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【發 明 人】梁僑麗 ; 李軍 ; 雷玲玲 ; 鄒娜姝 ; 俞晶華 ; 吳啟南【技術領域】本發明涉及醫藥技術領域，具體的說是涉及一種從荊三棱中分離到的具有抗腫瘤和抗菌活性的茋類新化合物荊三棱酚II以及該化合物的制備方法【摘要】本發明涉及抗腫瘤抗菌新化合物荊三棱酚II及其制備方法，屬醫藥技術領域。荊三棱酚II為新順式茋類化合物，結構如下式。它可以從莎草科蔗草屬植物荊三棱的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚II具有很好的抗腫瘤和抗菌作用，對人子宮頸癌Hela細胞的IC50值為7.218μM，對金黃色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆為79.3ug/ml。

棉油皂腳經采用本技術加工，可在不影響脂肪酸的品質和收率的前提下從中 提取出棉酚，每噸棉油皂腳的棉酚的收率，以原料的新鮮程度，在 0.5-3%。投資 800 萬元建設一套年處理 3000 噸棉油皂腳的裝置，可年產藥用原料棉酚 1500 kg 以上，按 16 元/g 計，年產值可達 2400 萬元以上，利潤在 1500 萬元以上。同時可徹底根除皂腳加工酸化油過程中的廢水的產生。

本發明公開了一種生物質催化熱解制取富含愈創木酚生物油的方法，其特征在于， 以碳酸鈉為添加劑，稱取一定量的添加劑，配成水溶液，加入粉碎后的生物質原料，保持生 物質原料和添加劑質量比為 8-10％時，干燥去除自由水分，再置于流化床裂解反器中裂解， 裂解產物經冷凝后得到富含愈創木酚生物油。本發明的原料來自天然的生物質，無毒，反應 過程簡單，同時原料廉價，真正做到了變廢為寶。針對現階段生物質催化熱解后添加劑隨固 體產物隨意丟棄的現象本發明也提出了一套措施-循環利用催化劑，本發明不僅得到了制取 富含愈創木酚的生物油方法，也更經濟環保的解決了熱解過程后催化劑何去何從的問題

硅溶膠是一種由納米級的二氧化硅（SiO2?）顆粒均勻分散在水或有機溶劑中形成的膠體溶液。 性能優勢 高分散性和穩定性：硅溶膠中的二氧化硅顆粒非常小，具有良好的分散性和穩定性，不易聚沉。 優良的粘結性：硅溶膠能夠牢固地附著在固體表面，形成堅固的膜層，無需額外固化劑。 耐高溫性：硅溶膠具有很高的耐高溫性能，適合在高溫環境下使用。 環保性：硅溶膠無毒、無味、無污染，符合現代工業對環保材料的要求。

本發明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協同效果，且優于現有技術。

共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。 創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。 推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

一、成果簡介 開菲爾（kefir）起源于俄羅斯北高加索地區，當地的山岳民族將牛乳或山羊乳注入羊皮口袋經自然發酵生 產酸乳酒，其殘留物再補加牛乳或山羊乳繼續發酵，經長期發酵后在皮口袋中形成不規則顆粒狀物體，即為開菲爾粒。開菲爾被認為是高加索地區人們長壽的重要原因之一，因此它作為一種新型的發酵保健飲料逐漸在美 國、日本、奧地利、巴西、以色列以及東歐各國普及。本研究室從開菲爾粒中篩選出一株

本發明公開了一種針對粗粒組或大尺度單元體試樣的毛細水上升試驗儀，包括基槽，補水罐，過濾箱，抽真空裝置，試樣筒和試樣筒固定組件；試樣筒通過試樣筒固定組件固定在基槽內，基槽的一端通過進水管連接補水罐，基槽的另一端通過出水管連接過濾箱，抽真空裝置設置在試樣筒的頂部；本發明基于單元體試樣截面尺寸與粗顆粒公稱上限粒徑相容機制，研制了一種毛細水上升試驗儀，適用于

生物受體可以有效地利用非共價鍵作用和疏水效應實現對有機底物的高效選擇性識別（圖2）。相反，大多數合成主體對有機底物的識別選擇性和強度較差。該課題組近期研究發現酰胺萘管能有效地利用疏水作用和氫鍵作用實現對部分有機客體及有機藥物分子的選擇性強鍵合，進而實現了部分水溶性較差的藥物分子的增溶。這一研究在藥物科學領域具有較高的應用潛力。