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【項(xiàng)目來(lái)源】 1、江蘇省自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目“番荔枝植物抗癌化學(xué)成分的分離及抗腫瘤作用的研究”（項(xiàng)目編號(hào)BK97115）；2、江蘇省基礎(chǔ)研究計(jì)劃（自然科學(xué)基金）重點(diǎn)資助項(xiàng)目“抗腫瘤中藥有效物質(zhì)與作用機(jī)制研究”（項(xiàng)目編號(hào)BK2002201）。 【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專(zhuān)家鑒定，達(dá)到國(guó)內(nèi)領(lǐng)先水平。 【類(lèi)    別】中藥新藥六（2）類(lèi)。 【劑    型】微丸膠囊劑。 【處方來(lái)源】南京中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)內(nèi)科學(xué)資深專(zhuān)家教授經(jīng)驗(yàn)方。處方特色：根據(jù)張景岳治療積癥用“消”、“補(bǔ)”的中醫(yī)理論，創(chuàng)新性提出“消補(bǔ)抗癌”的中醫(yī)理論觀點(diǎn)，確立消積扶正的抗癌治療大法，研制成新的抗癌治療微丸制劑消補(bǔ)素。處方組成：林檎子等3味中藥抗癌扶正有效組分。 【功能主治】化毒消積、補(bǔ)益精氣、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技術(shù)指標(biāo)】 1、抗癌活性： ①體內(nèi)抗癌活性：消補(bǔ)素對(duì) HepS移植性肝癌有顯著的抑制作用，其體內(nèi)抗肝癌活性是化療藥5-Fu的1.5倍以上。 ②體外抗癌活性：應(yīng)用血清藥理學(xué)方法體外抗癌試驗(yàn)表明，消補(bǔ)素對(duì)HepsⅡ、SMMC-7721等人肝癌細(xì)胞生長(zhǎng)有顯著的抑制作用。 2、藥物毒性： 經(jīng)過(guò)灌胃給藥途徑，初步摸索出消補(bǔ)素對(duì)小鼠的半數(shù)致死量（LD50）1.25g/㎏，明顯降低了林檎子內(nèi)酯提取物的毒性。 【推廣應(yīng)用前景】 消補(bǔ)素具有顯著的化毒消積、補(bǔ)益精氣、抗癌等作用，抗癌活性高、毒性低。由于癌癥發(fā)病率和死亡率均很高，所以消補(bǔ)素具有非常好的推廣應(yīng)用前景。 【進(jìn)展情況】已完成臨床前部分研究工作；已申請(qǐng)發(fā)明專(zhuān)利。

【項(xiàng)目來(lái)源】1、南京市科技局項(xiàng)目“酶親合超濾篩選圓滑番荔枝抗癌活性成分與產(chǎn)品開(kāi)發(fā)”，編號(hào)：220401091；2、江蘇省科技廳自然科學(xué)基金項(xiàng)目“抗腫瘤中藥有效物質(zhì)與作用機(jī)制研究”，編號(hào)：2002201；3、江蘇省自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目“番荔枝植物抗癌化學(xué)成分的分離及抗腫瘤作用的研究”，編號(hào)BK97115；4、南京中醫(yī)藥大學(xué)風(fēng)險(xiǎn)基金資助項(xiàng)目“抗癌藥林酯素的研制”，編號(hào)CX200601。 【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專(zhuān)家鑒定，達(dá)到國(guó)際先進(jìn)、國(guó)內(nèi)領(lǐng)先水平。2003年獲江蘇省科技進(jìn)步三等獎(jiǎng)；2005年被江蘇省自然科學(xué)基金評(píng)議為優(yōu)等項(xiàng)目。 【類(lèi)    別】中藥新藥一類(lèi)和五類(lèi)兩種。 【劑    型】脂質(zhì)體注射劑。 【處方來(lái)源】南京中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)藥學(xué)資探專(zhuān)家教授研究發(fā)明方。處方特色：創(chuàng)新性提出氣滯、血瘀、痰濕、熱毒、正虛均可生成“毒”而致癌的中醫(yī)理論，確立解毒化毒抗癌的治療大法，研制成新的靶向抗癌中藥制劑林酯素脂質(zhì)體注射劑，提高了藥物生物利用度，降低了藥物毒性，達(dá)到強(qiáng)抗癌活性物質(zhì)與先進(jìn)靶向制劑的完美結(jié)合。處方組成：林酯素A的組成成分（98%以上）為番荔枝內(nèi)酯單體AS；林酯素B的組成成分（90%以上）為番荔枝內(nèi)酯活性部位，其中主要單體成分（50%以上）為AD、AA、AE等幾種。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技術(shù)指標(biāo)】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的組分AS的體內(nèi)抗肝癌活性：極小劑量AS每天腹腔注射一次，連用7天，即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(zhǎng)(P<0.01)，其平均體內(nèi)抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要組分AD、AA、AE的體內(nèi)抗肝癌活性：極小劑量即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(zhǎng)(P<0.01)，其平均體內(nèi)抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B組分有超過(guò)某些化療藥的強(qiáng)抗腫瘤活性，其抗癌作用機(jī)制可能與調(diào)控癌細(xì)胞凋亡的相關(guān)基因表達(dá)、影響癌細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)有關(guān)。 2、藥物毒性 藥物組分經(jīng)過(guò)灌胃給藥途徑，初步摸索出藥物組分對(duì)小鼠的半數(shù)致死量（LD50）為137.97mg/㎏。 【推廣應(yīng)用前景】 癌癥是危害人類(lèi)健康的殺手，據(jù)衛(wèi)生部統(tǒng)計(jì)，我國(guó)每年新增癌癥病人200多萬(wàn)人，死亡130多萬(wàn)人，目前全國(guó)癌癥病人總數(shù)約為450萬(wàn)人，形成了一個(gè)龐大的抗癌藥物市場(chǎng)。抗癌藥林酯素的研制，將會(huì)產(chǎn)生較大的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。番荔枝植物在我國(guó)資源豐富，番荔枝種子價(jià)格低廉，本項(xiàng)目將帶動(dòng)番荔枝相關(guān)產(chǎn)業(yè)的發(fā)展，是一個(gè)造福于社會(huì)經(jīng)濟(jì)發(fā)展的非常有意義的項(xiàng)目。 【進(jìn)展情況】 已完成臨床前部分研究工作；已申請(qǐng)4項(xiàng)發(fā)明專(zhuān)利。將繼續(xù)按照“《藥品注冊(cè)管理辦法》“中藥、天然藥物注冊(cè)分類(lèi)及申報(bào)資料要求”中1類(lèi)和5類(lèi)新藥的技術(shù)要求，完善藥學(xué)藥劑學(xué)和藥效毒理學(xué)研究、申報(bào)臨床批件。

【項(xiàng)目來(lái)源】 1、江蘇省科技廳社會(huì)發(fā)展項(xiàng)目“麥貞花治療冠心病及其動(dòng)脈粥樣硬化的研究”，編號(hào)：BS98065。 2、江蘇省教育廳“麥貞花治療冠心病心腎陰虛瘀阻脈絡(luò)證的研究”，編號(hào)：JW97085。    【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專(zhuān)家鑒定，達(dá)到國(guó)內(nèi)領(lǐng)先水平。    【類(lèi)    別】中藥新藥六（2）類(lèi)。    【劑    型】顆粒劑。 【處方來(lái)源】 南京中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)臨床資深專(zhuān)家治療冠心病心肌缺血的經(jīng)驗(yàn)方。處方特色：創(chuàng)新性提出“從腎治心”、“養(yǎng)陰化瘀”治療冠心病心肌缺血的中醫(yī)理論，確立補(bǔ)養(yǎng)心腎，化瘀通絡(luò)治療冠心病心肌缺血的治療大法，研制成新的治療冠心病心肌缺血的中藥制劑麥花素顆粒。處方組成：從麥冬等3味中藥中提取有效組分研制而成。    【功能主治】補(bǔ)養(yǎng)心腎、化瘀通絡(luò)。主治冠心病心肌缺血。 【主要技術(shù)指標(biāo)】 1、臨床療效：（1）治療冠心病42例，心絞痛顯效率為73.8%，總有效率為95.2%；中醫(yī)證候顯效率為71.4%，總有效率為97.6%；心電圖顯效率為31.0%，總有效率為66.7%；硝酸甘油停減率為93.5%。（2）麥花素治療前后冠心病TC、TG、LDL-C、LP（d）脂質(zhì)代謝明顯下降，HDL-C明顯升高，說(shuō)明其具有良好的改善脂質(zhì)代謝和抗動(dòng)脈粥樣硬化（AS）的作用。（3）麥花素治療前后血GMP-140、血小板最大聚集率、D-二聚體均有明顯下降，提示其具有良好的抗凝、抗血栓形成作用。（4）麥花素治療前后血液流變學(xué)異常指標(biāo)均有明顯改善，表現(xiàn)為紅細(xì)胞聚集指數(shù)、纖維蛋白原含量下降，紅細(xì)胞變形能力增強(qiáng)，血液粘度降低，從而使心臟供血供氧增加，表明其具有明顯改善血液流變作用。 2、藥理藥效：（1）麥花素對(duì)大鼠實(shí)驗(yàn)性心肌缺血有明顯的改善作用，對(duì)心肌缺血損傷有明顯的保護(hù)作用，其療效優(yōu)于復(fù)方丹參片。（2）麥花素有明顯改善脂質(zhì)代謝和抗AS的作用，其療效優(yōu)于月見(jiàn)草油；麥花素具有良好的改善血液流變作用。 3、毒理研究：急性毒性試驗(yàn)表明，麥花素經(jīng)口給藥的小鼠最大給藥量為72g/kg。如按臨床成人每日口服10g/50kg計(jì)算，則該藥小鼠1日灌胃給藥量為臨床成人1日口服量的360倍。 【推廣應(yīng)用前景】 麥花素源于臨床經(jīng)驗(yàn)方，療效確切，具有抗心絞痛、抗心肌缺血、抗心律失常、營(yíng)養(yǎng)心肌、降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化等作用，從多環(huán)節(jié)上改善冠心病心肌缺血的病理狀態(tài)。冠心病心肌缺血發(fā)病率高，麥花素具有推廣應(yīng)用的廣闊前景。    【進(jìn)展情況】已完成臨床前部分研究工作；已獲發(fā)明專(zhuān)利證書(shū)。

成果簡(jiǎn)介：大蒜素軟膠囊和大蒜素片的藥理作用很廣：1）抗菌作用：大蒜 素對(duì)葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎雙球菌、鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、痢疾桿菌、 大腸桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、結(jié)核桿菌、霍亂弧菌等均有明顯的抑致或殺滅作用。2）對(duì)心血管的作用：大蒜素對(duì)飼膽固醇引起家兔高膽固醇血癥，高血液凝固性和主動(dòng)脈脂質(zhì)沉積具有保護(hù)作用。并有降低血膽固醇、三酸甘油酯和脂蛋白的作用。3）抗癌和提高免疫力作用：對(duì)肺部和消化道的霉菌感染有抑制作用，大蒜與腫瘤抽出

將表面活性劑、助表面活性劑、水、食用油、番茄紅素一起，經(jīng)簡(jiǎn)單的混合 處理而制成紅色透明或半透明狀微乳液產(chǎn)品。制備技術(shù)特征在于微乳液可自發(fā)形 成，不借助外力（實(shí)際制備過(guò)程中在簡(jiǎn)單攪拌條件下即可實(shí)現(xiàn)，無(wú)須高速乳化、 均質(zhì)等劇烈操作），即可形成液滴直徑在 5～50nm 的液滴，所形成微乳化體系性 質(zhì)穩(wěn)定，可長(zhǎng)期放置或經(jīng)離心處理而不分層

本發(fā)明屬高分子化學(xué)研究領(lǐng)域，具體涉及一種制備聚二氮雜環(huán)辛四烯的方法。利用均苯四甲酸二酐與取代苯進(jìn)行傅克反應(yīng)，制備取代苯甲酰基對(duì)(間)苯二甲酸，并分離取代苯甲酰基對(duì)苯二甲酸和取代苯甲酰基間苯二甲酸；取代苯甲酰基對(duì)(間)苯二甲酸在氯化試劑作用下反應(yīng)制備取代苯甲酰基對(duì)(間)苯二甲酰氯，進(jìn)而與疊氮化鈉反應(yīng)生成苯甲酰基對(duì)(間)苯甲酰疊氮。該疊氮化合物在高溫下通過(guò)Curtis重排生成異氰酸酯化合物，并在酸性條件下水解獲得取代苯甲酰基對(duì)(間)苯二胺，利用氨基與酮的縮合反應(yīng)，直接縮聚制備聚二氮雜環(huán)辛四烯。本發(fā)明制備聚二氮雜環(huán)辛四烯，使用原料價(jià)格低廉，反應(yīng)條件溫和，使其能夠應(yīng)用于光電材料、電驅(qū)動(dòng)聚合物、醫(yī)藥等領(lǐng)域。

花青素是純植物性營(yíng)養(yǎng)素，具有非常強(qiáng)的體內(nèi)活性。與其它植物來(lái)源的花青素相比，甘薯花青素具有原料來(lái)源方便、廉價(jià)、低成本、無(wú)污染等特點(diǎn)，且穩(wěn)定性好，抗光氧化性較強(qiáng), 吸收迅速完全，作為藥用植物資源具有廣闊的開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景。甘薯花青素具有抗衰老和抗疲勞增強(qiáng)體質(zhì)作用的營(yíng)養(yǎng)保健品產(chǎn)品的主要成分。能有效清除人體內(nèi)多余的自由基，具有超強(qiáng)的延緩衰老和增強(qiáng)免疫力的作用。抗氧化、抗過(guò)敏、抗疲勞增強(qiáng)體質(zhì)、改善亞健康狀態(tài)延緩衰老、改善煩躁易怒、頭昏乏力、記憶力減退等癥狀。

LVECO純素皮革是一款完全以植物纖維和生物樹(shù)脂為原料的新型皮革，原料可再生，可自然降解。同時(shí)，基于材料設(shè)計(jì)的原理，LVECO純素皮革可以根據(jù)不同的要求，設(shè)計(jì)皮革的柔軟度、透氣度、強(qiáng)度、著色性、可縫性等，以適應(yīng)不同的使用場(chǎng)景。

【項(xiàng)目來(lái)源】補(bǔ)精膠囊的研制的思路來(lái)源于2項(xiàng)廳級(jí)課題。其中，補(bǔ)虛化毒法（龍芝藻）治療惡性腫瘤的臨床和實(shí)驗(yàn)研究課題，其成果獲省中醫(yī)藥科技進(jìn)步獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)。抗癌扶正方抗肝癌作用及對(duì)人肝癌細(xì)胞基因表達(dá)調(diào)控作用的實(shí)驗(yàn)研究課題，已通過(guò)省級(jí)科技成果鑒定。補(bǔ)虛化毒方對(duì)肝癌患者血生化指標(biāo)的影響研究課題，已獲省中醫(yī)管理局立項(xiàng)。【類(lèi)    別】保健食品。【劑    型】膠囊劑（微丸型）。【處方來(lái)源】南京中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)資深專(zhuān)家教授臨床經(jīng)驗(yàn)方為基礎(chǔ)化裁而成，為南京中醫(yī)藥大學(xué)第一臨床醫(yī)學(xué)院的科研制劑。【保健功能】對(duì)化學(xué)性肝損傷有輔助保護(hù)作用；適宜人群為：有化學(xué)性肝損傷危險(xiǎn)者。如化療患者、肝病患者、對(duì)肝有害藥品的服用者等。【主要技術(shù)指標(biāo)】補(bǔ)精素是在總結(jié)臨床抗癌經(jīng)驗(yàn)方的基礎(chǔ)上提取出來(lái)的有效物質(zhì)制備而成的保健食品（4味藥有效物質(zhì)），對(duì)化學(xué)性肝損傷有輔助保護(hù)作用。現(xiàn)按照“《保健食品注冊(cè)管理辦法（試行）》（局令第19號(hào)）保健食品注冊(cè)申報(bào)資料項(xiàng)目要求”開(kāi)發(fā)成保健食品。臨床觀察表明補(bǔ)精素對(duì)化療肝損傷有明顯的保護(hù)作用。實(shí)驗(yàn)研究表明，補(bǔ)精素對(duì)小鼠肉瘤S180、小鼠肝癌H22等體內(nèi)抗癌實(shí)驗(yàn)均顯示了較顯著的抗癌活性；對(duì)化學(xué)藥物引起的動(dòng)物肝損傷有明顯的保護(hù)作用。以藥效學(xué)為指標(biāo)的藥劑學(xué)關(guān)鍵技術(shù)，包括提取制劑工藝、質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)等。選擇臨床療效確切的，具有輔助抗癌作用的藥物四種，（其比例為2：1：1：1），將其研制開(kāi)發(fā)保健食品。補(bǔ)精素具有獨(dú)立的自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)。【推廣應(yīng)用前景】作為具有輔助保護(hù)化學(xué)性肝損傷的功效保健食品，對(duì)化學(xué)性肝損傷有良好的保健治療效果。本品將具有廣闊的市場(chǎng)前景。【進(jìn)展情況】已完成保健食品申報(bào)前主要研究工作。

成果創(chuàng)新點(diǎn) 顆粒溶解素（granulysin, GNLY）是一種存在于人體 細(xì)胞毒 T 淋巴細(xì)胞（cytotoxic T lymphocytes, CTLs）。 項(xiàng)目組首次發(fā)現(xiàn) GNLY 在體外可顯著增加耐藥金黃色葡 萄球菌 MRSA 對(duì)氨芐西林和頭孢菌素的敏感性；對(duì)氨芐西林 抗銅綠假單胞桿菌也有抗菌增敏作用。而且，GNLY 具有良 好的安全性和低免疫原性，是一種理想的富有開(kāi)發(fā)前景的 候選抗生素增效劑。