本發明公開了一種重要的化學合成中間體1,2-二酮衍生物,其結構如式(1)所示,R1為取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基;R2為苯基或噻吩基。本發明還公開了上述1,2-二酮衍生物的制備方法,包括:將1,3-二酮化合物、亞硝酸叔丁酯、無水三氯化鐵加入到有機溶劑中,在20~35℃下攪拌反應完全。該制備方法操作簡單,反應過程使用的催化劑價廉易得、生物相容性好,制備過程環境友好。