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一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法
本發(fā)明公開了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學(xué) 結(jié) 構(gòu) 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學(xué)反 應(yīng) 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
華中科技大學(xué)
2021-01-12
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取代喹喔啉胺類化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導(dǎo)物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發(fā)明提供的化合物及其鹽，經(jīng)藥理實(shí)驗(yàn)證實(shí)對腫瘤細(xì)胞有顯著的體外抑制活性，IC50達(dá)到μM級，藥理實(shí)驗(yàn)表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對PI3K/Akt信號通路的抑制有關(guān)。本發(fā)明設(shè)計(jì)合理，制備方法簡便，適于實(shí)用，可在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式為：。
浙江大學(xué)
2021-04-13
林科技大學(xué).jpg){kind=logo}
西北農(nóng)林科技大學(xué)化藥學(xué)院常明欣教授團(tuán)隊(duì)在合成手性二氫喹喔啉酮方面取得新進(jìn)展
該研究利用二胺作為不對稱還原胺化的胺源，與酮酯在手性銠催化劑作用下高效合成手性3,4-二氫喹喔啉酮。
西北農(nóng)林科技大學(xué)
2022-10-13
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一種催化合成喹喔啉類化合物的方法
（專利號：ZL 201310086879.1） 簡介：本發(fā)明提供一種催化合成喹喔啉類化合物的方法，屬于有機(jī)化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。合成喹喔啉類化合物的縮合反應(yīng)中原料鄰苯二胺與1，2-二羰基化合物的摩爾比為1∶1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反應(yīng)溫度為40-60℃，反應(yīng)時間為20-120min，反應(yīng)溶劑水的用量為物料總質(zhì)量的50-90%，反應(yīng)壓力為1個大氣壓，反應(yīng)后過濾，濾渣用水洗滌后用乙醇重結(jié)
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，用酶聯(lián)免疫吸附法對合成的化合物進(jìn)行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實(shí)驗(yàn)中，該類衍生物對腫瘤細(xì)胞的生長也出現(xiàn)了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細(xì)胞裸小鼠的實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出一定的抑制作用。本發(fā)明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環(huán)結(jié)構(gòu)，提高了其水溶性，同時其側(cè)鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉(zhuǎn)運(yùn)，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的通式為：。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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α-酮戊二酸項(xiàng)目介紹
α-酮戊二酸又稱為α-膠酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外觀為白色或類白色結(jié)晶粉末。是有機(jī)藥物的中間體，特別是合成氨基酸及肽類的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸單鉀鹽，α-酮戊二酸二鈉鹽，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等藥物的必不可少的重要中間體，其作為合成氨基酸及肽類藥物的原料，在醫(yī)藥工業(yè)上應(yīng)用廣泛，發(fā)展前途廣闊。同時，它本身還是體格增強(qiáng)劑、生化試劑，測肝功能的配套試劑。因此，α-酮戊二酸的研究開發(fā)及推廣應(yīng)用是促進(jìn)此類新型氨基酸藥物發(fā)展的關(guān)鍵因素之一，具有重大意義。促進(jìn)我國新型氨基酸藥物的發(fā)展正是本項(xiàng)目的目的之所在。
武漢工程大學(xué)
2021-04-11
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
3-甲基喹噁啉-2-羧酸殘留檢測方法及試劑盒研究
研發(fā)階段/n本成果在國內(nèi)率先合成了喹乙醇?xì)埩魳?biāo)示物3一甲基-2喹噁啉一羧酸(MQCA)，研究制成標(biāo)準(zhǔn)對照品，建立起MQCA在動物可食性組織中殘留檢測的高效液相色譜分析方法(HPLC)并提交國家標(biāo)準(zhǔn)。通過合成MQCA的人工抗原，制備出高效價、特異的抗體，建立起豬可食組織中MQCA殘留酶聯(lián)免疫吸附分析法(ELISA)。研制開發(fā)出MQCA殘留ELISA檢測試劑盒。通過HPLC法進(jìn)行比對、動物殘留試驗(yàn)、經(jīng)有資質(zhì)檢測機(jī)構(gòu)和研究單位的復(fù)核與應(yīng)用等考核，該試劑盒的靈敏度、準(zhǔn)確度、重現(xiàn)性、穩(wěn)定性均達(dá)到國際殘留分析的
華中農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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? - 酮戊二酸發(fā)酵法制備技術(shù)
-酮戊二酸是一種重要的有機(jī)酸，在食品、醫(yī)藥、化工和化妝品等行業(yè)都有 廣泛應(yīng)用。目前，工業(yè)上生產(chǎn)?-酮戊二酸主要采用化學(xué)法，由于化學(xué)法合成?-酮 戊二酸的過程中存在嚴(yán)重的安全問題，在食品和化妝品的應(yīng)用中受到限制。而微 生物發(fā)酵法正以其獨(dú)特的優(yōu)勢：高產(chǎn)量、低能耗、可持續(xù)發(fā)展、環(huán)境友好等受到 越來越多的關(guān)注。因此，微生物發(fā)酵法生產(chǎn)?-酮戊二酸在食品、化妝品和保健品 行業(yè)具有廣闊的應(yīng)用前景。主要技術(shù)性能指標(biāo)：在 5 M3 發(fā)酵罐中?-酮戊二酸的平均產(chǎn)量為 64.2 g/L，發(fā)酵周期平均為 154.7 hr，提取總收率平均為 89.1%。
江南大學(xué)
2021-04-11
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一種手性咪唑啉酮功能化多相催化劑及制備方法
手性結(jié)構(gòu)廣泛存在于活性天然產(chǎn)物與藥物分子之中。目前，最為 高效地獲取手性化合物的方法是不對稱催化反應(yīng)。在不對稱催化領(lǐng)域 中，手性金屬絡(luò)合物一直是研究最為普遍和最高效的手性催化劑，并 且已被廣泛地應(yīng)用于工業(yè)生產(chǎn)。但是，金屬催化劑通常存在價格昂貴、 對空氣敏感及易在產(chǎn)物中殘留等缺點(diǎn)。 自 2000 年以來，手性有機(jī)小分子（不對稱）催化逐漸被人們重 視并得以迅猛發(fā)展。現(xiàn)在，有機(jī)小分子催化劑已經(jīng)被認(rèn)為是繼手性金
蘭州大學(xué)
2021-04-14
喹噁啉類三種獸藥的食品安全性評價與風(fēng)險管控技術(shù)
中試階段/n該項(xiàng)目2016年獲得湖北省科技進(jìn)步一等獎。由于乙酰甲喹和喹烯酮尚未確定每日允許攝入量(ADI)、殘留標(biāo)識物(MR)和靶組織(TT)，未能制訂最高殘留限量(MRLs)和休藥期(WP)，喹乙醇僅有豬肌肉暫定MR及MRL，這三種藥物一直沒有科學(xué)的食品安全標(biāo)準(zhǔn)和風(fēng)險管控技術(shù)，消費(fèi)者健康受到威脅。
華中農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12