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喹啉與異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結 構，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化 下反應合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯;再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學
2021-04-14
1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學可用的鹽.本發明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學
2021-04-13
一種可選擇性分離富集巰基化合物的復合納米纖維材料及其制備方法與應用方法
本發明公開一種可選擇性分離富集巰基化合物的復合納米纖維材料及其制備方法與應用方法，該復合納米纖維材料為以高分子聚合物纖維為芯層，以納米金屬顆粒為皮層的納米金屬顆粒功能化納米纖維，由金屬化合物、高分子聚合物和溶劑制成，以溶劑體積計，金屬化合物加入量為0.5mol/L、高分子聚合物加入量為10～15g/100ml；其制備方法為：將高分子聚合物加入溶劑中，待其溶解后，加入金屬化合物、混勻，將溶液置于室溫下持續攪拌，得到高分子聚合物/金屬鹽前驅體溶液；將前驅體溶液靜電紡絲制成高分子聚合物/金屬離子復合納米纖維，再經原位還原得到納米金屬顆粒功能化納米纖維，其對巰基化合物有選擇性吸附作用，可在巰基化合物的提取、制備、檢測方面廣泛應用。
東南大學
2021-04-11
布蘭斯特酸催化烯烴的不對稱胺氫化反應：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團化方面的研究進展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結構單元，該結構單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現了通過不對稱胺氫化反應構建含有季碳中心的含N雜環化合物，該工作通過在底物中引入硫脲基團，該基團在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應具有操作簡單，產率高，官能團耐受性好，綠色環保（非金屬催化的）等優點，可以很方便轉化為各種具有潛在生物活性的螺環的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學
2021-04-13
抗腫瘤藥物四氫化萘酰胺類化合物和其藥學上可接受的鹽或前藥及制備方法和應用
環苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制劑，對Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有雙重抑制作用，主要用于治療Bcr-Abl基因高表達的慢性粒細胞白血病（CML）、急性淋巴細胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表達的胃腸道間質瘤。環苯替尼為目前一線正在使用的伊馬替尼的me-better藥物，用于替代伊馬替尼的一線治療和耐藥患者治療。目前已獲得中國發明專利授權，按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。 環苯替尼的顯著特點是對人癌（CML）免疫缺陷性小鼠異體移植體內藥效達到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠試驗的結果認定為與人臨床結果非常相近），腫瘤細胞完全被殺死，有效率達到100%，無嚴重毒性發生；其將是伊馬替尼的替代產品，新藥上市后將取得巨大的經濟效益。
遼寧大學
2021-04-11
一種正滲透汲取液及其應用、以及一種用于正滲透汲取液的有 機膦化合物及其制備方法
本發明公開了一種正滲透汲取液及其應用，該正滲透汲取液包 括質量分數為 5％～50％的有機膦化合物，所述有機膦化合物具有如 式 I 所示的化學結構式，其中，m 為 1～6，n 為 0～6，x 為 0～2m+4n+8， Y 為 Na ， K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本發明還公開了用于該正滲透汲取液的有機 膦化
華中科技大學
2021-01-12
一種苯甲醛類化合物的制備方法及其用新型介孔碳擔載的雙金屬催化劑
本發明涉及一種苯甲醛類化合物的制備方法及其用催化劑，催化劑由金屬粒子0.01wt％～90wt％和介孔碳載體10wt％～99.99wt％組成，金屬粒子為選自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二種，且二種金屬的重量比為1∶0.01～100，金屬粒子的平均粒徑為1～100nm；介孔碳載體由雜原子摻雜的介孔碳材料制成。該介孔碳材料中雜原子的含量為0.01wt％～80wt％。本發明催化劑對水、空氣及熱穩定，且具有優異的催化活性，特別是用于催化醇氧化反應制備醛或酮時具有高選擇性。本發明苯甲醛類化合物的制備方法，其原料轉化率高，目標產品選擇性好。
浙江大學
2021-04-11
以靶標蛋白甾醇14α-脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用
本發明公開了以靶標蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發明通過室內藥劑敏感性測定，證明了所述小分子化合物對引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活
青島農業大學
2021-01-12
靶向腫瘤相關巨噬細胞CCL18及其受體PITPNM3治療性小分子化合物和單克隆抗體的轉化應用研究
課題組既往的研究以及本課題前期的實驗結果提示腫瘤相關巨噬細胞大量分泌CC L 1 8，并鑒定了P ITPNM3是CCL18的功能性受體，其與乳腺腫瘤的惡性程度正相關，因此，CCL18及其受體P ITPNM3是導致乳腺癌轉移的關鍵基因，也是進一步開展臨床轉化研究的關鍵靶點。研發能夠靶向CCL18及其受體 PITPNM3的小分子化合物和單克隆抗體對于將來研發乳腺癌治療的前體藥物，改善乳腺癌的轉歸有重大意義。
中山大學
2021-04-11
一鍋法合成雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑類化合物
對CF3自由基引發非活性烯烴和遠程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進展。該研究在國際上首次實現了有機膦催化的CF3自由基串聯反應：烯烴的官能化和酰胺類衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應具有較高區域選擇性、化學選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡單、步驟少等優點。此法不僅彌補了傳統方法中使用金屬催化劑催化時導向基團必不可少的不足，而且為自由基有機反應提供了一種新的思路。
南方科技大學
2021-04-13