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具抗腫瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制備方法和應用
研發階段/n本發明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過正相、反相以及凝膠柱層析反復分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應組分后，減壓蒸干后即得。本發明從靈芝子實體或發酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經生物活性評價，本發明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業大學
2021-01-12
一類含氟酰胺基香豆素化合物及其制備與除草用途
本發明涉及11種含氟酰胺基香豆素化合物及其制備方法，以及在除草方面的應用。11種化合物可通過4?三氟甲基?7?甲氧基?6?（N?間氟芐基）?氨基香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為除草劑防治單子葉雜草馬唐、稗草及雙子葉雜草灰藜、薺菜等。
青島農業大學
2021-04-13
一種喜樹堿膦酸酯類化合物、其制備方法及應用
本發明公開了一種喜樹堿膦酸酯類化合物，以及這種化合物的制備方法和其在制備抗腫瘤藥物中的用途。經細胞毒活性測試證明，本發明所述的該類化合物具有較好的細胞毒活性，且所有化合物的抗腫瘤活性高于臨床對照藥物伊立替康，可用于制備抗腫瘤藥物。本發明制備工藝簡單、原料廉價易得，產品純度高。
華中科技大學
2021-04-14
7-位哌嗪磺酰胺喜樹堿類化合物、制備方法及用途
喜樹堿是源于我國珙桐科植物喜樹（Camptothecaacuminata）中 的一種具有顯著細胞毒活性的喹啉類生物堿，對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現出較好的抑制作用，但以喜樹堿為原料 將其應用于臨床發現，喜樹堿在發揮其抗腫瘤活性時會產生骨髓抑 制、嘔吐和腹瀉等較嚴重的副作用，同時因該分子水溶性較差而生物 利用度較低。為進一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年來，國 內外學者以喜樹堿為先導進行了系統的
蘭州大學
2021-04-14
新穎結構苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應用
我們自主開發的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結構，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發明專利授權。
一、項目分類
重大科學前沿創新
二、成果簡介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預示更高的早期死亡率和復發率、對化療藥物抵抗耐藥的不良預后因素。目前針對FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進口藥物。我們自主開發的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結構，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發明專利授權（專利號 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評議的藥物化學權威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發表文章。因此可望成為針對白血病常見突變基因的國產新藥。
中山大學
2022-08-15
沈建忠院士團隊在宿主導向抗菌化合物發現方向發表研究綜述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相對較小的選擇壓力使得細菌更不易產生耐藥性，在未來的耐藥菌防控中將扮演重要角色。
中國農業大學
2022-06-01
一種使用移動床技術將含氧化合物轉化為丙烯的方法
本發明公開了一種使用移動床技術將含氧化合物轉化為丙烯的方法，包括以下步驟：含氧化合物在第一反應區與催化劑接觸生成第一股物流；第一股物流分離得到產物丙烯、C5+組分以及其余組分；部分C5+組分通入第二反應區使得催化劑預積碳，使得其表面積碳量/孔內積碳量的比例至少為10，得到第二股物流并合并到第一股物流；將預積碳催化劑通入第一反應區與含氧化合物接觸反應，反應后通入再生器；催化劑再生后又分配到第一反應區和第二反應區。本發明方法單獨將部分C5+組分通入第二反應區與催化劑接觸反應，得到高表面積碳量/孔內積碳量比例的催化劑，可以提高第一反應區內催化劑對丙烯的選擇性，從而提高丙烯的得率。
浙江大學
2021-04-13
一類具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法與用途
本發明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。通過將藥材經乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結構鑒定。本發明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-13
催化二氧化碳和環氧化合物制取環碳酸酯
隨著人們對于環境問題的日益重視，由于溫室氣體二氧化碳所引起的全球氣候環境問題 受到廣泛的關注。解決該問題除了從源頭入手，倡導節能減排之外，尋求利用二氧化碳的方法 同樣重要。二氧化碳和環氧化合物反應生成環狀碳酸酯是目前廣泛被研究的化學固定二氧化 碳的重要方法之一，該反應無其他產物生成，原子利用率100%。本項目所使用的催化劑是自 主開發的，將催化活性物質負載到生物質上構建綠色多相催化劑。結合之前的研究成果，催化 反應在連續實驗裝置
華東理工大學
2021-04-14
一種3,3-二氟丙烯基硫醚化合物及其制備方法
本發明公開了一種光催化制備3,3?二氟丙烯基硫醚類化合物的方法，屬于有機合成技術領域。該方法在惰性氣體保護下，以3,3?二氟烯丙基硫醚和缺電子烯烴為原料，加入光催化劑、三乙烯二胺、磷酸二氫鈉及溶劑，在450?460nm波長，40W LED光源照射及25?35℃條件下進行光催化反應，經柱層析純化得到目標產物。該方法采用可見光催化策略，高效構建了含α,α?二氟烯丙基片段的化合物。與傳統方法相比，具有反應條件溫和、無需過渡金屬催化劑、官能團兼容性好、原子經濟性高等優勢。所合成的3,3?二氟丙烯基硫醚類化合物在藥物分子設計、功能材料開發及農藥合成等領域具有重要應用價值。本發明為含氟有機化合物的綠色合成提供了新途徑。
南京工業大學
2021-01-12