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華東理工大學
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氯吡格雷高效制備技術

2021-04-11 00:00:00
云上高博會 http://www.a00n.com
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所屬領域:
生物、醫藥及醫療機械
項目成果/簡介:

氯吡格雷(Clopidogrel)是由法國Sanofi-Aventis公司研制的血小板聚集抑制劑,能選擇

性抑制ADP(腺苷二磷酸)與血小板受體的結合,并抑制激活ADP與糖蛋白GP II b/III a復合

物,從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影響磷酸二酯酶的活

性。口服劑波立維為粉紅色,圓形,雙凸,刻痕薄膜包衣片,一面刻有75,另一面刻有1171,

含97.875mg的硫酸氫氯吡格雷,相當于75mg的氯吡格雷堿。

其化學名為(+)-(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶基-5(4H)-乙酸甲酯

硫酸氫鹽,制備方法主要分為以下三種:先合成后拆分;先縮合后環合法;先拆分后合成法。

方法1工藝繁瑣;方法2反應時間長,且產物易消旋化;方法3總收率高,反應基本無消旋。

本項目研究了一種高效的制備方法,原材料價廉易得,收得率高,產品質量好。

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