一種抗瘧劑藥物中間體材料的制備及合成工藝
青蒿素是目前為止最熱門的抗瘧疾特效藥,由于它速效和低毒的 用藥特點,現已作為世界衛生組織推薦的藥品。青蒿素從植物的花蕾 和葉子中分離提取,但近來因為青蒿素的大肆提取,生態平衡遭到破 壞,資源枯竭,所以不宜長久提取;此外,由于患者大多為貧苦地區 的人民,購買力低下,承受不起青蒿素高昂的價格。對此,科學家們 開始研究新的藥物,希望能降低治療的成本,也可以減少青蒿素的用 量,保護生態環境。 在研發新藥物的過程中,研究工作者發現一類含 trioxolane 單元 的分子藥物對于瘧疾的抗擊有著很好的效果。通過對藥物進行改造研 究,研究人員得到了藥物性能優異的類似物 OZ439。通過口服,OZ439 能完全消滅人體當中的寄生蟲,現如今 OZ439 的合成已在瑞士進行 了中試生產。 本項目是通過廉價的反應材料,經過催化轉化制備合成 OZ439的 所需重要中間體 HPCH。目前實驗室已完成了催化劑的篩選和合成工 作,所制備的催化劑在溫和的反應條件下可以獲得較高收率的 HPCH, 其生產成本低于國外藥企的要求。 開發計劃:催化劑的放大制備及反應工藝的放大研究及優化,催 化劑的循環利用和產品的分離及純化。本項目初期一直與國外藥企進 行溝通合作,工藝優化后即可進入產業化階段。 所需條件支持:希望能獲得 100 萬經費支持與 100m2 實驗室支持,用于購置反應評價及催化劑放大制備設備。
南開大學
2021-04-13