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高效靶向siRNA 藥物遞釋體系
以腫瘤表面特異性表達的抗原和內肽酶為雙重靶標，構建了雙重酶敏感的抗體靶向遞藥體系，實現了 siRNA 的高效靶向遞送及定點釋放，可應用于藥物制劑與臨床藥學及重大疾病治療等相關領域。
天津醫科大學
2021-02-01
靶向治療腦膠質癌的藥物
腦膠質母細胞瘤是世界性的醫學難題，存在迫切的臨床需求，申 請人發明的新藥 ACT001 能夠穿過血腦屏障，可在腦原位膠質母細胞 瘤動物模型上抑制 87%的腫瘤生長，并延長生存期 172%。其口服膠 囊制劑已進入澳洲臨床 I 期試驗，在已服藥的多位病人中沒有觀察到 副作用，藥代數據支持足夠的安全性與療效。因此， ACT001 有望成 為中國創造的“First-in-Class”膠質瘤孤兒藥海內外上市，有望為腦膠 質母細胞瘤這一世界性的醫學難題提供新的治療手段，并且為靶向癌 癥干細胞的藥物研究提供新的探索內容。 項目特色： 發明的新藥 ACT001（即 DMAMCL）可選擇性殺滅癌癥干細胞， 且可以透過血腦屏障，在腦部中的濃度達到血液中的 1.8 倍。臨床前 動物試驗顯示其對腦膠質瘤動物的生存延長期為 172%，由于 ACT001 優異的安全性和治療效果以及臨床上的迫切需求，ACT001 只用了 3 個月獲準進入發達國家臨床 I 期試驗。創新點如下： 1. ACT001 是采用“雙緩”策略的藥物，口服后緩慢吸收，體內 緩慢釋放藥物，推薦劑量下，無毒副作用。 2. ACT001 正在進行澳洲臨床 I 期試驗,目前已有多位患者服 用，沒有藥物相關的毒副作用，PK 數據優于臨床前的動物試驗。 3. ACT001 的可從天然產物小白菊內酯制備而來，而小白菊內 酯在西方傳統草藥小白菊中的含量很低（0.1%）。我們發現我國特有 的中藥山玉蘭根皮中，小白菊內酯的含量高達 9.6%，從而實現 ACT001 的大量生產。 4. ACT001 是以癌癥干細胞為靶點篩選和開發的藥物，其在臨床上的試用，將為探索靶向癌癥干細胞的新藥提供重要參考價值
南開大學
2021-04-13
腫瘤靶向型磁共振成像劑
項目簡介 本項目研制了一種新型線粒體靶向性熒光成像劑 。新的成像劑為臨床運用的磁共振 成像劑 MnDPDP 的改構型化合物，相比 MnDPDP 具有如下特征：1，已經得到純品，合成線 路清析，可重復。2，有一定的腫瘤靶向性，（如圖所示）3，錳成像劑的另一個重要特征 是毒性較低： 一次注射 10mg/KG 且連續注射 9 天后小鼠體重有增加，精神狀態良好。4， 新的錳成像劑能提高腫瘤的體內成像特性， 可望運用于腫瘤診斷的磁共振成像劑。該錳 成像造影劑能運
江蘇大學
2021-04-14
新一代腫瘤靶向藥物載體
研究發現的新型細胞滲透肽KRP，可通過穩定的共價鍵結合細胞毒性抗癌藥物阿霉素(DOX), 形成復合體KRP-DOX。在血液循環中，帶有較多正電荷的KRP能與腫瘤細胞膜負電荷發生靜電結合，有利于腫瘤細胞攝取KRP，從而攜帶DOX定向運送并蓄積到腫瘤組織中，進入腫瘤細胞質和細胞核,達到殺傷腫瘤細胞的目的。同時，KRP-DOX很少被細胞內溶酶體破壞。腫瘤負荷的動物實驗顯示，KRP-DOX顯著改善了腫瘤治療效率，明顯減少了對心臟等正常組織細胞的損傷，且毒副作用低。此外，與抗體策略相比，KRP分子量小(6.4道爾頓)，不需要動物即可規模化生產，質量容易控制，制造成本低，而且無異種蛋白的免疫反應風險，因此具有較好的開發和應用前景。
中山大學
2021-04-13
化敵為友——靶向腫瘤相關成纖維細胞
課題組前期對乳腺癌患者新輔助化療前后的腫瘤標本進行研究，首次通過高通量篩選的膜蛋白（CD10和GPR77）鑒定了一種在腫瘤微環境富集的成纖維細胞亞群5。這群CD10+GPR77+ CAFs能夠維持腫瘤干細胞的特性，引起腫瘤化療耐受。更重要的是，靶向GPR77顯著減少了這群CAFs和腫瘤干細胞的數量，提高了腫瘤化療的敏感性，提示靶向CAFs具有良好的治療價值。? 為了幫助CAFs的功能意義和分子機制被基礎研究和新藥研發者們進一步認識和更全面地了解，本文對CAFs的生物學特征、細胞起源、表型可塑性和功能異質性進行了系統的總結，深入闡述了CAFs與腫瘤細胞和其他間質細胞之間的相互作用，并以何種角色參與腫瘤發生、發展、轉移和耐藥等過程，重點討論了如何靶向或利用這些細胞進行癌癥的治療，以及CAFs靶向療法引入臨床存在的問題和挑戰。
中山大學
2021-04-13
一種靶向巨噬細胞的制劑
本發明公開了一種靶向巨噬細胞的制劑，屬于藥物制劑領域。本發明所要解決的技術問題是克服現有的CYW藥物傳輸時的缺陷。本發明解決技術問題的技術方案是提供一種新的靶向巨噬細胞的制劑。該靶向巨噬細胞的制劑是由囊狀的酵母細胞壁內裝載自組裝的載藥納米粒得到。本發明還提供靶向巨噬細胞的制劑的制備方法，該方法是將共聚物和所述待裝載的藥物送入囊狀的酵母細胞壁內部進行自組裝形成載藥納米粒，以得到囊狀的酵母細胞壁裝載自組裝的載藥納米粒的靶向巨噬細胞的制劑。
四川大學
2017-12-28
腫瘤靶向小分子多肽藥物的研發
該多肽可望直接開發為國家原創抗癌一類新藥或作為分子導彈用于抗腫瘤新藥研發和分子標記。
西南交通大學
2016-06-23
助力靶向性抗癌藥臨床使用
利用該化學蛋白質組學技術，團隊成功地實現了針對人乳腺癌腫瘤樣本中酪氨酸磷酸化蛋白及其復合物的高選擇性富集和規模化蛋白質組學分析。與傳統的免疫組化技術相比，該技術將重要藥物靶點蛋白Her2的檢測靈敏度提高了約100倍，有望更為精準地指導靶向性抗癌藥赫賽汀（Herceptin）的臨床使用。更為重要的是，該技術發現了一種針對Her2表達陰性的乳腺癌病人的潛在的新藥物靶點PDGFRB。乳腺癌動物模型實驗結果表明，該藥物靶點的抑制可以顯著地抑制乳腺癌腫瘤生長。總之，該化學蛋白質組學研究策略有望為新一代癌癥藥物靶點蛋白和生物標記物的規模化發現提供幫助。
南方科技大學
2021-04-13
靶向性納米與微球抗癌藥物
世界上還沒有這類產品上市或進入臨床研究。本項目技術具有完全的我國知識產權，有關技術與工藝正準備申請國家發明專利。 與國內外現有的抗癌藥物相比，靶向性納米與微球抗癌藥物具有以下的優點： （1）毒性低。本產品在體內具有較低的滲透壓與毒性，特別是能在腫瘤部位選擇性地釋藥，特異性地殺死癌細胞同時又不損傷正常細胞，有效地降低藥物的毒副作用，其毒性比臨床應用的抗癌藥物至少低2倍。 （2）具有腫瘤靶向性與專一選擇性。小鼠體內藥物分布實驗表明，靶向性納米與微球抗癌藥物能與腫瘤細胞特異性結合和內化，主動地改變在體內的自然分布，導向并富集至腫瘤組織或細胞內，可被腫瘤攝取，在體內顯示特異性分布，在靶腫瘤中的濃度較高，選擇性殺傷癌細胞，從而實現靶向給藥。 （3）療效好，抗癌活性高。靶向性高分子抗癌藥物具有良好的控制釋放性能，且在釋藥過程中能較好地維持有效血藥濃度，特別是能在腫瘤部位選擇性地釋藥，特異性地殺死癌細胞同時又不損傷正常細胞，能有效地誘導人體肝癌等細胞（Bel-7204）凋亡。其抗癌活性至少是臨床應用抗癌藥物的4倍。 （4）療效時間長。臨床應用的抗癌藥物在體內最多只能維持30分鐘，而靶向性高分子抗癌藥物可富集于腫瘤組織或細胞內，在腫瘤（如人體肝癌Bel-7204等細胞）具有較長的停留時間，便于長時間選擇性殺傷癌細胞，從而實現靶向給藥。而且療效時間長短，可以隨意調節控制。 （5）用藥量小。靶向性高分子抗癌藥物具有良好的控制釋放性能，極大提高藥物的生物利用率，而且對藥物具有很好的保護功能，減少藥物在體內被破壞。與臨床應用的抗癌藥物相比，其給藥劑量至少可以減少2倍。 （6）不需要頻繁服藥，可以減少病人的痛苦。 （7）具有完全的我國知識產權，有關技術與工藝正準備申請國家發明專利。 目前已經完成了靶向性高分子抗癌藥物實驗室小試研制、制備工藝優化與體內外動物實驗。將進行中試研究，生產足夠的產品，重新進行正式的結構表征，并邀請有權限的專業醫院進行臨床前體內外動物實驗，收集整理充足的藥物數據，準備申請進入臨床試驗。
武漢工程大學
2021-04-11
肥胖與代謝疾病的靶向性先導藥物
中試階段/n該成果是篩選、獲取并驗證特異性高、活性好、成藥性強的靶向性先導化合物；完成臨床前的原理驗證工作。階段性成果或結題成果情況：論文/共享專利；與藥企共同研發實現產業化。臨床前驗證工作預期需要3-5 年完成。(預期)成果的先進性或獨特性：新藥創制的源頭創新環節，是一級新藥（First-in-class）創制的基礎。成果的社會/經濟意義(價值):為肥胖、2 型糖尿病等重大慢性疾病的新藥研發提供全新的
武漢大學
2021-01-12