抗丙肝藥物索非布韋關(guān)鍵含氟醫(yī)藥中間體材料的制備 工藝研究及產(chǎn)業(yè)化
索非布韋(又譯為索氟布韋,英文名 Sofosbuvir,CAS:1190307- 88-0)是全球首個(gè)丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸類(lèi)似物抑 制劑,用于治療慢性丙型肝炎,目前國(guó)外已有產(chǎn)品在銷(xiāo)售,且利潤(rùn)可 觀。國(guó)內(nèi)還沒(méi)有此類(lèi)藥物,本項(xiàng)目具有重大的發(fā)展前景。 采用本課題組開(kāi)發(fā)的新型氟取代反應(yīng),設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)了一條經(jīng)濟(jì)、 綠色和環(huán)保的具有巨大臨床價(jià)值和市場(chǎng)價(jià)值抗丙肝藥物索非布韋及 其關(guān)鍵含氟醫(yī)藥中間體的制備工藝。本項(xiàng)目的目的是對(duì)本課題組開(kāi)發(fā) 的新穎制備工藝進(jìn)行中試放大研究,進(jìn)而實(shí)現(xiàn)商業(yè)化規(guī)模制備,從而 產(chǎn)生良好的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。 依托南開(kāi)大學(xué)化學(xué)院良好的科研平臺(tái),以及本課題組多年積累的 有機(jī)氟化學(xué)及合成有機(jī)化學(xué)的基礎(chǔ)研究成果,我們對(duì)具有巨大臨床價(jià) 值和市場(chǎng)價(jià)值的抗丙肝新藥索非布韋及其關(guān)鍵含氟中間體的制備工 藝進(jìn)行優(yōu)化。小試規(guī)模研究結(jié)果表明,本制備工藝能以良好的經(jīng)濟(jì)性、 兼顧環(huán)保、安全等考量獲得預(yù)期質(zhì)量要求的目標(biāo)產(chǎn)品。后期通過(guò)小試 放大研究、中試研究和商業(yè)化生產(chǎn)確認(rèn)等產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā)程序。
南開(kāi)大學(xué)
2021-04-13