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齊墩果烷型三萜類酯衍生物抗神經退行性藥物用途
本發明提供齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物在制備防治老年癡呆癥藥物中的應用，所述老年癡呆癥包括神經退行性疾病。所述藥物是齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物與藥學上可接受的載體或賦形劑制成。本發明所述的齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物具有顯著的類似神經生長因子的活性，可以在制備預防及治療老年癡呆癥等神經退行性疾病藥物中應用。
浙江大學
2021-04-13
催化合成乙烯基三氯硅烷以制備 乙烯基三乙（甲）氧基硅烷
技術原理和用途 ：利用乙炔和三氯氫硅進行催化加成，合成乙烯基三 氯硅烷。該化合物既是一種硅烷偶聯劑，又是一種重要的有機硅單體，以 它為原料，可制得乙烯基三乙氧基硅烷、乙烯基三甲氧基硅烷等。這類硅 烷偶聯劑，可用于玻璃纖維表面處理劑、密封劑、涂料、膠粘劑等，還可 用于聚乙烯、聚丙烯、不飽和聚酯等的改性。 技術特點 ：以 150 基本產品或原料，可生產一系列下游產品，有較大 的機動性，而且重點解決了催化劑的穩定性及選擇性
南昌大學
2021-04-14
一種樺褐孔菌及從樺褐孔菌中提取三萜類物質的方法
本成果以專利形式體現（專利號 200910248615.5 ），樺褐孔菌的代謝產物紫杉醇具有抗癌功效，本專利所提出的的提取三萜類物質方法，更好的簡化了提取步驟和工藝，有利于實現該物質的提取，在生物醫藥行業將有廣泛應用。
遼寧大學
2021-04-11
中藥活性成分黃芩苷抗脂機制
通過對黃芩苷分子進行化學衍生化從而獲得了與天然黃芩苷具有相似生物活性的光交聯分子探針，并利用定量化學蛋白質組學技術來尋找黃芩苷在細胞內的直接藥效靶點。他們發現與黃芩苷相互作用的靶標蛋白在脂肪代謝通路中高度富集，尤其線粒體脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他們的格外關注。通過RNA干擾敲低CPTA的表達水平后，細胞喪失了對黃芩苷降脂活性的響應，暗示這個蛋白是黃芩苷作用機制通路中的一個關鍵蛋白。通過定量小分子質譜建立了CPT1A的酶活檢測體系，最后發現黃芩苷可以明顯激活CPT1A的活性，從而達到加速脂肪酸降解的過程。
北京大學
2021-04-11
甜菊糖及萊鮑迪苷A的生產制備
美國藥品食品管理局在2008年準允使用甜葉菊提取物萊鮑迪苷A之后，甜葉菊受到廣泛關 注，全球范圍的甜菊糖甙供應商在顯著增加。甜葉菊，原產于南美地區，提取出的甜菊糖在我 國生產應用也已經有近30年的歷史，我國甜菊糖產業發展迅速，目前我國已經成為世界最大的 甜菊糖生產國和出口國。然而甜菊糖產品是許多糖苷的混合物，其組分復雜，產生甜味的有效 成分不明確，甜菊糖苷混合物質量規格也難以統一，國家質量規格標準也較落后，急需修訂， 同時甜味質相對較差，還有一定的異味，在食品工業中的應用和出口都受到了較大的限制， 加之一些其他因素，近30年來，我國的甜菊糖產業無論從生產還是從市場看，都不太完善和成 熟，整個行業的發展狀況是螺旋上升，起起伏伏，從上世紀80年代到現在已經歷了幾起幾落。 但隨著美國FDA和JECFA等近年對甜菊糖中萊鮑迪苷A的安全認可，萊鮑迪苷A作為新型高倍 甜味劑或作為替代蔗糖的產品之一顯示了較好的發展和應用前景。
華東理工大學
2021-04-11
一類抗腫瘤新藥藤甲酰苷
“一類抗腫瘤新藥藤甲酰苷”項目，已經在美國和中國同時進行創新藥臨床前研究。在美國，已經和美國NCI合作，并且完成人類60個癌細胞體外系統研究。在國內，已經被立項為國家“十一五”規劃“重大新藥創制”重大專項研究開發項目。該項目是從中藥中提取分離獲得的單體化合物后，經三步化學合成，對其結構進行修飾獲得的全新結構的化合物，經查新未見相關報導。此化合物經測試具有抗惡性腫瘤活性，目前已獲得中國發明專利申請和國際專利申請，按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。該課題的臨床前主要試驗工作已經完成。 項目的初期工作(設計篩選、構效關系研究)是由旅美華裔新藥研發團隊利用美國制藥業新藥研發平臺技術完成的，該團隊由多名該領域美國知名科學家組成，他們回國創業并將該項目一起帶回國（擁有全球獨占的知識產權），因此本項目具有國際領先性。 已經完成的新藥資料包括：藥學（原料和制劑工藝研究、結構確證、質量研究、質量標準、穩定性研究等，長期穩定性正在進行）；藥理學（體外、體內活性研究，好于紫杉醇和環磷酰胺）；毒理學（安平中心的LD50，初步的亞急性毒性、安全性藥理和特殊毒性試驗）；腫瘤細胞凋亡研究等
遼寧大學
2021-04-11
銅催化苯乙烯與甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子間雙官能化反應制備2,2-二芳基乙基砜類化合物
該項研究中，課題組以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制備簡便的甲基硫代磺酸酯為原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜類衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作為砜基自由基的來源，除了具有原料制備簡便，無需柱層析分離純化，原子經濟性較好等優勢，還可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基與芳基硼酸之間的兩組分副反應，順利實現了2,2-二芳基乙基砜類化合物的高效制備。另外，該體系
南方科技大學
2021-04-14
赤芍總苷自微乳化軟膠囊及其制備
自微乳化技術顯著增加赤芍總苷有效成分的溶出度和口服生物利用度，進而提高藥物的療效，克服了赤芍總苷生物利用度低、服用劑量大等方面的問題。
遼寧大學
2021-04-11
高純度羅漢果苷 V 的制備工藝
項目簡介 本成果基于反相分配液相色譜分離和中壓制備色譜原理，避免硅膠吸附色譜、大孔 吸附樹脂的缺點，應用小顆粒球形 C18 反相鍵合填料的優點，打破目前羅漢果提取物中 羅漢果苷 V 含量低、產品附加值低、核心競爭力弱的困境。該成果目前處于中試研究階 段。 性能指標 （1）羅漢果苷 V 的性狀為白色的無定形粉末，不含雜色，純度大于 95%（以 HPLC-UV 測定）。 （2）以羅漢果苷 V 含量為 25%以上的羅漢果提取物為原料，羅漢果苷 V 的得率不低 于 80%。 （3）主要消耗性色
江蘇大學
2021-04-14
對映-貝殼杉烷四環二萜天然產物全合成
對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）二萜是一大類具有抗菌、抗病毒、抗腫瘤等多種重要生物活性的四環二萜天然產物，目前已有超過1000成員被分離、鑒定出來。由于復雜的結構和潛在的生物活性，該類型天然產物吸引了合成化學家的廣泛關注。國內外眾多著名的有機化學家都對該類分子進行了合成研究，目前報道的合成方法大都需要多步構建其四環骨架，尤其是[3.2.1]雙環骨架。?北京大學雷曉光課題組近日在對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）天然產物的合成上取得了重要進展。他們發展了一種簡潔高效地構建對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）四環骨架的方法：通過利用北京大學余志祥課題組前期發展的銠催化的Yu-[3+2+1]環加成反應構建6/6/6三環骨架，進而結合最新發展的鈀介導的環烯化(cycloalkenylation)反應構建[3.2.1]雙環骨架。底物普適性研究表明該兩步策略可用于快速構建不同取代的對映-貝殼杉烷（ent-kaurane）骨架和對映-貝葉烷（ent-beyerane）骨架。基于該策略，他們分別以10步和8步完成了ent-1α-hydroxykauran-12-one 和12-oxo-9,11-dehydrokaurene 的無保護基高效全合成，并且以10步完成了12α-hydroxy-9,11-dehydrokaurene的全合成，并對其結構進行了修正。通過對反應前體的精細調控，該合成策略不僅能夠應用于不同對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）天然產物的高效全合成，并有望應用于天然產物類似物的高效合成。該工作的完成也進一步闡明Yu-[3+2+1]反應在合成具有橋頭四級碳的天然產物和藥物分子的巨大優勢。
北京大學
2021-04-11