成果與項(xiàng)目的背景及簡介： 

此藥在 III 期臨床研究中由于經(jīng)考布他丁 A-4 合成考布他丁 A-4 磷酸酯的鹽

為多步合成反應(yīng)，增加了藥物的成本。而且，前藥降解為考布他丁 A-4 需要一定

時間，此時前藥表現(xiàn)出不良反應(yīng)如短暫的心電圖改變，高血壓及心律不齊。如果

將考布他丁 A-4 直接給藥將克服上述缺點(diǎn)。

將考布他丁 A-4 做成了可以吸入肺部的霧化劑，降低了合成前藥的成本，同

時將克服前藥帶來的不良反應(yīng)，更重要的是將對肺癌起到局部給藥的作用。本發(fā)

明溶解考布他丁 A-4 所用溶劑水、1,2-丙二醇、二甲亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、

乙醇和特戊醇均為常用的醫(yī)藥輔料，無毒副作用。超聲霧化器和市售的各種型號

的電子煙如格蘭蒂雅 ECHO 電子煙，如煙電子煙，易星電子煙，均可將考布他

丁 A-4 吸入肺中，超聲霧化器與電子煙均為商品化的超聲霧化裝置。

技術(shù)水平及優(yōu)勢：

已建立合成克級考布他丁 A-4 的路線及考布他丁 A-4 霧化劑制備方法。

應(yīng)用前景分析及效益預(yù)測

1、該藥的前藥（考布他丁 A-4 磷酸酯的單氨丁三醇鹽）已進(jìn)入 III 期臨床，

所表現(xiàn)的副作用為前藥所致。而考布他丁 A-4 無副作用，因此發(fā)展成為新劑型的

藥物是很有可能的。

2、考布他丁 A-4 的煙霧劑制劑簡單，易于應(yīng)用，通過類似吸煙的方式即可

應(yīng)用，且作用于病處——肺部，治療非小細(xì)胞肺癌，因此該藥市場較大。

合作方式：合作進(jìn)行臨床前研究。