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本發明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協同效果，且優于現有技術。

共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。 創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。 推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

此次南海實驗，是世界范圍內采用仿生結構驅動的潛水器在2000米深度的首次成功嘗試，也標志著“西谷I號”成為目前深度最大，且真正具有深海作業能力的新一代仿生型潛水器樣機。

【發 明 人】梁僑麗；樊大平；吳啟南；段金廒【技術領域】本發明涉及黑三棱內酯B的新用途，具體地說是涉及黑三棱內酯B為TLRS拮抗劑在制藥中的新用途，具體為選擇性TLR2和TLR4拮抗劑在制備炎癥和自身免疫過強疾病的治療藥物中的新用途。【摘要】黑三棱內酯B作為選擇性TLR2和TLR4拮抗劑及其在制備抗炎和免疫刺激抑制劑藥物中的新用途。研究SsnB有益效果內容:對TLR介導的炎性信號傳遞的影響，結果顯示SsnB選擇性抑制TLR2和TLR4介導的細胞炎性因子表達，對持續高表達TLR4信號的細胞，SsnB能顯著抑制其炎性信號傳遞；對內毒素致小鼠炎癥反應具有抑制作用，能顯著降低炎癥小鼠血漿炎性因子水平和巨噬細胞炎性因子mRNA表達。SsnB是一個選擇性TLR2和TLR4拮抗劑，具有抗炎和免疫刺激抑制作用，可用于制備動脈粥樣硬化、缺血再灌注、腫瘤、慢性炎性腸道疾病、糖尿病、阿爾茨海默病氏癥、慢性阻塞性肺疾病、膿毒癥、紅斑狼瘡、風濕性關節炎等炎癥和自身免疫過強疾病的治療藥物。

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