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新型抗血管性癡呆候選化合物LW91成藥性
血管性癡呆（VaD）是一類由腦血管疾病和缺血性或出血性腦損傷引起認知障礙的神經(jīng)退行性疾病。 VaD 發(fā)生率約為 20％，已成為僅次于阿爾茨海默癥（AD）的第二大常見癡呆類型，全球尚無理想治療藥 物上市。當前我國患病人群達 750 萬。。 75
中山大學
2021-04-10
海洋來源化合物YXY211抗三陰性乳腺癌臨床前研究
乳腺癌是女性健康的“頭號殺手”。最新調(diào)查數(shù)據(jù)顯示，平均每3分鐘世界上就有一位婦女被診斷為乳腺癌，我國女性乳腺癌的發(fā)病率和死亡率也是逐年上升，目前已位居女性惡性腫瘤發(fā)病率之首。其中，雌激素受體（ER）、孕激素受體（PR）和原癌基因Her-2均為陰性的三陰性乳腺癌（TNBC），是一種高危型乳腺癌，具有獨特的臨床病理和分子特征，轉(zhuǎn)移性強、患者預后較差，其對內(nèi)分泌治療不敏感，尚無有效治療藥物。課題組新發(fā)現(xiàn)孤兒核受體Nur77在三陰性乳腺癌中具有重要的作用，是一個治療三陰性乳腺癌藥物開發(fā)的靶點。項目組篩選以核
廈門大學
2021-01-12
具有腫瘤細胞 G1 期阻滯作用的化合物及其制備和應用
本發(fā)明通過對黃柄曲霉固體發(fā)酵和對其發(fā)酵產(chǎn)物的甲醇提取物進行分離純化，得到 18 個細胞松弛素類新化合物，通過抗腫瘤活性評價，發(fā)現(xiàn)化合物 1 黃柄曲霉菌素 A 對白血病細胞 HL-60，人肝癌細胞SMMC7721，人肺癌細胞 A-549，人乳腺癌細胞 MCF-7，人結(jié)腸癌細胞 SW480 有一定的抑制作用。本發(fā)明人采用 4 株癌細胞(人早幼粒白血病細胞 HL-60、急性早幼粒白血病細胞株 NB4、結(jié)腸癌細胞株 RKO、人結(jié)直腸癌細胞 HCT116)和兩株正常細胞(腎上皮細胞 293T 和結(jié)腸上皮細胞
華中科技大學
2021-04-14
一種雙三唑并五苯醌類化合物及其制備方法
取代的并五苯醌 LUMO 軌道能量低，具有 N 型半導體的性質(zhì)。如四氟取代的并五苯醌及雙噻二唑并五苯醌等都具有較高的電子遷移率。但這些并五苯醌類化合物在溶劑中的溶解度極差，給器件加工帶來了很大的不便。 本發(fā)明提供了一種性能優(yōu)良且能溶解在有機溶劑中 N 型有機半導體材料及其合成方法。其能通過溶液加工的方法制成半導體器件。本發(fā)明所要解決的技術(shù)針對現(xiàn)有技術(shù)中的并五苯醌類有機 N 型半導體材料溶解度差而提供一種用于制作半導體器件且能溶解在有機溶劑中的雙三唑并五苯醌類化合物
蘭州大學
2021-04-14
手性螺環(huán)吲哚-吡喃嘧啶堿類化合物及其制備和應用
在發(fā)展和開發(fā)藥物方面，具有相關(guān)生物活性結(jié)構(gòu)的手性分子的合成，一直以來都扮有很重要的角色，從而導致的藥物革新無論對提高相關(guān)疾病的治療，還是對人類健康維護方面都是十分重要的。在有機合成領(lǐng)域，盡管以藥物為導向的手性合成是非常具有市場應用潛力的，但是手性合成方法的發(fā)展及其作為新型藥物的應用還是非常有限。癌癥是當今世界危害人類健康最嚴重的疾病之一，全世界每年約有 700 萬人死于癌癥及其并發(fā)癥。其病理特征為發(fā)病細胞的生長和分裂速度明顯高于正常細胞，但不具備正常細胞的生理功能和分化能力。癌細胞除了生長失控外，還
蘭州大學
2021-04-14
一種修飾內(nèi)嗎啡肽-1 化合物及其在鎮(zhèn)痛方面的應用
疼痛是一種與實際上或潛在的組織損傷相關(guān)聯(lián)的，或基于這種損傷的，可敘述的不愉快的感覺和情緒經(jīng)驗。然而，疼痛特別是長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質(zhì)量。阿片類鎮(zhèn)痛藥是最古老的鎮(zhèn)痛藥，也是迄今為止最有效的鎮(zhèn)痛藥物，因其止痛作用強，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。但是，由于其諸如呼吸抑制、心搏過緩、耐受、成癮等方面的副作用，對病人產(chǎn)生了很大的危害，很大程度上限制了其在鎮(zhèn)痛方面的應用。從而，另辟蹊徑，發(fā)現(xiàn)新型的低副作用的阿片類鎮(zhèn)痛藥物是目前科學研究的熱點。&
蘭州大學
2021-04-14
一種酰胺類化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物的應用
研發(fā)階段/n本發(fā)明屬于生物技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種酰胺類化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物的應用，所述酰胺類化合物為(S)?4,5?二氯?氮?{2?氧代?3?[4?(3?氧?4?嗎啉基)苯基]惡唑烷?5?基}甲基?2?噻吩?甲酰胺。本發(fā)明旨在提供一種成本低、藥效好的預防和/或治療高尿酸血癥藥物、以及由高尿酸血癥導致的痛風藥物。
武漢輕工大學
2021-01-12
一種石榴皮中黃酮類化合物的提取方法
本項目結(jié)合酶解法與超聲微波提取石榴皮中黃酮類化合物的。主要方法為:以石榴皮為原料，首先進行真空干燥或真空冷凍干燥，至石榴皮含水率為10%左右干燥后的石榴皮進行粉碎處理，其粒徑為 40~60 目;然后以上述石榴粉為原料，采用生物酶解法與超聲微波提取法相結(jié)合提取黃酮類化合物，即先采用復合酶酶解處理，然后將酶解物進一步采用超聲微波提取，制備高得率和高純度的黃酮類化合物。 創(chuàng)新要點 采用生物酶解技術(shù)與超聲微波提取技術(shù)相結(jié)合；產(chǎn)品產(chǎn)品純度高、得率高、活性強、無有機溶劑殘留。
江南大學
2021-04-11
固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
成果描述：碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學品是實現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。市場前景分析：生物質(zhì)化工領(lǐng)域，精細化學品合成。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：國內(nèi)領(lǐng)先。催化劑活性評價： 110-150 °C、DMSO溶劑、N2氣保護、反應時間2~4h，HMF收率 > 40 %。
四川大學
2021-04-10
固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
成果描述：碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學品是實現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。市場前景分析：生物質(zhì)化工領(lǐng)域，精細化學品合成。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：催化劑活性評價： 110-150 °C、DMSO溶劑、N2氣保護、反應時間2~4h，HMF收率 > 40 %。 國內(nèi)先進。
四川大學
2021-04-10