熱性、耐燃性、絕緣性，是目前制造耐熱結構材料、絕緣材料的一種十分理想的樹脂基體。在電器絕緣材料、耐磨材料、乙丙橡膠、三元乙丙橡膠交聯劑、增強塑料添加劑、砂輪粘接劑、軍工等方面應用得到良好效果。 雙馬來酰亞胺樹脂是國內外廣泛應用于高性能飛機復合材料構件制造的樹脂，由于其良好的耐熱和耐濕性能而得到復合材料設計師的信任，但由于復合材料制造成本居高不下，復合材料的應用受到費用問題的限制。所謂高級復合材料是指母體樹脂與增強纖維復合而成的增強材料。以前多用環氧樹脂等熱固性樹脂為母體樹脂，因環氧樹脂耐熱較低(150℃以下)并且脆性較大，難以滿足高技術領域的要求，所以國外越來越多地采用熱塑性耐高溫、高強度的特種樹脂(或采用高性能、強韌性好的熱固性耐高溫特種樹脂)如聚醚醚酮(PEEK)、聚苯硫醚(PPS)、聚馬來酰胺(PI)和雙馬來酰亞胺樹脂等。在增強材料方面以前多用玻璃纖維，為了加強韌性，國外在高技術領域上的應用已多改為碳纖維(CF)或碳纖維與芳綸纖維復合增強材料等。 隨著電子元器件和封裝技術的不斷發展，現代電子系統要求信號傳播速度越來越快，電子元器件的體積越來越小。因此，對基板的耐熱性、耐濕性、尺寸穩定性及電氣特性等要求越來越高，迫切需要開發高性能樹脂作為基板材料。近年來，國內外研究表明，由雙馬來酰亞胺與氰酸酯樹脂合成的BT樹脂具備了上述綜合性能。不但適用于制造高速數字及高頻用高級印制電路板的基板材料，也適于作高性能透波結構材料和航空航天用高性能結構復合材料的基體樹脂，目前已被一些世界著名電子產品制造廠家認可，并已大量采用，預計將有大的市場空間。
武漢工程大學
2021-04-11
硝基苯催化加氫合成對氨基酚
項目簡介對氨基苯酚（p-AminopHenol，簡稱PAP）是合成醫藥、農藥及染料等的重要中間體，并可用作橡膠防老劑。是世界十大藥品之一撲熱息痛及子午線輪胎防老劑的主要原料。國內外有關對氨基酚合成研究的報道很多，主要有：對硝基苯酚鐵粉還原法、硝基苯催化氫化法和硝基苯電解還原法等。其中硝基苯催化加氫還原法工藝流程短，能耗低，污染小，設備和工藝條件也不十分苛刻，對氨基苯酚收率較高，產品質量較好，被普遍認為是未來發展的方向。而目前國內之所以一直未能實現大規模的工業化生產，主要存在以下問題：（1）催化劑與產品分離困難。目前，該工藝所采用催化劑為Pt/C，所用載體為粉末狀活性炭。該催化劑不僅粒度小，而且比重較小，在工業化生產中將催化劑從反應后的混合物中分離出來極為困難。（2）生產成本高。由于該工藝采用貴金屬Pt為催化劑，因此催化劑的回收及套用將直接決定著生產成本。Pt/C催化劑在回收過程中損失較為嚴重，而且失活催化劑的再生也較為困難，導致生產成本上升，市場競爭力下降。（3）以硫酸為反應介質，對設備材質要求較高，同時副產大量的稀硫酸銨溶液，必須進行綜合利用。針對目前該工藝存在的上述問題，本項目研究的重點是在現有工藝的基礎上，開發Pt/SiO2催化劑，利用SiO2比重大，易于分離的特點，解決催化劑與產品分離上的困難，降低產品成本。以Pt/SiO2為催化劑，PAP收率可達到85％。二、市場前景幾年來，全世界對氨基苯酚的消費量已超過12萬t/a；目前，我國需求量也已超過3萬t/a，并以10%/a的速度增長，因此對氨基苯酚具有廣闊的市場。三、合作方式 尋求中試放大合作。項目負責人：王延吉聯系電話： 022-60204867
河北工業大學
2021-04-11
酯交換法合成碳酸二苯酯
項目簡介碳酸二苯酯（DPC）是一種毒性小、無污染的重要工程塑料中間體，可用于合成許多重要的有機化合物及高分子材料，如聚碳酸酯、對羥基苯甲酸甲酯、單異氰酸酯、二異氰酸酯等；還可作為聚酰胺和聚酯的增塑劑、溶劑和熱載體等。近年來，隨著對環境友好的以DPC和雙酚A為原料合成高品質聚碳酸酯（PC）新工藝的開發，使DPC成為引人注目的化合物，世界范圍內對DPC的需求也日益增大。采用苯酚與碳酸二甲酯酯交換法合成碳酸二苯酯的主要原料為苯酚和碳酸二甲酯，較之目前工業上采用的光氣法，在生產過程中原料及中間體無劇毒，不腐蝕設備，對環境保護具有重要意義，符合綠色化工的發展趨勢。針對酯交換法合成DPC過程開發出了一種新型高效非均相催化劑PbO-ZnO，DPC收率達到45.6%。由于苯酚和DMC酯交換合成DPC的反應在熱力學上是不利的，為提高DPC的產率和選擇性，可采用催化精餾法使反應過程中產生的甲醇及時移出，從而促使DPC合成反應的進行。目前正在進行該工作。二、市場前景 隨著PC清潔生產技術在國際上推廣應用，以及我國引進技術自行開發的大型PC裝置的建成投產，DPC的市場需求量將迅速增加，使得清潔生產DPC的技術成為國內外化學化工界關注和研究開發的熱點之一。目前生產DPC的工業方法是以光氣和苯酚為原料，但是光氣的劇毒和強腐蝕性以及相當數量的無機鹽的生成，使該法對生產安全、環境保護都十分不利，而且此法的生產規模小，成本較高，產品質量難以滿足電子信息等朝陽行業的要求，面臨著被淘汰的局面。利用碳酸二甲酯與苯酚酯交換合成DPC可避免使用有毒溶劑和含氯原料，這種方法得到的DPC質量高，能滿足PC生產的要求。與苯酚氧化羰化法相比，技術更成熟，更容易實現工業化，具有廣闊的市場前景。三、合作方式尋求中試合作。項目負責人：王延吉聯系電話： 022-60204867
河北工業大學
2021-04-11
苯妥英銀促傷口愈合的研究
本研究通過化學合成得到兼備殺菌、消炎抗感染、促進傷口愈合 特點的新化合物苯妥英銀。大鼠及廣西巴馬小香豬體外實驗證實，苯 妥英銀的促傷口愈合效果優于市售殼聚糖成膜噴劑，且治療過程中傷 口未出現化膿、紅腫、隆起及深度感染（癤癰）現象，對皮膚無明顯 刺激性。體外抗菌實驗證實，苯妥英銀對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、 銅綠假單胞菌均具有抗性。急毒及藥代動力學實驗已證實，苯妥英銀 入血濃度低，對機體的毒性小。 技術創新點： 本項目的創新點在于將具有促傷口愈合作用的苯妥英和具有抗 菌作用的 Ag 巧妙地結合在一起，得到既能抗菌又能促愈合作用的苯 妥英銀。該化合物溶解性較低，涂于傷口上，可使其在傷口結構面不 斷地向外緩慢釋放苯妥英和銀，然后形成一個屏障，保護傷口的同時， 加快愈合。 市場應用前景： 臨床上傳統用于治療傷口的藥物只能抑制傷口感染或只能促進 傷口愈合。但促傷口愈合效果較好的藥物常表現出一些毒副作用，所 以對于促進傷口愈合的整體效果并不理想。對于一些大的傷口，由于 創面愈合時間長，很容易造成感染，將嚴重影響患者的工作及生活。 因此開發一種既能抗感染，又能快速地促進傷口愈合且毒副作用較小的藥物尤為重要。本研究目的在于合成一種新的化合物，既能殺菌消 炎抗感染，又能促進傷口愈合且具低毒副作用。這一藥物研發成功， 將會填補兼具殺菌促愈合外用藥物的市場空白，具有廣闊的市場前景。 據預測，全球高級傷口護理市場在 2023 年將達到 163 億美元。 合作方式及條件： 本項目可采取多種方式進行合作，既可與企業聯合研發后續工作， 也可通過技術轉讓方式進行合作，還可通過其他形式進行合作。 已獲得的知識產權 苯妥英衍生物及其制備方法和用途（專利號：CN 104016923B ）
南開大學
2021-04-13
一種復方芬苯達唑片劑
本發明公開了一種復方芬苯達唑片劑，其中，每片由以下質量份數的成分制得：芬苯達唑300?500mg、吡喹酮15?30mg、伊維菌素0.01?0.05mg、填充劑600?1000mg、崩解劑80?120mg、粘合劑100?200mg、潤滑劑10?20mg和矯味劑1?3mg。本發明的有益效果是：本發明得到的復方芬苯達唑片劑，犬只自然感染蠕蟲驅殺效果明顯，單只蟲卵減少率達到95%以上，用于驅蟲增加了種類，并且達到更好的治療效果，效果更好，并且安全，沒有毒副作用，藥物溶出度好，耐高溫，耐光照，重現性好，穩定。
青島農業大學
2021-04-13