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手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物 就是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景 的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術使用容易合成且價格 低廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇 鈦和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學 活性 H8-BINOL 為手性配體，產物產率為 90 ~ 97%，光學活性在 90 ~ >99

成果與項目的背景及簡介： 此藥在 III 期臨床研究中由于經考布他丁 A-4 合成考布他丁 A-4 磷酸酯的鹽 為多步合成反應，增加了藥物的成本。而且，前藥降解為考布他丁 A-4 需要一定 時間，此時前藥表現出不良反應如短暫的心電圖改變，高血壓及心律不齊。如果 將考布他丁 A-4 直接給藥將克服上述缺點。 將考布他丁 A-4 做成了可以吸入肺部的霧化劑，降低了合成前藥的成本，同 時將克服前藥帶來的不良反應，更重要的是將對肺癌起到局部給藥的作用。本發 明溶解考布他丁 A-4 所用溶劑水、1,2-丙二醇、二甲亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、 乙醇和特戊醇均為常用的醫藥輔料，無毒副作用。超聲霧化器和市售的各種型號 的電子煙如格蘭蒂雅 ECHO 電子煙，如煙電子煙，易星電子煙，均可將考布他 丁 A-4 吸入肺中，超聲霧化器與電子煙均為商品化的超聲霧化裝置。 技術水平及優勢： 已建立合成克級考布他丁 A-4 的路線及考布他丁 A-4 霧化劑制備方法。 應用前景分析及效益預測 1、該藥的前藥（考布他丁 A-4 磷酸酯的單氨丁三醇鹽）已進入 III 期臨床， 所表現的副作用為前藥所致。而考布他丁 A-4 無副作用，因此發展成為新劑型的 藥物是很有可能的。 2、考布他丁 A-4 的煙霧劑制劑簡單，易于應用，通過類似吸煙的方式即可 應用，且作用于病處——肺部，治療非小細胞肺癌，因此該藥市場較大。 合作方式：合作進行臨床前研究。 

癥是一種常見病、多發病，對于炎癥的治療多選用非甾體抗炎藥（NSAIDs），但 長期應用 NSAIDs 會引起胃腸道特別是胃粘膜的損害，據統計，目前近 25%的 NSAIDs 治療者會發生胃潰瘍，在美國，每年有 10 萬多人因此而住進醫院，其中 12%～15%因該副作用而死亡。研究表明 NSAIDs 對炎癥的有效治療作用源于對環 氧化酶-2（COX-2）的抑制，藥物對 COX-2 的選擇性越強，胃腸安全性越高。國 外有專家預測，這種具有雙重抑制作用的新藥 Darbufelone 上市后的銷售額將達 到 3 億美元，有望成為"重磅炸彈型"藥物。 達布非龍的主要適應癥為類風濕性關節炎和骨關節炎，此外可能用于治療哮 喘，神經變性疾病，如阿爾茨海默氏病、中風、多發性硬化等。該品的雙重抑制 作用確定它有強效作用及獨特優越性，為值得關注開發的產品。 技術原理與工藝流程簡介：現打通了 Darbufelone 的合成路線，并且完善了 工藝條件，制備了足夠量的樣品，已完成臨床前的藥效、一般藥理、急毒、致突 變、制劑、質量標準。生殖毒性、藥代、長毒等方面的研究工作正在進行 應用前景分析及效益預測：非甾體抗炎藥(NSAIDs)是目前使用最廣泛的抗關 節炎藥物，也是世界上銷售額領先的治療藥類別之一，1998 年的世界銷售額達 58.8 億美元，比上年增加 2.7%。1998 年美國銷售額達 20.4 億美元，比上年遞增 8%。布洛芬、萘普生占據美國一半的 NSAIDs 的市場，其他品種分別是萘丁美酮 9%、依托度酸 7%、惡丙嗪 7%、吲哚美辛 7%、雙氯芬酸 6%。隨著世界新藥研 究開發快速發展，胃腸道副反應小、安全有效的新 NSAIDs 不斷上市，將逐步壯 大占領市場。1999 年 Morgan Stanley Dean Witter 預計 darbufelone 的銷售額將由 2002 年的 5 千萬美元上升到 2005 年的 3.5 億美元， 英國的 PJB 公司估計該品有 50-100 億美元的空間。1998-2008 年的 10 年間，預計世界 7 個主要市場(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的 NSAIDs 處方藥銷售收入年增幅為 11.9%，由 1998 年的 38 億美元將猛增至 2008 年的 116.8 億美元。而 NSAIDs 老品種的市場將日 漸走低，估計銷售額要從 1998 年的 38 億美元下降至 2008 年的 19.2 億美元。 達布非龍是一種具有強效鎮痛和抗炎特性的花生四烯酸代謝抑制劑，對 COX-2 的選擇性抑制作用，表現出獨特的服用兵團胃腸道安全性。本品比 celecoxib、 rofecoxib 療效 更強，安全性好，具有非常廣闊的市場前景。天津大學科技成果選編 應用領域：醫藥 合作方式及條件：從事新藥研發的藥廠、企業、研究單位

本發明提出一種含苯磺酰基喹啉類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，該方法直接使用廉價易得的苯硫酚類化合物作為合成原料，無需金屬試劑和有機溶劑的參與，環境友好，適合工業化生產。該技術方案包括向反應容器中分別加入喹啉類化合物和苯硫酚類化合物，在雙氧水和水作用下，于室溫下用3W藍色LED燈光照反應0.5?1小時；反應結束后，進行柱色譜分離，得到含苯磺酰基喹啉類化合物。本發明能夠應用于含苯磺酰基的喹啉類化

本發明提供一種用于合成氣制甲醇的負載型銅基催化劑，在納米SiO2表面，通過多層負載，得到以CuO為主要活性組分、MgO為催化劑助劑的催化劑。本發明還提供一種上述催化劑的制備方法，1.在混合均勻的體系中加入含沉淀劑的醇溶液，完成第一層負載；2.滴加含沉淀劑的醇溶液，完成第二層負載；3.滴加含沉淀劑的醇溶液，完成第三層負載；4.進行多次的離心、再分散、洗滌，然后干燥，焙燒得到催化劑。本發明采用載體表面的吸附層作為反應場所，限制了負載粒子的長大，并通過對負載過程的調控，控制前驅體的晶體結構，從而制備得到粒徑小、分散性高的負載型納米催化劑，并且在較小的負載量下就能實現催化劑的高活性。

已有樣品/n本項目建立了從葡萄糖生產戊二胺完整的工藝包。創新了自有知識產權的賴氨酸生產菌種，糖酸轉化率達到75%，是報道最高水平；通過蛋白質工程手段獲得了耐受高溫、高pH且具有高活性的賴氨酸脫羧酶突變體，其酶學性能處于已報道的最高水平；通過調整酶的生產工藝和賴氨酸催化工藝，利用該酶進行戊二胺轉化，1噸發酵罐上6h內可以獲得218g/L的戊二胺，摩爾轉化率大于98%；打通了戊二胺提取路線。經過初步核算，戊二胺的生產成本可以控制在1.4萬每噸左右，遠遠低于己二胺（2.5萬每噸）。該成果已申請4項中國發明

阿片類鎮痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結合發揮其鎮痛作用。1997 年 μ 阿片受體的內源性配體內嗎啡肽被發現后，科學家們對其進行了廣泛深入的研究。研究表明，內嗎啡肽通過與 G 蛋白偶聯的 μ阿片受體結合，參與了包括痛覺、呼吸、心血管、胃腸、內分泌、行為等諸多功能的調節，其主要作用體現在鎮痛功能上。其中內嗎啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有優于內嗎啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治療學特性，如獎賞行為與鎮痛作用的分離，耐受的形成

專利名稱：

粉煤灰基免燒免蒸磚是一種新型的建筑材料，它利用粉煤灰、電石渣、石膏等工業廢棄物作為主要粉體原料，以減水劑、緩凝劑等添加劑作為輔助材料，通過一定的工藝方法進行加工制作，從而生產出具有一定強度和耐久性的磚塊，以取代傳統的燒制成型的磚塊。這種不經高溫煅燒而制造的一種新型磚類建筑材料對環境保護具有重要意義，在減少自然資源消耗的同時，有效的減少工業廢棄物對環境的污染。在建筑材料市場，粉煤灰基免燒免蒸磚由于其環保特性，并且在施工過程中具有一定的便利性和經濟性，從而具有較大的競爭優勢。這種新型材料具有綠色環保、高強度、輕質等特點，是磚類建材領域對固體廢棄物資源化利用的理想應用方向。 技術特點 環保：粉煤灰基免燒免蒸磚以粉煤灰、電石渣、石膏等工業廢棄物作為主要粉體原料，可以減少對自然資源的消耗，使工業廢棄物得到有效利用，有利于環境保護。 高強度：采用特定工藝進行加工處理，使得粉煤灰基免燒免蒸磚具有一定的抗壓強度和耐久性，通過對工藝配比的調控，可以制備出滿足不同需求的磚體，其28天強度為30-60 MPa。 輕質：相較傳統的磚體材料而言，粉煤灰基免燒免蒸磚具有較輕的重量有利于施工和運輸。 生產工藝簡單：不需要進行復雜工業合成，只需將不同粉體進行充分混合，然后制作成型。生產設備簡單易使用，可以在適當的設備條件先進行規模化量產。 安全：在實際生產操作中不需要使用高濃度氫氧化鈉溶液進行活化，降低了施工人員的危險。