天然產物厚樸酚的制備
厚樸屬木蘭科,其樹皮為我國傳統中藥材,被譽為三木藥材,系國家計劃管 理的麝香、甘草、杜仲、厚樸四種重要藥材之一。具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗 腫瘤、抑制嗎啡戒斷反應等藥理作用。我國的厚樸分布很廣,市場需求量較大, 市場價格也較貴,厚樸酚一般通過乙醇或者石油醚等熱回流提取方法將厚樸酚從 中草藥中分離提純得到。目前,過分地依賴從植物中提取厚樸酚,造成對森林和 環境的極大破壞,需求也受到季節收獲和市場生產的限制。通過有機合成制備方 法獲得厚樸酚將有利于保護生態環境、擺脫受季節的影響,滿足市場需求。通過 對厚樸酚及 2,2′-二羥基聯苯衍生物的合成、結構和性質的研究,特別是合成 路線中所涉及的格氏反應、苯酚類化合物的氧化偶聯反應等,獲得了制備厚樸酚277 并產業化的途徑。 關鍵技術 ? 厚樸酚制備反應新路線; ? 厚樸酚制備新工藝; ? 厚樸酚結構修飾與生物活性的調控技術。 獲得成果 1、論文發表方面:公開發表 SCI 學術論文 30 余篇; 2、專利申請方面:授權中國專利 6 件; 3、基金資助方面:獲國家自然科學基金項目 3 項。
江南大學
2021-04-13