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具有抗白血病、抗腫瘤作用的雄黃微生物轉化液技術
雄黃本身是一種水不溶性硫化砷礦，具有劑型單一、生物利用率低、臨床用量大等缺點。基于此，我們以甘肅優質道地礦物藥雄黃為主要原料，成功的借助特定微生物的生物化學催化作用，建立起一套成熟的針對雄黃的微生物轉化技術，將雄黃中的砷溶解出來，得到一種新型砷劑。通過藥理藥效實驗證實，該新型砷劑可以有效的通過阻滯細胞周期，在體內外誘導小鼠腹水瘤 S180 和肝癌細胞 H22 發生凋亡。同時，對荷瘤小鼠的毒副作用較小，對腫瘤組織具有很強的選擇性。尤其對多種（多藥耐藥）白血病有良好的體外抑制作用。目前實驗證實，與雄黃相
蘭州大學
2021-04-14
肖偉烈團隊在二萜類抗炎活性分子研究方面取得重要進展
項目成果/簡介:云南大學教育部自然資源藥物化學重點實驗室肖偉烈團隊在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新進展，圍繞巨噬細胞NLRP3炎癥小體和NF-κB信號通路，從多種藥用植物中發現了一系列結構新穎、活性顯著的二萜類化合物。 該團隊從大戟科大戟屬植物澤漆（Euphorbia helioscopia）中發現三個具有重排Jatrophane-型骨架的新穎二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Eup
云南大學
2021-01-12
頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進行了化學修飾，使 其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內多家企業在開發仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結構部位的化學修飾，以及它的噻唑酸側鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學經數年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發了立體選擇性合成噻唑酸側鏈的新工藝，形成具有自主知識產權的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡便、收率高。 所開發的頭孢卡品酯與噻唑酸側鏈合成路線的優點在于： 1. 工藝路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用無機堿，提高了關鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規模化生產。 3. 采用高效、高立體選擇性技術合成噻唑酸側鏈，可以合成單一完全順式的側鏈產物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結晶的方法分離中間體與終 產物，消除了分離的難點。
華東理工大學
2021-04-11
黃牛TAS1R2基因的單核苷酸多態性及其檢測方法
本發明公開了一種黃牛TAS1R2基因的單核苷酸多態性及其檢測方法，其基因單核苷酸多態性包括：以包含TAS1R2基因的待測黃牛全基因組DNA為模板，以引物對P為引物，PCR擴增黃牛TAS1R2基因；對產物進行變性后，再對變性后的擴增片段進行聚丙烯酰胺凝膠電泳；根據電泳結果鑒定黃牛TAS1R2基因第288bp的堿基多態性。該方法是一種在DNA水平上篩查和檢測與黃牛產肉性狀密切相關的分子遺傳標記，以用于黃牛的輔助選擇和分子育種，加快黃牛良種繁育速度
江蘇師范大學
2021-04-11
天然高分子（殼聚糖、透明質酸和寡糖）的改性及加工技術
以天然高分子殼聚糖、透明質酸等為原料對其進行改性使其溶解在水、油（普通有機溶劑）等類衍生物，擴大了其作為生物醫用材料的應用。然后還以新的生物材料制備方法光聚合方法、電紡絲方法、超臨界聚合等方法對改性后的衍生物進行加工，使得其可以應用在生物醫用材料如皮膚燒傷敷料、藥物控釋、人工組織工程支架等生物材料領域。并且還開展了光固化超硬、超耐磨、自清潔材料，光聚合藥物緩釋材料，光聚合有機高分子納米微顆粒，光聚合信息存儲材料等項目的研究。 溶解性：可溶解水、乙醇等12種有機溶劑；聚合速率，可光聚合殼聚糖單體最大轉化率92%，聚合速率12秒；制備材料為無毒。用于食品包裝等，生物醫藥，生物醫用材料等，開發前景使用性能優良，具有廣闊的市場前景。以殼聚糖等為主要原材料，主要設備是常溫反應釜。若生產規模為100噸/年，設備投資約10萬元，廠房面積需300m2，動力100KW，操作人員約3人。產品綜合成本約80000～120000元/噸，市場平均售價約355000~460000元/噸，年利潤約400~600萬元，具有一定的經濟效益。
北京化工大學
2021-02-01
一種新型透明質酸和硫酸軟骨素超級裂解酶
本項目涉及一種新型的超級糖胺聚糖裂解酶 HCLase. 通過對提取的外周血基因組 DNA 與目的基因 GSTM3 啟動子的甲基化特異 性引物對和探針、內參基因 ALU-C4 的特異性引物對和 Taqman 熒光探針序列， 對處理過的 DNA 進行實時定量聚合酶鏈式（PCR）反應,用甲基化特異性 PCR 205 的方法檢測目的基因 GSTM3 和內參基因 ALU-C4 的閾值循環值，并計算出基 因 GSTM3 甲基化定量值。有助于評估病情、判斷預后及指導治療。
山東大學
2021-04-13
聚乙二醇修飾殼寡糖脂肪酸嫁接物及制備方法和應用
本發明提供聚乙二醇修飾的殼寡糖脂肪酸嫁接物，稱取殼寡糖脂肪酸嫁接物和端醛基化聚乙二醇，加入蒸餾水超聲溶解，攪拌，透析，透析液冷凍干燥，得目的物。本發明的嫁接物具有在水性介質中通過自聚集形成膠團的特性，可顯著減少殼寡糖脂肪酸嫁接物膠團在巨噬細胞中的攝取，并且隨著聚乙二醇修飾比例的增加，膠團在巨噬細胞中的攝取逐漸減少。研究表明膠團對肝癌細胞HepG2和永生化正常肝細胞BRL-3A的攝取沒有顯著影響，細胞毒性作用可以與負載絲裂霉素C的殼寡糖脂肪酸嫁接物膠團保持在同一水平，與游離絲裂霉素C相比，藥效提高了14倍左右，可長循環性載體在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發明的結構通式為： 。
浙江大學
2021-04-13
氯吡格雷手性前體(R)-鄰氯扁桃酸甲酯的酶法制備
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉化率高、產品光學純度好、環境污 染小等顯著優點。 本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對稱還原，使用廉價的葡萄糖作為輔底物，反應體系中無需額外添加價格昂貴的輔酶， 反應體系簡便，原料成本低廉。底物濃度可高達600 g/L，完全轉化，產物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學純度高于99.9%。具有很好的產業化前景。
華東理工大學
2021-04-13
α-烯基-β-氨基酸修飾的內嗎啡肽-1 類似物及其合成和應用
阿片類鎮痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結合發揮其鎮痛作用。1997 年 μ 阿片受體的內源性配體內嗎啡肽被發現后，科學家們對其進行了廣泛深入的研究。研究表明，內嗎啡肽通過與 G 蛋白偶聯的 μ阿片受體結合，參與了包括痛覺、呼吸、心血管、胃腸、內分泌、行為等諸多功能的調節，其主要作用體現在鎮痛功能上。其中內嗎啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有優于內嗎啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治療學特性，如獎賞行為與鎮痛作用的分離，耐受的形成
蘭州大學
2021-04-14
.異煙肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗結核桿菌藥物中的應用
用于耐藥性結核病的治療，為制備抗結核桿菌藥物提供了一個新 的選擇，解決了已有異煙肼衍生物不能有效抑制耐藥性結核桿菌、易 引起肝損傷等問題，該衍生物在抑制耐藥性結核桿菌活性方面高于異 煙肼，而且不易引起肝損傷。
蘭州大學
2021-04-14