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2-氟代苯胺喹唑啉類腫瘤正電子顯像劑及制備和應用
本發明提供一種F-18標記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過18O(p?n)18F核反應生產18F，通過放射合成模塊進行自動化合成，也可以通過現有的國產F-18多功能合成裝置經流程改造后進行生產。本發明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結構，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環上進行修飾。本發明提供了一類新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類顯像劑有特異性，可以識別那些表皮生長因子（EGFR）高表達腫瘤。制備方法設計合理，標記方法簡單，可以實現自動化生產，適于實用。本發明結構通式如下：。
浙江大學
2021-04-13
生物催化高效制備抗艾滋病藥物阿巴卡韋手性中間體
阿巴卡韋(abacavir)是治療艾滋病和皰疹病毒感染的核苷類藥物。“雞尾酒療法”是迄今為止治療艾滋病的最為有效的方法，阿巴卡韋是“雞尾酒療法”中的不可或缺的藥物組成成分。目前在中國阿巴卡韋還沒有實現國產化，其關鍵技術是手性中間體(-)?-內酰胺的制備。 本研究采用自主篩選獲得到的具有高對映選擇性(+)γ-內酰胺酶產生菌株，采用發酵培養獲得的微生物整體細胞作為催化劑，在單一水相體系中，以外消旋的?-內酰胺為底物，通過生物轉化(+)?-內酰胺，拆分獲得單一構型的產物(-)?-內酰胺，在外消旋?-內酰胺底物濃度 100－200 g/L 的條件下，轉化 10－20 h， 產物(-)γ-內酰胺的光學純度達到 100%ee，轉化率達到拆分反應的理論水平>50%。
江南大學
2021-04-11
一種托卡馬克等離子體破裂能量處理裝置及處理方法
本發明公開了一種托卡馬克等離子破裂能量處理裝置及處理方 法，所述能量處理裝置包括壓敏電阻、脈沖電容單元、電阻單元、逆 變單元和控制單元；所述壓敏電阻、脈沖電容單元、電阻單元依次并 聯在直流母線的正極和負極之間，脈沖電容單元的正負極與直流母線 的正負極對應連接；所述逆變單元直流側輸入端的正極連接直流母線 的正極，直流側輸入端的負極連接直流母線的負極。本發明主要應用 于可控核聚變托卡馬克等離子體破裂能量處理，具有儲能、吸能、耗 能與能量回饋再利用的多重處理功能，可有效的吸收和處理由與等離 子體耦合的線圈
華中科技大學
2021-04-14
二元或三元含氟磺酰亞胺的堿金屬鹽和離子液體及其應用
本發明公開了一種制備二元或三元含氟磺酰亞胺堿金屬鹽和由這些二元或三元含氟磺酰亞胺的堿金屬鹽制備離子液體的方法，以及這些堿金屬鹽、離子液體作為電解質在碳基超級電容器、二次鋰（離子）電池等中的應用。本發明提供的制備二元或三元含氟磺酰亞胺堿金屬鹽的方法操作步驟簡短，產物易分離提純，其產物的產率和純度都很高；本發明提供的二元或三元含氟磺酰亞胺鋰的熱穩定性和耐水解性好，其非水電解液具有較高的電導率和鋰離子遷移數，同時表現出了較好的耐氧化能力，并與廣泛應用的電極材料有良好的相容性；同時，含有二元或三元含氟磺酰亞胺陰離子的離子液體表現出低粘度、高電導率的性質，并具有寬的電化學窗口。
華中科技大學
2021-04-10
二元或三元含氟磺酰亞胺的堿金屬鹽和離子液體及其應用
本發明公開了一種制備二元或三元含氟磺酰亞胺堿金屬鹽和由 這些二元或三元含氟磺酰亞胺的堿金屬鹽制備離子液體的方法，以及 這些堿金屬鹽、離子液體作為電解質在碳基超級電容器、二次鋰（離 子）電池等中的應用。本發明提供的制備二元或三元含氟磺酰亞胺堿 金屬鹽的方法操作步驟簡短，產物易分離提純，其產物的產率和純度 都很高；本發明提供的二元或三元含氟磺酰亞胺鋰的熱穩定性和耐水 解性好，其非水電解液具有較高的電導率和鋰離子遷移數，同
華中科技大學
2021-04-14
頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進行了化學修飾，使 其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內多家企業在開發仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結構部位的化學修飾，以及它的噻唑酸側鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學經數年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發了立體選擇性合成噻唑酸側鏈的新工藝，形成具有自主知識產權的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡便、收率高。 所開發的頭孢卡品酯與噻唑酸側鏈合成路線的優點在于： 1. 工藝路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用無機堿，提高了關鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規模化生產。 3. 采用高效、高立體選擇性技術合成噻唑酸側鏈，可以合成單一完全順式的側鏈產物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結晶的方法分離中間體與終 產物，消除了分離的難點。
華東理工大學
2021-04-11
一種樹枝狀大分子氟-19 磁共振顯影劑及其制備方法和應用
本發明公開了一種樹枝狀大分子氟-19 磁共振顯影劑及其制備方法和應用。本發明的顯影劑是以含氟樹枝狀大分子為骨架，外圍末端基團連接功能性分子，其制備方法包括如下步驟:通過路易斯酸催化下六氟丙酮與苯的傅克反應將雙三氟甲基叔醇引入苯，在發煙硫酸作用下進行碘化反應，再通過偶聯反應引入丙炔醇結構，氫化得到含氟結構單元 Q;通過三溴化磷將 Q 中的伯羥基轉化為溴，然后利用 Q中的羥基與上述溴代物生成醚鍵而合
武漢大學
2021-04-14
一種五軸機床旋轉軸幾何誤差一次裝卡測量方法
本發明提出一種五軸機床旋轉軸幾何誤差一次裝卡測量方法。 本發明通過分別測量兩條運動鏈理想位姿與實際位姿間的偏差，然后 基于機構的空間誤差模型，反算出雙運動鏈上待標定運動副的幾何誤 差值，能夠實現單擺頭—單轉臺五軸聯動機床兩個旋轉軸共十二項幾 何誤差參數的一次裝卡連續測量，在保證測量精度的前提下，避免了測量儀器及試件的多次裝卡，提高了測量效率，填補了本領域的空白。 該方法可應用于單擺頭—單轉臺結構五軸聯動機床兩個旋轉軸幾何誤 差的測量。
華中科技大學
2021-04-14
一種具有卡塞格林型前端的共視場共孔徑多光譜成像系統
本實用新型公開了一種具有卡塞格林型前端的共視場共孔徑多光譜成像系統,包括具有中心開孔且反射面為凹面的主鏡、入射面為凸面的折反射兩用型次鏡、中波或長波紅外或中長波紅外雙波段成像鏡組、中波或長波紅外或中長波紅外雙色探測器單元、可見至近紅外波段成像鏡組、可見至近紅外波段分色器件與探測單元。本系統中,主鏡作為各波段的公共入瞳,利用次鏡實現一次分光,提高了光能利用率,節省了分光鏡和系統空間,有利于實現大孔徑和較大的視場,成像質量顯著提高。同光軸共視場成像使圖像易于配準。
浙江大學
2021-04-13
化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農用生物活性
本發明公開了一種化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農用生物活性。在反應器內加入硝酸和乙酐，攪拌一段時間后將反應液降溫至0到20℃，加入3-氟-4-羥基-1-苯基丁酮，反應一段時間向反應混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機相獲得目標化合物。該化合物對蘋果腐爛、白菜灰霉等植物病原菌具有較高的抑制作用。
青島農業大學
2021-04-13