針對肥胖型的 II 型糖尿病藥物 1.1 類化藥新藥分子 CP0269 的開發
本項目基于 II 型糖尿病熱門研究靶點 C-Jun NH2-Terminal Kinase(JNK)的蛋白活性口袋的結構為基礎,設計與合成了超過 60 個化合物的類似物,通過細胞試驗篩選和 II 型糖尿病大鼠動物模型驗證,篩選得到候選藥物分子 CP0269。該分子與模型對照組和陽性藥物二甲雙胍給藥組相比,顯示出來良好的降血糖,降血脂,保護胰島 B 細胞的藥效。通過成藥性評價預實驗顯示 CP0269 具有良好的成藥性:
CP0269 合成與純化工藝簡單,能得到大量,質量可控的原料藥;藥物灌胃口服,吸收與起效迅速,長期毒性預實驗顯示了該化合物具有良好的安全性。
技術創新點:
CP0269 是以 JNK 為靶點設計的抗 II 型糖尿病的藥物分子,一旦開發成功,將成為首次以 JNK 為靶點的抗 II 性糖尿病的藥物分子。屬于 First in Class。
市場應用前景:
在當今社會,II 型糖尿病的發病率依然在增長。飲食結構的變化造成了肥胖人數的增加,肥胖可能導致機體炎癥,從而影響胰島 B 細胞的存活于機體的胰島素抵抗。因此,肥胖已經慢慢成為 II 性糖尿病的發生進展的主要因素之一。針對這種肥胖型 II 型糖尿病的藥物,臨床上一般采取聯合用藥的治療方案。CP0269 一旦開發成功,將會針對這一日益增長的適應癥占據市場,表現出良好的開發前景。
合作方式:
可采用多種方式進行合作,既可與企業聯合研發后續工作,也可通過技術轉讓方式進行合作,或是其他方式均可。
已獲得的知識產權:
一種化合物及其用于制備 II 型糖尿病治療藥物的應用(專利號:201710941613.9)
南開大學
2021-04-13