一種具有流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制活性的環(huán)己烯化合物及其制備方法以及其應(yīng)用
本發(fā)明提供了一種由以下通式I表示的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽,以及解析的對(duì)映異構(gòu)體與純化的非對(duì)映體,其中:R1是H或C1-12烷基;R2是H,-C(O)R1a,-C(O)OR1a或-S(O)2R1b,其中R1a是H或C1-6烷基,R1b是選自H或C1-6烷基,鹵代烷烴,苯基或芳基的基團(tuán);R3是可選被C1-4烷基取代的氨基,鹵素,羥基,巰基,胍基,硝基或氰基;以及R4是-(CH2)nCO2H,-(CH2)nP(O)(OH)2,-(CH2)nCO2R1a,-(CH2)nP(O)(OR1a)2,其中R1a是H或C1-6烷基,n是0到4的整數(shù),或以上基團(tuán)的鹽。本發(fā)明還提供了新的通式I表示的環(huán)己烯化合物的制備方法,以及它們作為流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑在用于制備預(yù)防或治療流感疾病的藥物中的應(yīng)用。
中山大學(xué)
2021-04-11