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以靶標(biāo)蛋白甾醇14α-脫甲基酶三維結(jié)構(gòu)篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應(yīng)用
本發(fā)明公開(kāi)了以靶標(biāo)蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結(jié)構(gòu)篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應(yīng)用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環(huán)辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發(fā)明通過(guò)室內(nèi)藥劑敏感性測(cè)定，證明了所述小分子化合物對(duì)引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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多官能度低粘度丙烯酸酯UV稀釋劑生產(chǎn)技術(shù)
光固化技術(shù)，具有固化速度快、污染少、節(jié)能和固化產(chǎn)物性能優(yōu)異等優(yōu)點(diǎn)，廣泛應(yīng)用于涂料、油墨、膠粘劑、成像、微電子、齒科修復(fù)和生物材料等領(lǐng)域。多官能團(tuán)單體通常是指含有2個(gè)或2個(gè)以上的光活性基團(tuán)的化合物，具有固化速度快、揮發(fā)性低、可以賦予固化膜交聯(lián)結(jié)構(gòu)等優(yōu)點(diǎn)。本技術(shù)采用環(huán)狀碳酸酯與仲胺的開(kāi)環(huán)反應(yīng)，合成了兩種多官能度的低粘度氨酯丙烯酸酯單體，該多官能度丙烯酸酯單體粘度低（<50mPa.s）、固化速率快，即可作為紫外光固化的單體單獨(dú)使用，也可以作為稀釋劑用于紫外光固化體系中。本技術(shù)生產(chǎn)簡(jiǎn)單，產(chǎn)品產(chǎn)率高，該丙烯酸酯單體稀釋劑可以用于UV油漆、涂料、油墨等領(lǐng)域。外觀：淡黃色透明液體；粘度（cps/25℃）：12~35mPa•s；官能度：3~4。該產(chǎn)品是多官能團(tuán)活性稀釋劑，具有低粘度、高反應(yīng)活性和極強(qiáng)的稀釋性，可廣泛應(yīng)用在UV涂料、膠粘劑、微電子和油墨等領(lǐng)域。以丙烯酸、仲胺、碳酸乙烯酯、多元醇等為主要原材料，生產(chǎn)過(guò)程中的溶劑可以重復(fù)使用降低生產(chǎn)成本，同時(shí)減少環(huán)境污染。主要生產(chǎn)設(shè)備是反應(yīng)釜。若生產(chǎn)規(guī)模為100噸/年，設(shè)備投資約50萬(wàn)元，廠房面積需50m2，動(dòng)力5KW，操作人員約2~5人。產(chǎn)品綜合成本約25000~35000元/噸，市場(chǎng)平均售價(jià)約50000~60000元/噸，年利潤(rùn)約500~1000萬(wàn)元，具有一定的經(jīng)濟(jì)效益。
北京化工大學(xué)
2021-02-01
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丙烯酸系共聚物分散劑的開(kāi)發(fā)
? 本技術(shù)是北京理工大學(xué)承擔(dān)的國(guó)家“十五”科技攻關(guān)計(jì)劃課題“農(nóng)藥水分散粒劑（WDG）的共性技術(shù)開(kāi)發(fā)”的一部分，研究成果如下：（1）已完成丙烯酸系共聚物鹽分散劑的合成及工藝條件的優(yōu)化工作，并與北京廣源益農(nóng)化學(xué)責(zé)任有限公司合作完成了產(chǎn)品的中試生產(chǎn)，并將在國(guó)家“十一五”攻關(guān)計(jì)劃的支持下進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā)。其中丙烯酸共聚物鹽分散劑在合成工藝上有創(chuàng)新，并填補(bǔ)了我國(guó)在相應(yīng)的農(nóng)藥WDG專用高分子分散劑的空白，產(chǎn)品性能達(dá)到國(guó)外類似產(chǎn)品的水平。（2）采用合成的丙烯酸共聚物鹽分散劑，并結(jié)合國(guó)產(chǎn)的其它一些助劑和填料
北京理工大學(xué)
2021-01-12
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靶向腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞CCL18及其受體PITPNM3治療性小分子化合物和單克隆抗體的轉(zhuǎn)化應(yīng)用研究
課題組既往的研究以及本課題前期的實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞大量分泌CC L 1 8，并鑒定了P ITPNM3是CCL18的功能性受體，其與乳腺腫瘤的惡性程度正相關(guān)，因此，CCL18及其受體P ITPNM3是導(dǎo)致乳腺癌轉(zhuǎn)移的關(guān)鍵基因，也是進(jìn)一步開(kāi)展臨床轉(zhuǎn)化研究的關(guān)鍵靶點(diǎn)。研發(fā)能夠靶向CCL18及其受體 PITPNM3的小分子化合物和單克隆抗體對(duì)于將來(lái)研發(fā)乳腺癌治療的前體藥物，改善乳腺癌的轉(zhuǎn)歸有重大意義。
中山大學(xué)
2021-04-11
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一鍋法合成雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑類化合物
對(duì)CF3自由基引發(fā)非活性烯烴和遠(yuǎn)程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進(jìn)展。該研究在國(guó)際上首次實(shí)現(xiàn)了有機(jī)膦催化的CF3自由基串聯(lián)反應(yīng)：烯烴的官能化和酰胺類衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應(yīng)具有較高區(qū)域選擇性、化學(xué)選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡(jiǎn)單、步驟少等優(yōu)點(diǎn)。此法不僅彌補(bǔ)了傳統(tǒng)方法中使用金屬催化劑催化時(shí)導(dǎo)向基團(tuán)必不可少的不足，而且為自由基有機(jī)反應(yīng)提供了一種新的思路。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側(cè)鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開(kāi)發(fā)的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對(duì)頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進(jìn)行了化學(xué)修飾，使 其成為它一個(gè)口服吸收性能好，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國(guó)內(nèi)多家企業(yè)在開(kāi)發(fā)仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個(gè)結(jié)構(gòu)部位的化學(xué)修飾，以及它的噻唑酸側(cè)鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學(xué)經(jīng)數(shù)年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開(kāi) 發(fā)了立體選擇性合成噻唑酸側(cè)鏈的新工藝，形成具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡(jiǎn)便、收率高。 所開(kāi)發(fā)的頭孢卡品酯與噻唑酸側(cè)鏈合成路線的優(yōu)點(diǎn)在于： 1. 工藝路線設(shè)計(jì)合理，反應(yīng)步驟簡(jiǎn)潔，避免使用無(wú)機(jī)堿，提高了關(guān)鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質(zhì)量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡(jiǎn)便，易于規(guī)模化生產(chǎn)。 3. 采用高效、高立體選擇性技術(shù)合成噻唑酸側(cè)鏈，可以合成單一完全順式的側(cè)鏈產(chǎn)物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結(jié)晶的方法分離中間體與終 產(chǎn)物，消除了分離的難點(diǎn)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
氯吡格雷手性前體(R)-鄰氯扁桃酸甲酯的酶法制備
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過(guò)百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級(jí)藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對(duì)稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)品光學(xué)純度好、環(huán)境污 染小等顯著優(yōu)點(diǎn)。 本項(xiàng)目我們通過(guò)廣泛篩選，獲得一個(gè)高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達(dá)于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細(xì)胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對(duì)稱還原，使用廉價(jià)的葡萄糖作為輔底物，反應(yīng)體系中無(wú)需額外添加價(jià)格昂貴的輔酶， 反應(yīng)體系簡(jiǎn)便，原料成本低廉。底物濃度可高達(dá)600 g/L，完全轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學(xué)純度高于99.9%。具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
碳酸乙烯酯、丙烯酯生產(chǎn)技術(shù)
碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一類性能優(yōu)良的溶劑及萃取劑。廣泛用于天然氣、油田氣及合 成氨原料中CO2、H2S的脫除。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、雙酚樹(shù)脂等的良好溶 劑，在合成纖維工業(yè)中可用作泡脹劑來(lái)改善纖維的性能，改善織物的手感，改進(jìn)抗皺性能。在 印染方面，可以強(qiáng)化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高日曬褪色性能。在油 漆工業(yè)上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑使用。在電容電池工 業(yè)上用作電解液。在醫(yī)藥方面作為可的松油膏的基礎(chǔ)劑成份等。 該技術(shù)以綠色化學(xué)原理為準(zhǔn)則，將化學(xué)工程與精細(xì)化工、環(huán)境工程、系統(tǒng)工程等多學(xué)科交 叉、滲透、融合與系統(tǒng)集成，結(jié)合我國(guó)實(shí)際情況，利用二氧化碳廢氣在二氧化碳近臨界狀態(tài)下 與環(huán)氧乙 (丙) 烷直接合成碳酸乙 (丙) 烯酯的新工藝路線。與原工藝相比，生產(chǎn)每噸產(chǎn)品可以 節(jié)約冷卻水42噸、蒸汽826kg、節(jié)約電120Kwh、節(jié)約原料環(huán)氧丙烷約50kg；同時(shí)設(shè)備投資減少 20%以上。 經(jīng)年產(chǎn)3000噸、20000、80000噸工業(yè)化裝置生產(chǎn)檢驗(yàn)，各項(xiàng)技術(shù)指標(biāo)達(dá)到設(shè)計(jì)要求，實(shí)踐 證明：該生產(chǎn)技術(shù)裝置投資少、能耗低、產(chǎn)品質(zhì)量好，工藝先進(jìn)、技術(shù)成熟。生產(chǎn)過(guò)程無(wú)三廢 排放，是一條綠色清潔生產(chǎn)工藝路線。 經(jīng)上海科技情報(bào)研究所文獻(xiàn)技術(shù)水平查新與專家組評(píng)議，鑒定結(jié)論：碳酸丙烯酯清潔生產(chǎn) 技術(shù)填補(bǔ)了國(guó)內(nèi)空白，達(dá)到國(guó)際先進(jìn)水平，獲得上海市科技進(jìn)步二等獎(jiǎng)。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
碳酸乙烯酯、丙烯酯生產(chǎn)技術(shù)
碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一類性能優(yōu)良的溶劑及萃取劑。廣泛用于天然氣、油田氣及合成氨原料中CO 2 、H 2 S的脫除。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、雙酚樹(shù)脂等的良好溶劑，在合成纖維工業(yè)中可用作泡脹劑來(lái)改善纖維的性能，改善織物的手感，改進(jìn)抗皺性能。在印染方面，可以強(qiáng)化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高日曬褪色性能。在油漆工業(yè)上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑使用。在電容電池工業(yè)上用作電解液。在醫(yī)藥方面作為可的松油膏的基礎(chǔ)劑成份等。該技術(shù)將化學(xué)工程與精細(xì)化工、環(huán)境工程、系統(tǒng)工程等多學(xué)科交叉、滲透、融合與系統(tǒng)集成，利用二氧化碳廢氣在二氧化碳近臨界狀態(tài)下與環(huán)氧乙（丙）烷直接合成碳酸乙（丙）烯酯的新工藝路線。與原工藝相比，生產(chǎn)每噸產(chǎn)品可以節(jié)約冷卻水42噸、蒸汽826kg、節(jié)約電120Kwh、節(jié)約原料環(huán)氧丙烷約50kg；同時(shí)設(shè)備投資減少20%以上。經(jīng)年產(chǎn)3000噸、20000、80000噸工業(yè)化裝置生產(chǎn)檢驗(yàn)，各項(xiàng)技術(shù)指標(biāo)達(dá)到設(shè)計(jì)要求，實(shí)踐證明：該生產(chǎn)技術(shù)裝置投資少、能耗低、產(chǎn)品質(zhì)量好，工藝先進(jìn)、技術(shù)成熟。生產(chǎn)過(guò)程無(wú)三廢排放，是一條綠色清潔生產(chǎn)工藝路線。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
丙烯酸系共聚物分散劑的開(kāi)發(fā)（技術(shù)）
成果簡(jiǎn)介：本技術(shù)是北京理工大學(xué)承擔(dān)的國(guó)家“十五”科技攻關(guān)計(jì)劃課題“農(nóng)藥水分散粒劑（WDG）的共性技術(shù)開(kāi)發(fā)”的一部分，研究成果如下：（1）已 完成丙烯酸系共聚物鹽分散劑的合成及工藝條件的優(yōu)化工作，并與北京廣源 益農(nóng)化學(xué)責(zé)任有限公司合作完成了產(chǎn)品的中試生產(chǎn)，并將在國(guó)家“十一五” 攻關(guān)計(jì)劃的支持下進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā)。其中丙烯酸共聚物鹽分散劑在合成工藝 上有創(chuàng)新，并填補(bǔ)了我國(guó)在相應(yīng)的農(nóng)藥 WDG 專用高分子分散劑的空白，產(chǎn)品 性能達(dá)到國(guó)外類似產(chǎn)品的水平。（2）采用合成的丙烯酸共聚物鹽分散劑，并 結(jié)合國(guó)產(chǎn)的其它
北京理工大學(xué)
2021-04-14