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一種醋酸阿比特龍的制備方法
"醋酸阿比特龍（abiraterone acetate）是由Ceotocor Ortho公司開發的口服有效的CYP17酶不可逆抑制劑， 2011年4月28日經美國FDA 批準上市，與潑尼松聯用治療去勢抵抗性前列腺癌，商品名Zytiga。目前阿比特龍的合成路線主要有 兩條，一條是從醋酸脫氫表雄酮出發，經三氟甲基化和Suzuki 偶聯反應得到醋酸阿比特龍，此路線較短， 但成本較高；另一條路線是以去氫表雄酮為起始原料，經與肼縮合、碘代、Suzuki 偶聯、乙酰化反應制備 醋酸阿比特龍，步驟略長，各步產率較高，中間體能通過重結晶得到，不足之處是終產品須通過反相柱色 譜分離純化，難以放大化生產。 本技術成果改進了醋酸阿比特龍的合成路線二，采用去氫表雄酮為起始原料，四步反應制得醋酸阿比 特龍粗品。粗品可通過成鹽純化，收率36.5%，純度99.6%，避免了后續的柱色譜分離，適合工業化生產。 此外，還發展了一條醋酸阿比特龍的簡化合成路線，以醋酸脫氫表雄酮為起始原料，經與肼縮合、碘代、 Suzuki 偶聯三步反應以及終產品的成鹽提純，可以99.1%的純度，40.8%的總收率得到醋酸阿比特龍純品。“
中山大學
2021-04-10
一種片段縮合制備醋酸阿托西班的方法一種片段縮合制 備醋酸阿托西班的方法
醋酸阿托西班為環九肽，是一種催產素類似物，是子宮內及蛻膜、 胎膜上催產素受體的競爭性拮抗劑，可劑量依賴的抑制宮縮，推遲不 足月分娩，達到保胎的目的，在臨床上用于治療早產。 在現有的醋酸阿托西班合成方法中，液相合成產生較多廢液，反 應時間長，每偶聯一個氨基酸都需要進行純化，后處理繁瑣，收率低， 不利于產業化生產。 固相合成方法中中國專利 CN101314613 、 CN101696236 、 CN1039
蘭州大學
2021-04-14
脫氫醋酸（鈉）
脫氫醋酸（DHA）是聯合國糧農組織（FAO）和世界衛生組織（WHO）認可的一種安全型防霉、防腐保鮮劑。脫氫醋酸鈉（DHANa）在水溶液中，逐漸降解為醋酸，且沒有積蓄現象，對人體無毒（毒理性質：小白鼠口服LD50：1270mg/kg，ADI值：0-15mg/kg），長期接觸對皮膚無剌激性傷害。使用中不影響食品口感和味道。
南京工業大學
2021-01-12
脫氫醋酸（鈉）
脫氫醋酸（DHA）是聯合國糧農組織（FAO）和世界衛生組織（WHO）認可的一種安全型防霉、防腐保鮮劑。脫氫醋酸鈉（DHANa）在水溶液中，逐漸降解為醋酸，且沒有積蓄現象，對人體無毒（毒理性質：小白鼠口服LD50：1270 mg/kg，ADI值：0-15 mg/kg），長期接觸對皮膚無剌激性傷害。使用中不影響食品口感和味道。
南京工業大學
2021-04-14
醋酸加氫合成乙醇
截至2011年底，國內醋酸產能超過800萬噸，醋酸產能嚴重供大于求，醋酸裝置開工率不 足70%，開發醋酸下游產品具有廣闊的市場前景。2011年我國燃料乙醇產量約200萬噸，燃料 乙醇的需求在不斷增長，預計2015年，按照國內目前使用的E10 (汽油中摻混10%的乙醇) 標準 計算，對燃料乙醇的需求將達1000萬噸。我國對乙醇的潛在消費需求，為醋酸加氫制備乙醇技 術帶來了良好的市場機遇。目前的醋酸價格持續低迷，而乙醇需求增長潛力巨大，而目前糧食 乙醇的發展受到限制，醋酸加氫制備乙醇技術將帶來顯著的經濟效益及社會效益，對替代傳統 的糧食發酵路線，緩解石油資源緊缺的矛盾，提高我國能源安全，具有重要的戰略意義和深遠 影響。
華東理工大學
2021-04-13
稀醋酸回收技術
在化工生產過程中會有大量的低濃度的醋酸水溶液產生，由于醋酸與水相對揮發度較小，因此要從低濃度的醋酸水溶液中回收醋酸必須采用較高的精餾塔設備，而且能耗很大。本技術可以實現對低濃度醋酸水溶液的回收，通過針對不同的低濃度醋酸水溶液體系，可分別采用恒沸精餾、萃取、反應精餾等回收方案，最終既可以減少環境污染，又可以創造可觀的經濟價值。年處理10000噸低濃度醋酸，設備投資約150萬。主要設備包括：萃取塔、脫水塔、精制塔、貯罐等。
華東理工大學
2021-04-13
醋酸甲地孕酮分散片
醋酸甲地孕酮是一種孕激素，它主要適用于治療晚期的、不能手術的、復發的或轉移性的乳腺癌及子宮內膜癌病人，在服藥過程中，可改善病人的食欲，改善以前使用化療藥物治療病人的厭食和體重減輕的反應，從而使患者體重增加，在治療惡性乳房癌中是一個有效的手段。對絕經期后的有軟組織和肺轉移的晚期乳腺癌病人，醋酸甲地孕酮是一個首選的治療藥物。 醋酸甲地孕酮分散片放入水中即可迅速崩解，形成均勻的混懸液，服用十分方便、吸收也快，生物利用度高，臨床實用價值高。國外已有口服品種長期用于臨床，并已有產品進口上市，但價格昂貴。醋酸甲地孕酮分散片這一劑型會有較好的社會效益和經濟效益。 技術參數：醋酸甲地孕酮分散片規格160mg/片
上海理工大學
2021-04-11
醋酸酯系列生產技術
醋酸酯主要包括醋酸乙酯、醋酸丙酯、醋酸丁酯等，是一種用量越來越大的環保型溶劑。 本技術以醋酸以及相應的醇如乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇等為主要原料，采用連續酯化法工藝 合成相應的醋酸酯。同現有工藝相比，本技術采用催化精餾工藝，可以實現醋酸乙酯、丙酯、 丁酯等產品的高效轉化，而且可以根據市場情況，在同一裝置實現不同醋酸酯產品的柔性生 產。 對于年產5000噸醋酸酯生產線，設備投資約600萬元。主要設備包括：催化精餾塔、脫水 塔、精制塔、貯罐等
華東理工大學
2021-04-13
醋酸酯系列生產技術
醋酸酯主要包括醋酸乙酯、醋酸丙酯、醋酸丁酯等，是一種用量越來越大環保型溶劑。本技術以醋酸以及相應的醇如乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇等為主要原料，采用連續酯化法工藝合成相應的醋酸酯。同現有工藝相比，本技術采用催化精餾工藝，可以實現醋酸乙酯、丙酯、丁酯等產品的高效轉化，而且可以根據市場情況，在同一裝置實現不同醋酸酯產品的柔性生產。對于年產5000噸醋酸酯，設備投資約400萬。主要設備包括：催化精餾塔、脫水塔、精制塔、貯罐等。
華東理工大學
2021-04-13
阿維拉霉素
● 項目簡介：阿維拉霉素(Avilamycin) 又稱卑霉素、肥拉霉素。目前市場銷售的阿維拉霉素產品商品名為效美素, 是由美國禮來公司生產的。它結構獨特，安全性高，不易被腸道吸收，基本無殘留，毒性小，不存在交叉耐藥性，易降解，對環境污染小，同時還具有良好的加工性能。由于阿維霉素無藥殘現象，因此在畜禽飼料中添加使用時，無需停藥期。它是由鏈霉菌T57(Streptomyces.sp T57)發酵產生的一種正糖霉素族寡糖類抗生素(orthosomycin, 又譯作奧爾托索霉素)。主要抑制革蘭氏陽性菌, 對革蘭氏陰性菌效果較差。主要應用于農業飼料添加劑中, 可顯著提高豬、肉雞等動物日平均增重和飼料報酬率，以提高畜禽的生產績效和抗病能力。現已在歐美、日本、南美、東亞等地區銷售使用, 我國農業部于2005年批準進口使用。國內還未見大規模生產的報道。● 應用前景： 阿維拉霉素的生產技術被美國禮來一家公司所壟斷，國內尚未有任何廠家進行阿維拉霉素的生產。主要是因為國內的阿維拉發酵水平低，對阿維拉霉素的研究處于菌種誘變和搖瓶發酵條件的摸索上，經濟效益不高。我國阿維拉霉素市場容量大，禮來公司僅此產品在我國的銷售收入每年高達1.5-2億元。如果國內生產廠家能夠進行該產品的產業化，將填補國內空白，具有極大的市場發展潛力。因此我們進行該品種的相關研究，以期提高發酵水平。包括：目前技術或產品開發應用情況、市場前景等。
南京工業大學
2021-04-13