我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)。

一、項目分類

重大科學前沿創(chuàng)新

二、成果簡介

FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預示更高的早期死亡率和復發(fā)率、對化療藥物抵抗耐藥的不良預后因素。目前針對FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進口藥物。我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)（專利號 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評議的藥物化學權(quán)威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發(fā)表文章。因此可望成為針對白血病常見突變基因的國產(chǎn)新藥。