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α-烯基-β-氨基酸修飾的內嗎啡肽-1 類似物及其合成和應用
阿片類鎮痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結合發揮其鎮痛作用。1997 年 μ 阿片受體的內源性配體內嗎啡肽被發現后，科學家們對其進行了廣泛深入的研究。研究表明，內嗎啡肽通過與 G 蛋白偶聯的 μ阿片受體結合，參與了包括痛覺、呼吸、心血管、胃腸、內分泌、行為等諸多功能的調節，其主要作用體現在鎮痛功能上。其中內嗎啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有優于內嗎啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治療學特性，如獎賞行為與鎮痛作用的分離，耐受的形成
蘭州大學
2021-04-14
7-位哌嗪磺酰胺喜樹堿類化合物、制備方法及用途
喜樹堿是源于我國珙桐科植物喜樹（Camptothecaacuminata）中 的一種具有顯著細胞毒活性的喹啉類生物堿，對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現出較好的抑制作用，但以喜樹堿為原料 將其應用于臨床發現，喜樹堿在發揮其抗腫瘤活性時會產生骨髓抑 制、嘔吐和腹瀉等較嚴重的副作用，同時因該分子水溶性較差而生物 利用度較低。為進一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年來，國 內外學者以喜樹堿為先導進行了系統的
蘭州大學
2021-04-14
化學學院劉志偉課題組報道稀土鈰（III）配合物新型發光機理
近日，北京大學化學與分子工程學院的劉志偉研究員和北京農學院的曲江蘭教授合作，在Angewandte Chemie International Edition雜志上發表了題為“Delayed doublet emission in a cerium（III）complex”的VIP論文，該工作通過內外層配位空間的設計與調控發現了首例具有延遲二重態發射的稀土鈰（III）配合物，這也是首例基于金屬中心發光的熱激活延遲熒光材料。
北京大學
2023-07-13
發現全無機鹵化物鈣鈦礦CsPbBr3量子點具有出色的鐵電性
合成了立方相CsPbBr3量子點，屬于空間群，其結構中心對稱，不具有鐵電性。當溫度降低到低于263 K時，量子點發生相轉變。該相轉變是可逆的，升高溫度超過298 K時，重新轉變為立方相。通過X-射線衍射圖譜精修和高分辨透射電鏡分析發現，低溫處理使鈣鈦礦由立方相轉變為非中心對稱的正交相，屬于Pna21空間群。結構分析表明，正交相CsPbBr3中，[PbBr6]4-八面體發生畸變，Cs+偏離中心位置，使得正電荷和負電荷的中心不重合，預
南方科技大學
2021-04-14
新穎結構苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應用
我們自主開發的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結構，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發明專利授權。
一、項目分類
重大科學前沿創新
二、成果簡介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預示更高的早期死亡率和復發率、對化療藥物抵抗耐藥的不良預后因素。目前針對FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進口藥物。我們自主開發的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結構，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發明專利授權（專利號 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評議的藥物化學權威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發表文章。因此可望成為針對白血病常見突變基因的國產新藥。
中山大學
2022-08-15
固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
碳水化合物是生物質資源的主要組成部分，如何有效地將其轉化為能源材料和大宗化學品是實現生物質資源利用的重要環節。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現以上環節的關健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉化為HMF表現出很好的催化活性，開發了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質、反應條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉化為HMF可以獲得60 %以上的收率。
四川大學
2015-12-22
促進稻麥同化物向籽粒轉運和籽粒灌漿的調控途徑與生理機制
該成果 2015 年獲教育部自然科學獎一等獎， 2017 年獲國家自然科學獎二等獎。成果首創了促進稻麥同化物轉運和籽粒灌漿的水分調控方法，開辟了促進谷類作物籽粒灌漿生理調控的新途徑，獲得了作物產量形成機制的新認識，建立了促進稻麥同化物轉運和籽粒灌漿的新理論。應用該技術，水稻增產 8~12%，灌溉水利用效率增 30~40%；小麥增產 6~10%，灌溉水利用效率增 20~30%。
揚州大學
2021-04-14
VASH2-SVBP蛋白復合物進行微管蛋白去酪氨酸化的分子機制
生物系黃鴻達課題組博士后汪娜等解析了VASH2-SVBP復合物的晶體結構，并且通過生化和細胞實驗證明SVBP不僅能夠幫助VASH2進行正確的表達和折疊，而且對于VASH2進行a-微管蛋白C末端去酪氨酸化的功能也起到至關重要的作用。團隊還獲得了VASH2-SVBP與兩種抑制劑（epoY和TPCK）的復合物晶體結構，闡明了這些抑制劑的抑制機理。此后，團
南方科技大學
2021-04-14
一種激光重熔掃描碳化物彌散增強鋁合金的快速制造方法
本發明公開了一種激光重熔掃描碳化物彌散增強鋁合金的快速 制造方法，包括以下步驟：(1)在計算機上建立零件三維模型，然后將 所述零件三維模型轉成 STL 格式并導入到激光選區熔化成形設備中； (2)將鋁合金粉末和碳化物粉末混合，然后采用球磨機進行球磨混合均 勻；(3)將球磨后的混合粉末轉移到激光選區熔化成形設備里，在惰性 氣體保護下，根據三維模型數據對混合粉末進行成形；(4)采用線切割 工藝將成形的零件從所述基板上分離
華中科技大學
2021-04-14
沈建忠院士團隊在宿主導向抗菌化合物發現方向發表研究綜述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相對較小的選擇壓力使得細菌更不易產生耐藥性，在未來的耐藥菌防控中將扮演重要角色。
中國農業大學
2022-06-01