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具有抗腫瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮類化合物
本技術(shù)成果涉及一類具有抗腫瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮類化合物。
中山大學(xué)
2021-04-10
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具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物及其應(yīng)用
【發(fā) 明 人】段金廒；陶偉偉；楊念云；唐于平【摘要】本發(fā)明公開了具有抗腫瘤活性的新西松烷型二萜化合物。體外抗腫瘤活性研究表明，本發(fā)明提供的西松烷型二萜化合物對多種腫瘤細(xì)胞，包括胃癌、結(jié)腸癌、肝癌或腎癌等均具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性，且經(jīng)過毒性實(shí)驗(yàn)研究表明，本發(fā)明提供的具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性較低，可望開發(fā)成新的抗腫瘤藥物。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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種 β 羰基-1，3-二噻烷類化合物的制備方法
β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具羰基和噻烷官能團(tuán)，其中，噻 烷基團(tuán)作為羰基等價物用于復(fù)雜羰基化合物的制備及相關(guān)分子骨架 和片斷的構(gòu)建，可進(jìn)行一系列官能團(tuán)轉(zhuǎn)換；羰基本身可參與眾多官能 團(tuán)的轉(zhuǎn)化，以及雜環(huán)的構(gòu)筑。β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具了二 者的反應(yīng)特性，作為高度官能化的三碳單位，是構(gòu)筑眾多雜環(huán)類化合 物、構(gòu)筑眾多多羰基類化合物以及眾多藥物分子和天然產(chǎn)物的重要中 間體。 目前已報道的 β 羰
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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異丁烯多聚甲醛 催化縮合合成3-甲基-3-丁烯-1-醇(MBO)
MBO (3-甲基-3-丁烯-1-醇) 是重要的化學(xué)中間體，應(yīng)用廣泛，可用于合成聚羧酸混凝土高 性能減水劑醇醚單體，異構(gòu)化后是合成仿生農(nóng)藥 “除蟲菊酯”前驅(qū)體的主要原料，也是人工 合成檸檬醛的主要原料，并由此可進(jìn)一步合成L-薄荷醇及其衍生物、紫羅蘭酮類香料、類胡蘿 卜素及維生素A類香料、營養(yǎng)素、醫(yī)藥等。還是合成輪胎橡膠異戊二烯的重要原料。 異丁烯是石油化工副產(chǎn)C4烴類的主要成分之一，其來源主要包括裂解制乙烯廠混合C4和 煉油廠混合C4。然而，當(dāng)前我國只有16%的副產(chǎn)C4烴進(jìn)一步利用，遠(yuǎn)不及西歐的80～90%。C4 餾分利用中最經(jīng)濟(jì)、最環(huán)保的途徑是將其用作化工原料，生產(chǎn)高附加值的化工產(chǎn)品，而非用作 燃料或用于煉油。 本技術(shù)采用專用催化劑催化異丁烯與甲醛進(jìn)行Prins反應(yīng)，得到MBO，轉(zhuǎn)化率高，選擇性 高。工藝流程段、過程綠色高效無污染、經(jīng)濟(jì)性好。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
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對映-貝殼杉烷四環(huán)二萜天然產(chǎn)物全合成
對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）二萜是一大類具有抗菌、抗病毒、抗腫瘤等多種重要生物活性的四環(huán)二萜天然產(chǎn)物，目前已有超過1000成員被分離、鑒定出來。由于復(fù)雜的結(jié)構(gòu)和潛在的生物活性，該類型天然產(chǎn)物吸引了合成化學(xué)家的廣泛關(guān)注。國內(nèi)外眾多著名的有機(jī)化學(xué)家都對該類分子進(jìn)行了合成研究，目前報道的合成方法大都需要多步構(gòu)建其四環(huán)骨架，尤其是[3.2.1]雙環(huán)骨架。?北京大學(xué)雷曉光課題組近日在對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）天然產(chǎn)物的合成上取得了重要進(jìn)展。他們發(fā)展了一種簡潔高效地構(gòu)建對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）四環(huán)骨架的方法：通過利用北京大學(xué)余志祥課題組前期發(fā)展的銠催化的Yu-[3+2+1]環(huán)加成反應(yīng)構(gòu)建6/6/6三環(huán)骨架，進(jìn)而結(jié)合最新發(fā)展的鈀介導(dǎo)的環(huán)烯化(cycloalkenylation)反應(yīng)構(gòu)建[3.2.1]雙環(huán)骨架。底物普適性研究表明該兩步策略可用于快速構(gòu)建不同取代的對映-貝殼杉烷（ent-kaurane）骨架和對映-貝葉烷（ent-beyerane）骨架。基于該策略，他們分別以10步和8步完成了ent-1α-hydroxykauran-12-one 和12-oxo-9,11-dehydrokaurene 的無保護(hù)基高效全合成，并且以10步完成了12α-hydroxy-9,11-dehydrokaurene的全合成，并對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了修正。通過對反應(yīng)前體的精細(xì)調(diào)控，該合成策略不僅能夠應(yīng)用于不同對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）天然產(chǎn)物的高效全合成，并有望應(yīng)用于天然產(chǎn)物類似物的高效合成。該工作的完成也進(jìn)一步闡明Yu-[3+2+1]反應(yīng)在合成具有橋頭四級碳的天然產(chǎn)物和藥物分子的巨大優(yōu)勢。
北京大學(xué)
2021-04-11
二氧化碳替代光氣綠色合成聚氨酯技術(shù)
聚氨酯是重要高分子合成材料，用于制造泡沫塑料、纖維、彈性體、合成革、涂料、膠黏 劑、鋪裝材料和醫(yī)用材料等，廣泛應(yīng)用于交通、建筑、輕工、紡織、機(jī)電、航空、醫(yī)療衛(wèi)生等 領(lǐng)域。目前，全世界生產(chǎn)聚氨酯都是采用光氣異氰酸酯路線，本項(xiàng)目首創(chuàng)的綠色生產(chǎn)技術(shù)，以 二氧化碳替代劇毒的光氣，與有機(jī)胺、多元醇、聚酯多元醇、聚醚多元醇等為原料，具有原料 成本低 (比光氣異氰酸酯路線低20～30％) 、轉(zhuǎn)化率高、過程清潔等特點(diǎn)，產(chǎn)品質(zhì)量優(yōu)異，優(yōu)級 品含量大于99.5％，經(jīng)濟(jì)性好，具有最強(qiáng)的國際市場競爭力。隨著環(huán)境保護(hù)、節(jié)能減排的日益 重視，該項(xiàng)目的開發(fā)，對于節(jié)約寶貴的能源、利用二氧化碳廢氣、促進(jìn)節(jié)能減排、經(jīng)濟(jì)社會和 諧發(fā)展具有非常重要的意義。 5萬噸/年HDI型聚氨酯，總投資26000萬元。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
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甲醇直接法合成二甲醚新型反應(yīng)工藝技術(shù)
成果與項(xiàng)目的背景及主要用途 二甲醚作為一種替代石油的新型綠色清潔能源，被一些專家評論為“解決中國能源與環(huán)境問題的關(guān)鍵”，產(chǎn)品前景被普遍看好。采用甲醇?xì)庀嘁徊椒ê铣啥酌压に嚽熬跋喈?dāng)樂觀,發(fā)展二甲醚工業(yè)具有明顯的社會和經(jīng)濟(jì)效益。南開大學(xué)通過“產(chǎn)學(xué)研”緊密合作攻關(guān)，已經(jīng)完成了1000噸/年二甲醚中試生產(chǎn)裝置的建設(shè)并全面達(dá)到了預(yù)定的各項(xiàng)技術(shù)要求。 技術(shù)水平及專利 南開大學(xué)經(jīng)多年研究，采用一種具有
南開大學(xué)
2021-04-14
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納米復(fù)合膜電極電合成丁二酸新技術(shù)
丁二酸應(yīng)用領(lǐng)域廣泛，其中生物可降解塑料PBS是丁二酸最具發(fā)展?jié)摿Φ闹匾獞?yīng)用領(lǐng)域，生產(chǎn)1噸PBS需消耗0.62噸丁二酸。PBS與其他生物可降解塑料相比，不僅力學(xué)性能十分優(yōu)異，而且價格合理，市場需求量很大。目前國內(nèi)外已開發(fā)成功以丁二酸為原料合成PBS生物可降解塑料技術(shù)。專家分析認(rèn)為，未來我國PBS的年需求量將達(dá)到300萬噸以上，需消耗丁二酸180萬噸，而
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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聚乙二醇修飾殼寡糖脂肪酸嫁接物及制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明提供聚乙二醇修飾的殼寡糖脂肪酸嫁接物，稱取殼寡糖脂肪酸嫁接物和端醛基化聚乙二醇，加入蒸餾水超聲溶解，攪拌，透析，透析液冷凍干燥，得目的物。本發(fā)明的嫁接物具有在水性介質(zhì)中通過自聚集形成膠團(tuán)的特性，可顯著減少殼寡糖脂肪酸嫁接物膠團(tuán)在巨噬細(xì)胞中的攝取，并且隨著聚乙二醇修飾比例的增加，膠團(tuán)在巨噬細(xì)胞中的攝取逐漸減少。研究表明膠團(tuán)對肝癌細(xì)胞HepG2和永生化正常肝細(xì)胞BRL-3A的攝取沒有顯著影響，細(xì)胞毒性作用可以與負(fù)載絲裂霉素C的殼寡糖脂肪酸嫁接物膠團(tuán)保持在同一水平，與游離絲裂霉素C相比，藥效提高了14倍左右，可長循環(huán)性載體在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的結(jié)構(gòu)通式為： 。
浙江大學(xué)
2021-04-13
2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成與精制方法
【發(fā) 明 人】李偉；文紅梅；王天麟；周瑩；陳磊【摘要】本發(fā)明公開了一種2，5-二羥甲基-3，6-二甲基吡嗪(liguzinediol)的合成和精制方法，該方法以2，5-二甲基吡嗪為原料，通過自由基反應(yīng)直接生成liguzinediol。此工藝僅一步反應(yīng)，反應(yīng)溫和，操作簡便，反應(yīng)時間短，成本低，收率高，易分離純化，適于工業(yè)化生產(chǎn)。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13