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一種修飾內嗎啡肽-1 化合物及其在鎮痛方面的應用
疼痛是一種與實際上或潛在的組織損傷相關聯的，或基于這種損傷的，可敘述的不愉快的感覺和情緒經驗。然而，疼痛特別是長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質量。阿片類鎮痛藥是最古老的鎮痛藥，也是迄今為止最有效的鎮痛藥物，因其止痛作用強，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。但是，由于其諸如呼吸抑制、心搏過緩、耐受、成癮等方面的副作用，對病人產生了很大的危害，很大程度上限制了其在鎮痛方面的應用。從而，另辟蹊徑，發現新型的低副作用的阿片類鎮痛藥物是目前科學研究的熱點。&
蘭州大學
2021-04-14
用相關病毒模型篩選抗2019新冠病毒老藥
病毒的同源性包括基因組核苷酸序列的同源，也包括蛋白質氨基酸序列的同源。在序列比對方面，穿山甲冠狀病毒與新冠病毒在氨基酸序列同源性方面超過90%的相似度。對于藥物篩選來說，蛋白質氨基酸序列的同源性越高，意味著病毒生命活動的方式越相近，可以形象地理解為，兩個病毒的“行為方式”非常一致。這種“行為方式”與新冠病毒極為相似的病毒，能不能替代新冠病毒用于藥物篩選呢？童貽剛敏銳地意識到：如果可以，那么“篩藥”工作將在針對新冠病毒的同時，也保障了實驗的安全性，篩藥工作將走出高安全等級實驗室，走進普通P2實驗室。
北京化工大學
2021-04-10
一種石榴皮中黃酮類化合物的提取方法
本項目結合酶解法與超聲微波提取石榴皮中黃酮類化合物的。主要方法為:以石榴皮為原料，首先進行真空干燥或真空冷凍干燥，至石榴皮含水率為10%左右干燥后的石榴皮進行粉碎處理，其粒徑為 40~60 目;然后以上述石榴粉為原料，采用生物酶解法與超聲微波提取法相結合提取黃酮類化合物，即先采用復合酶酶解處理，然后將酶解物進一步采用超聲微波提取，制備高得率和高純度的黃酮類化合物。 創新要點 采用生物酶解技術與超聲微波提取技術相結合；產品產品純度高、得率高、活性強、無有機溶劑殘留。
江南大學
2021-04-11
固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
成果描述：碳水化合物是生物質資源的主要組成部分，如何有效地將其轉化為能源材料和大宗化學品是實現生物質資源利用的重要環節。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現以上環節的關健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉化為HMF表現出很好的催化活性，開發了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質、反應條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉化為HMF可以獲得60 %以上的收率。市場前景分析：生物質化工領域，精細化學品合成。與同類成果相比的優勢分析：國內領先。催化劑活性評價： 110-150 °C、DMSO溶劑、N2氣保護、反應時間2~4h，HMF收率 > 40 %。
四川大學
2021-04-10
固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
成果描述：碳水化合物是生物質資源的主要組成部分，如何有效地將其轉化為能源材料和大宗化學品是實現生物質資源利用的重要環節。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現以上環節的關健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉化為HMF表現出很好的催化活性，開發了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質、反應條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉化為HMF可以獲得60 %以上的收率。市場前景分析：生物質化工領域，精細化學品合成。與同類成果相比的優勢分析：催化劑活性評價： 110-150 °C、DMSO溶劑、N2氣保護、反應時間2~4h，HMF收率 > 40 %。 國內先進。
四川大學
2021-04-10
一種含苯磺酰基喹啉類化合物的合成方法
本發明提出一種含苯磺酰基喹啉類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，該方法直接使用廉價易得的苯硫酚類化合物作為合成原料，無需金屬試劑和有機溶劑的參與，環境友好，適合工業化生產。該技術方案包括向反應容器中分別加入喹啉類化合物和苯硫酚類化合物，在雙氧水和水作用下，于室溫下用3W藍色LED燈光照反應0.5?1小時；反應結束后，進行柱色譜分離，得到含苯磺酰基喹啉類化合物。本發明能夠應用于含苯磺酰基的喹啉類化
青島農業大學
2021-01-12
具有抗腫瘤抗菌活性的新化合物荊三棱酚Ⅱ及其制備方法
【發 明 人】梁僑麗 ; 李軍 ; 雷玲玲 ; 鄒娜姝 ; 俞晶華 ; 吳啟南【技術領域】本發明涉及醫藥技術領域，具體的說是涉及一種從荊三棱中分離到的具有抗腫瘤和抗菌活性的茋類新化合物荊三棱酚II以及該化合物的制備方法【摘要】本發明涉及抗腫瘤抗菌新化合物荊三棱酚II及其制備方法，屬醫藥技術領域。荊三棱酚II為新順式茋類化合物，結構如下式。它可以從莎草科蔗草屬植物荊三棱的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚II具有很好的抗腫瘤和抗菌作用，對人子宮頸癌Hela細胞的IC50值為7.218μM，對金黃色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆為79.3ug/ml。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種3-苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法
本發明提供了一種3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，能夠直接利用香豆素類化合物與醛類化合物為原料合成3?苯甲酰基香豆素類化合物，該方法簡單，合成產物產率高，且無金屬參與，環境友好。該合成方法包括如下步驟：向反應瓶中分別加入香豆素類化合物、醛類化合物和二叔丁基過氧化物，并在100?200℃的溫度下反應10?24小時；待反應結束后，利用有機溶劑進行萃取，合并有機相；待對所述有機相干燥后，進行色譜分離，得到3?苯甲酰基香豆素類化合物。本發明可用于3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成制備中。
青島農業大學
2021-04-13
具抗腫瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制備方法和應用
研發階段/n本發明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過正相、反相以及凝膠柱層析反復分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應組分后，減壓蒸干后即得。本發明從靈芝子實體或發酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經生物活性評價，本發明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業大學
2021-01-12
一種喜樹堿膦酸酯類化合物、其制備方法及應用
本發明公開了一種喜樹堿膦酸酯類化合物，以及這種化合物的制備方法和其在制備抗腫瘤藥物中的用途。經細胞毒活性測試證明，本發明所述的該類化合物具有較好的細胞毒活性，且所有化合物的抗腫瘤活性高于臨床對照藥物伊立替康，可用于制備抗腫瘤藥物。本發明制備工藝簡單、原料廉價易得，產品純度高。
華中科技大學
2021-04-14