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含氮芥基黃酮衍生物、其制備方及抗腫瘤方向應(yīng)用
該項目介紹一種含氮芥基黃酮衍生物在抑制人肺癌細(xì)胞（A549），人宮頸癌細(xì)胞（Hela）等的增殖、轉(zhuǎn)移過程中的應(yīng)用，以及它們的制備方法。實驗表明，目標(biāo)化合物的抗腫瘤活性高于現(xiàn)有臨床用藥5-氟尿嘧啶，美法侖。 項目特色：在目標(biāo)化合物的制備過程中，對儀器設(shè)備要求不高，原料來源豐富，產(chǎn)品制備成本較低，有國家知識產(chǎn)權(quán)保護(hù)。 展望：進(jìn)一步研究，可望開發(fā)成一類新型的，未見報道的高效抗腫瘤新藥。不同濃度的目標(biāo)化合物對人宮頸癌細(xì)胞線粒體膜電位的影響圖不同濃度的目標(biāo)化合物對人宮頸癌細(xì)胞生長形態(tài)的影響圖
遼寧大學(xué)
2021-04-10
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含氮芥基黃酮衍生物、其制備方及抗腫瘤方向應(yīng)用
該項目介紹一種含氮芥基黃酮衍生物在抑制人肺癌細(xì)胞（A549），人宮頸癌細(xì)胞（Hela）等的增殖、轉(zhuǎn)移過程中的應(yīng)用，以及它們的制備方法。實驗表明，目標(biāo)化合物的抗腫瘤活性高于現(xiàn)有臨床用藥5-氟尿嘧啶，美法侖。
項目特色：在目標(biāo)化合物的制備過程中，對儀器設(shè)備要求不高，原料來源豐富，產(chǎn)品制備成本較低，有國家知識產(chǎn)權(quán)保護(hù)。
展望：進(jìn)一步研究，可望開發(fā)成一類新型的，未見報道的高效抗腫瘤新藥。
不同濃度的目標(biāo)化合物對人宮頸癌細(xì)胞線粒體膜電位的影響圖
不同濃度的目標(biāo)化合物對人宮頸癌細(xì)胞生長形態(tài)的影響圖
北京師范大學(xué)
2021-05-09
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噠嗪酮衍生物及其制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)的噠嗪酮衍生物，其中R1、R2基團(tuán)選自說明書特定含義。本發(fā)明公開了這些化合物的結(jié)構(gòu)以及對農(nóng)業(yè)害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應(yīng)用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一種1, 2-二酮衍生物及其制備方法
本發(fā)明公開了一種重要的化學(xué)合成中間體1，2-二酮衍生物，其結(jié)構(gòu)如式(1)所示，R1為取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2為苯基或噻吩基。本發(fā)明還公開了上述1，2-二酮衍生物的制備方法，包括：將1，3-二酮化合物、亞硝酸叔丁酯、無水三氯化鐵加入到有機(jī)溶劑中，在20～35℃下攪拌反應(yīng)完全。該制備方法操作簡單，反應(yīng)過程使用的催化劑價廉易得、生物相容性好，制備過程環(huán)境友好。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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吡啶甲基胺衍生物
項目簡介 本項目研發(fā)了一類新型甲基胺衍生物的合成方法。主要特點如下： 1， 發(fā)明一種硅 膠活化的方法， 獲得一種催化活性高的催化劑，該方法可提高現(xiàn)有硅膠的附加值；2， 運用市場易得的原料，在活性催化劑作用下，制備系列高附加值的吡啶甲基胺產(chǎn)品。 3， 我們發(fā)明的合成工藝路線具備， 污染小 ，生產(chǎn)成本低的特點， 在市場上具有很強(qiáng)的競 爭力。 吡啶甲基胺類化合物是一類重要的醫(yī)藥中間體和抗腫瘤藥物制備的原料藥。吡啶甲 基胺衍生物在藥物研發(fā)，金屬離子解毒，及醫(yī)學(xué)診斷試
江蘇大學(xué)
2021-04-14
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一種簡便制備萘并噁嗪酮衍生物的方法
（專利號：ZL 201510260743.7） 簡介：本發(fā)明公開了一種簡便制備萘并噁嗪酮衍生物的方法，屬于離子液體催化技術(shù)領(lǐng)域。該制備反應(yīng)中芳香醛、β?萘酚和尿素的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～10％，反應(yīng)溶劑90％乙醇水溶液以毫升計的體積量為芳香醛以毫摩爾計的摩爾量的4～6倍，反應(yīng)壓力為一個大氣壓，回流反應(yīng)50～110min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣90％乙醇水溶液洗滌、真空干燥后得到產(chǎn)物。本發(fā)明與采用其它酸性離子液體催化劑的制備方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、原料利用率高、反應(yīng)條件較為溫和以及整個制備過程操作簡單方便等特點，便于工業(yè)化大規(guī)模應(yīng)用。
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法
本發(fā)明公開了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學(xué) 結(jié) 構(gòu) 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學(xué)反 應(yīng) 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
華中科技大學(xué)
2021-01-12
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吡啶系列衍生物的合成
一、項目簡介烷基吡啶是重要的有機(jī)合成中間體，其中一甲基吡啶(皮考林)、二甲基吡啶(盧剔啶)、三甲基吡啶(可力丁)、2-甲基-5-乙基吡啶(MEP)廣泛用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、香料、工業(yè)產(chǎn)品等的合成。近年來，烷基吡啶的應(yīng)用領(lǐng)域不斷擴(kuò)大，需求增長很快，已引起廣泛關(guān)注。國外95％ 以上的烷基吡啶均由合成法生產(chǎn)，生產(chǎn)集中在西歐、美國、日本。而國內(nèi)烷基吡啶的生產(chǎn)主要是從煤焦油中分餾制取，產(chǎn)率低，產(chǎn)品純度差。二、市場前景我國市場所需烷基吡啶，主要依靠進(jìn)口。因此，加快發(fā)展合成法吡啶生產(chǎn)已是大勢所趨。三、規(guī)模與投資根據(jù)不同產(chǎn)品的生產(chǎn)規(guī)模，投資大小差別較大，按年產(chǎn)100噸計算，總投資50萬元即可建廠。四、生產(chǎn)設(shè)備根據(jù)不同產(chǎn)品的不同生產(chǎn)方法，主要設(shè)備為固定床反應(yīng)器或高壓釜。五、效益分析按目前市場價格計算，每種產(chǎn)品的利潤都在50%以上。六、合作方式技術(shù)轉(zhuǎn)讓或合作開發(fā)。
河北工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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導(dǎo)電聚苯胺及其衍生物
導(dǎo)電聚合物的發(fā)現(xiàn)為有機(jī)高分子材料的應(yīng)用開辟了一個新領(lǐng)域，聚苯胺由于合成工藝簡單、摻雜機(jī)制特殊，具有良好的導(dǎo)電性、優(yōu)良的環(huán)境穩(wěn)定性以及特殊的光、電、磁學(xué)性能而得到廣泛的研究。但仍存在以下問題：（1）聚苯胺的分子鏈骨架剛性強(qiáng)，分子間相互作用力大，幾乎不溶不熔，加工性能和機(jī)械性能較差；（2）合成產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)、分子量和聚集態(tài)難于控制，對宏觀性能的影響大；（3）聚苯胺經(jīng)摻雜后雖然表現(xiàn)出一些優(yōu)異的性能，但相對于本征態(tài)，穩(wěn)定性降低。針對以上問題，本項目采用化學(xué)氧化聚合法合成了不同
廈門大學(xué)
2021-01-12
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酶促合成藥物衍生物
成果描述：利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點，在酶促合成藥物、天然產(chǎn)物以及新型高分子藥物方面進(jìn)行了重要的發(fā)展，所獲得的實驗結(jié)果對生物催化的應(yīng)用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應(yīng)選擇性好，產(chǎn)率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現(xiàn)出熱敏性，為其進(jìn)一步的應(yīng)用提供更多的基礎(chǔ)。市場前景分析：還處于實驗室研制階段。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：反應(yīng)活性及選擇性的控制 大規(guī)模反應(yīng)條件的控制 國際先進(jìn)
四川大學(xué)
2021-04-10