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替卡格雷片劑
抗血小板聚集和抗血栓藥物。用于急性冠狀動脈綜合癥（ACS）患者。 注冊分類：化藥 3+6，目前國內(nèi)無申報。2019 年（化合物、組合物、用途、 工藝）專利到期。 研發(fā)現(xiàn)狀：已經(jīng)完成原料的中試放大，建立了完整的原料藥和中間體質(zhì)量 控制標(biāo)準(zhǔn)。制劑的處方研究已經(jīng)開始。
山東大學(xué)
2021-04-13
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普拉格雷制備技術(shù)
普拉格雷 (Prasugrel) ，化學(xué)名為2-乙酰氧基-5-(α-環(huán)丙羰基-2-氟芐基)-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2- c]吡啶，由日本三本公司和UBE公司首先研發(fā)，2009年3月首次在英國上市，商品名為Efient， 屬于ADP受體阻滯劑，是一種新的前藥類抗血小板藥物，以其活性代R138727 發(fā)揮藥效對于 ADP誘導(dǎo)產(chǎn)生的血小板聚集，口服它所產(chǎn)生的藥效比氯吡格雷強10倍。臨床上用于治療經(jīng)皮冠 狀動脈介入治療 (PCI) 急性冠狀動脈綜合癥 (ACS) 患者的動脈粥樣血栓塞發(fā)生，鑒于它良好的 療效及目前臨床應(yīng)運的其他抗血小板藥物相比，其應(yīng)進一步降低，因此其作為新代高效抗血小 板藥物將具有十分廣闊的應(yīng)運前景。本項目以價廉易得原材料研發(fā)出一種制備普拉格雷的高效 方法。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
氯吡格雷高效制備技術(shù)
氯吡格雷（Clopidogrel）是由法國Sanofi-Aventis公司研制的血小板聚集抑制劑，能選擇性抑制ADP（腺苷二磷酸）與血小板受體的結(jié)合，并抑制激活A(yù)DP與糖蛋白GP II b／III a復(fù)合物，從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。口服劑波立維為粉紅色，圓形，雙凸，刻痕薄膜包衣片，一面刻有75，另一面刻有1171，含97.875mg的硫酸氫氯吡格雷，相當(dāng)于75mg的氯吡格雷堿。其化學(xué)名為（+）-（S）-α-（2-氯苯基）-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶基-5（4H）-乙酸甲酯硫酸氫鹽，制備方法主要分為以下三種：先合成后拆分；先縮合后環(huán)合法；先拆分后合成法。方法1工藝繁瑣；方法2反應(yīng)時間長，且產(chǎn)物易消旋化；方法3總收率高，反應(yīng)基本無消旋。本項目研究了一種高效的制備方法，原材料價廉易得，收得率高，產(chǎn)品質(zhì)量好。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
藥物氟替卡松合成與制劑
氟替卡松是一種幫助預(yù)防出現(xiàn)哮喘癥狀和發(fā)作的藥物。氟替卡松的商標(biāo)名為Flovent R ，中 文商品名輔舒良，輔舒酮。是銷售排名世界前五位的藥物，國外專利已到期。 本課題組已完成氟替卡松原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環(huán)保優(yōu)勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行臨床試驗和CFDA批文申請。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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治療失眠癥新藥——雷美替胺合成新工藝研究
雷美替胺是日本武田制藥公司開發(fā)的新作用靶點失眠癥治療藥物，2005年7月首次在美國上市，商品名：Rameheon，Rozerem；劑型：片劑（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治療難入睡型失眠癥褪黑素受體激動劑，對慢性失眠和短期失眠也有確切療效；由于本品無依賴性和藥物濫用傾向，F(xiàn)DA將其列為不受管制的催眠藥物。 由于專利文獻報道的合成方法需多步高溫、高壓催化氫化反應(yīng)，合成中還需采用不對稱催化氫化還原，所用原料價昂，回收不易，并且合成步驟較長（約18步反應(yīng)），導(dǎo)致總收率很低，原料藥成本高。為此，本課題組發(fā)展了幾種全新合成路線，成功合成了高純度的雷美替胺（化學(xué)純度>99%，光學(xué)純度>99%），并使合成步驟大大簡化（約9~11步反應(yīng)），革除了高溫、高壓操作，使氫化反應(yīng)常壓即可進行，且所用化工原料均可在國內(nèi)解決。所發(fā)現(xiàn)的新方法避免了武田公司專利方法---不對稱催化氫化存在的缺點，以及可能引起專利糾紛，其中一些關(guān)鍵中間體為未見文獻報道的新化合物。部分研究內(nèi)容已申請中國發(fā)明專利三份，具有自主知識產(chǎn)權(quán)。
四川大學(xué)
2016-04-15
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抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關(guān)鍵中間體的合成工藝
樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長的多種細(xì)胞因子作為靶點，其中包括血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）、 成纖維細(xì)胞生長因子（FGF）、血小板源生長因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細(xì) 施的轉(zhuǎn)移與生長。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關(guān)鍵中間體，其合成工藝在 國內(nèi)鮮見報道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現(xiàn)實意義。 自2012年、2015年美國FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國外專利的保護，但國內(nèi)對其的需求量很大。因此， 我們研究團隊分別以麥?zhǔn)纤岷捅嵩辖?jīng)接枝、甲化、關(guān)環(huán)、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關(guān)環(huán)等技術(shù)步驟的難題，將關(guān)環(huán)、上氯等技術(shù)步驟的收率提升近25% —30%,最終產(chǎn)品的純度達(dá)到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經(jīng)歷5步反應(yīng)目標(biāo)產(chǎn)品收率達(dá)到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經(jīng)歷6 步反應(yīng)，目標(biāo)產(chǎn)品收率達(dá)到40%以上。將該工藝路線經(jīng)中試研究發(fā)現(xiàn)，反應(yīng)充 分，反應(yīng)重現(xiàn)性良好，各項技術(shù)指標(biāo)正常，目標(biāo)產(chǎn)品收率達(dá)40%—45%,產(chǎn)品純 度達(dá)98%以上。該研究成果意味著，國內(nèi)抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關(guān)鍵中 間體的技術(shù)路線問題將不再是瓶頸問題。
重慶大學(xué)
2021-04-11
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抗血栓藥物硫酸氫氯吡格雷綠色關(guān)鍵技術(shù)
與原工藝技術(shù)相比，本項目創(chuàng)新關(guān)鍵技術(shù)縮短生產(chǎn)周期1/3，單位產(chǎn)品能耗節(jié)約40%，物耗降低22%，“三廢”減排30%。技術(shù)產(chǎn)品“泰嘉”，近三年累計銷售收入71.30億元，新增利潤24.65億元，新增稅收8.42億元，創(chuàng)收外匯236.99萬美元；目前已進入全國1萬余家醫(yī)院，或者患者和專家的一致認(rèn)可，以年均65%的國內(nèi)銷量市場占有率打破原研進口藥在我國的壟斷。
天津大學(xué)
2023-05-12
雷朝滋
雷朝滋，中國科學(xué)院遺傳研究所分子遺傳專業(yè)畢業(yè)，理學(xué)碩士學(xué)位。中國高等教育學(xué)會科技服務(wù)專家指導(dǎo)委員會執(zhí)行副主任委員，中國產(chǎn)學(xué)研合作促進會常務(wù)副會長，曾任教育部科學(xué)技術(shù)與信息化司司長。
雷朝滋
2025-04-20
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琥珀酸普卡必利及片的研制
隨著我國經(jīng)濟步入快速發(fā)展時期，人們生活習(xí)慣和行為方式等的改變，便秘患病率正在迅速上升；琥珀酸普卡必利是由比利時Janssen Pharmaceutica公司研發(fā)的對5-HT4受體有高選擇性和高親和力的促胃腸蠕動新型藥物。于2009年10月15日被正式批準(zhǔn)用于治療輕瀉藥無法緩解的女性慢性便秘癥狀。目前國內(nèi)外報道的琥珀酸普卡必利制備工藝均存在路線長、操作繁瑣、三廢嚴(yán)重、總收率低、成本高等弊端。南京工業(yè)大學(xué)率先在國內(nèi)開展琥珀酸普卡必利的綠色生產(chǎn)工藝研發(fā)，旨在通過技術(shù)攻關(guān)和創(chuàng)新，在國內(nèi)率先實現(xiàn)琥珀酸普卡必利的廉價、綠色生產(chǎn)，使琥珀酸普卡必利及片早日上市，造福人民。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
氯吡格雷手性前體(R)-鄰氯扁桃酸甲酯的酶法制備
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)品光學(xué)純度好、環(huán)境污 染小等顯著優(yōu)點。 本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達(dá)于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細(xì)胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對稱還原，使用廉價的葡萄糖作為輔底物，反應(yīng)體系中無需額外添加價格昂貴的輔酶， 反應(yīng)體系簡便，原料成本低廉。底物濃度可高達(dá)600 g/L，完全轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學(xué)純度高于99.9%。具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。
華東理工大學(xué)
2021-04-13